玛咖酰胺类化合物在制药中的应用及药物制剂制造技术

本发明专利技术公开玛咖酰胺类化合物在制药中的应用及药物制剂，玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗认知障碍药物中的应用。本发明专利技术旨在提供一种天然、药效好、无毒副作用的预防和/或治疗认知障碍、以及阿尔茨海默病的药物。以及阿尔茨海默病的药物。以及阿尔茨海默病的药物。

【技术实现步骤摘要】
玛咖酰胺类化合物在制药中的应用及药物制剂


[0001]本专利技术涉及生物
，具体涉及玛咖酰胺类化合物在制药中的应用及药物制剂。

技术介绍

[0002]随着全球人口的平均年龄的增加，神经退行性疾病，包括阿尔兹海默病(Alzheimer
’
s disease,AD)的发病率逐渐增加。据2019年世界阿尔茨海默病报告显示，预估到2050年全球阿尔茨海默病患者将达1.52亿，而我国阿尔茨海默病人数也将达到3003万，并由此带来超9.12亿美元的经济负担。阿尔茨海默病是一种常见的神经系统退行性疾病，临床上以记忆衰退、视空间技能损害和认知功能障碍等痴呆表现为特征，在老年人口中具有较高的发病率。其主要病理特征分为两部分，一部分是细胞外β
‑
淀粉样蛋白(β
‑
amyloid protein,Aβ)为核心的老年斑，而另一部分则是细胞内Tau蛋白过度磷酸化而导致的神经元纤维缠绕。阿尔兹海默病的发病机制目前已探索出以下几种假说，如胆碱能神经元假说、能量代谢假说、Tau蛋白假说、氧化应激假说、Aβ毒性假说、神经炎症假说等，但其具体的病因机制尚未明确，且没有确切的治疗方案。阿尔茨海默病的进程一般从最初的记忆损伤到复杂的功能障碍，比如失语症、失认症、失用症、视觉空间障碍、执行功能障碍、人格障碍。此外，由于不太清楚的病理以及有限的治疗条件，阿尔茨海默病给患者及社会造成了沉重的心理和经济负担。临床研究表明在记忆损伤的早期阶段进行干预是延迟阿尔茨海默病发生发展的最有效办法。
[0003]目前临床上治疗阿尔茨海默病的药物主要为中枢胆碱酯酶抑制剂如卡巴拉汀、加兰他敏、多奈哌齐、石杉碱甲和N
‑
甲基
‑
D
‑
天门冬氨酸受体拮抗药如美金刚。但随着阿尔茨海默病病情的加重，能释放乙酰胆碱(ACh)的神经元越来越少，所以目前这些药物并不能逆转阿尔茨海默病的病情进展，在临床上的应用具有一定的局限性。因此，从丰富的天然产物中寻找低毒高效的先导化合物是开发治疗阿尔茨海默病新药的一种重要手段。

技术实现思路

[0004]本专利技术的主要目的是提出玛咖酰胺类化合物在制药中的应用及药物制剂，旨在提供一种天然、有效、无毒副作用的预防和/或治疗认知障碍以及阿尔茨海默病的药物。
[0005]为实现上述目的，本专利技术提出玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗认知障碍药物中的应用。
[0006]可选地，所述认知障碍药物包括玛咖酰胺类化合物和药用辅料，其中，所述玛咖酰胺类化合物为所述认知障碍药物中的活性成分。
[0007]可选地，所述玛咖酰胺类化合物包括N
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苄基
‑
十五碳酰胺、N
‑
苄基
‑
十六烷酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
十六烷酰胺、N
‑
苄基
‑
十七烷酰胺、N
‑
苄基
‑
十八碳酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
十八碳酰胺、N
‑
苄基
‑
9Z
‑
油酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
9Z
‑
油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺和N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺之中的至少一种。
[0008]本专利技术还提出玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗阿尔茨海默病药物中的应用。
[0009]可选地，所述阿尔茨海默病药物包括玛咖酰胺类化合物和药用辅料，其中，所述玛咖酰胺类化合物为所述阿尔茨海默病药物中的活性成分。
[0010]可选地，所述玛咖酰胺类化合物包括N
‑
苄基
‑
十五碳酰胺、N
‑
苄基
‑
十六烷酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
十六烷酰胺、N
‑
苄基
‑
十七烷酰胺、N
‑
苄基
‑
十八碳酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
十八碳酰胺、N
‑
苄基
‑
9Z
‑
油酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
9Z
‑
油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
(3
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甲氧基苄基)
‑
(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺和N
‑
(3
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甲氧基苄基)
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺之中的至少一种。
[0011]本专利技术还提出一种药物制剂，所述药物制剂包括玛咖酰胺类化合物。
[0012]本专利技术提供的技术方案中，利用玛咖酰胺类化合物用于制备预防和/或治疗认知障碍的药物，制得的药物安全、天然、无毒副作用。
附图说明
[0013]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅为本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。
[0014]图1为本专利技术实施例1中玛咖酰胺M18:2与乙酰胆碱酯酶(AChE)的分子对接结合图；
[0015]图2为本专利技术实施例2中玛咖酰胺M18:2对东蒗菪碱诱导的小鼠认知功能障碍的改善作用图；
[0016]图3为本专利技术实施例2中玛咖酰胺M18:2对东蒗菪碱诱导的小鼠海马神经递质的影响图；
[0017]图4为本专利技术实施例2中玛咖酰胺M18:2对东蒗菪碱诱导的小鼠海马生化指标的影响图；
[0018]图5为本专利技术实施例2中玛咖酰胺M18:2对东蒗菪碱诱导的小鼠海马树突棘损伤的影响图；
[0019]图6为本专利技术实施例2中玛咖酰胺M18:2对东蒗菪碱诱导的小鼠海本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗认知障碍药物中的应用。2.如权利要求1所述的玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗认知障碍药物中的应用，其特征在于，所述认知障碍药物包括玛咖酰胺类化合物和药用辅料，其中，所述玛咖酰胺类化合物为所述认知障碍药物中的活性成分。3.如权利要求1所述的玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗认知障碍药物中的应用，其特征在于，所述玛咖酰胺类化合物包括N
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苄基
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十五碳酰胺、N
‑
苄基
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十六烷酰胺、N
‑
(3
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甲氧基苄基)
‑
十六烷酰胺、N
‑
苄基
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十七烷酰胺、N
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苄基
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十八碳酰胺、N
‑
(3
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甲氧基苄基)
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十八碳酰胺、N
‑
苄基
‑
9Z
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油酰胺、N
‑
(3
‑
甲氧基苄基)
‑
9Z
‑
油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
(3
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甲氧基苄基)
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(9Z,12Z)
‑
亚油酰胺、N
‑
苄基
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺和N
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(3
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甲氧基苄基)
‑
(9Z,12Z,15Z)
‑
亚麻酰胺之中的至少一种。4.玛咖酰胺类化合物在制备预防和/或治疗阿尔茨海...

【专利技术属性】
技术研发人员：余泽军，黎阳，
申请(专利权)人：武汉轻工大学，
类型：发明
国别省市：