祛痰药盐酸美司坦原料L-2-氨基-3-巯基丙酸甲酯盐酸盐的制备方法技术

祛痰药盐酸美司坦原料Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯盐酸盐的制备方法，属于制药技术领域，以Ｌ－半胱氨酸，甲醇，氯化氢气体原料，以多聚磷酸为催化剂，以有机溶剂为结晶溶剂，经过酯化和成盐二步反应，一步结晶过程，在常温常压条件下制备黏痰溶解药盐酸美司坦的原料药－－Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯盐酸盐的方法。本方法操作简单，安全，无污染，不腐蚀设备，收率高。成品经一步结晶即可，不用反复重精制，合成成本较低，效益较好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药
，具体涉及制备黏痰溶解药盐酸美司坦的原料 药——L-2-氨基-3-巯基丙酸甲酯盐酸盐的方法。
技术介绍
盐酸美司坦(药品名称)其化学名L-2-氨基-3-巯基丙酸甲酯盐酸盐， 是一种粘液溶解性祛痰药物。它通过其分子中的巯基(-SH)使痰液中粘蛋白 的-S-S-键断裂，使痰液的粘滞度迅速下降，从而使痰液易于咳出，主要用于 治疗因急慢性支气管炎、感冒等引起的痰液稠厚咳痰困难。以该原料药为活 性成分的盐酸美司坦片是目前临床常用的化痰止咳药物。盐酸美司坦的常规 合成方法主要有以下两种①以L-半胱氨基酸为原料，先用氯化亚砜将其羟 基酰氯化，再与甲醇酯化同时成盐，生成盐酸美司坦；②以L-半胱氨基酸为 原料，在硫酸催化下同甲醇酯化，再与盐酸或氯化氢气体成盐，生成盐酸美 司坦。以上两种方法分别存在酯化反应不完全；酯化产物巯基易被氧化； 产物与原料不易分离；催化剂易腐蚀生产设备等缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供祛痰药盐酸美司坦原料L-2-氨基-3-巯基丙酸甲酯 盐酸盐的一种制备方法，用于生产L-2-氨基-3-巯基丙酸甲酯盐酸盐，克服 该原料药现有制备方法存在的酯化不本文档来自技高网...

【技术保护点】
祛痰药盐酸美司坦原料Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯盐酸盐的制备方法，其特征是：以Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸的商品形式Ｌ－半胱氨酸、甲醇、氯化氢气体为原料，以多聚磷酸为催化剂，以有机溶剂为结晶溶剂，制备步骤为：　（１）将Ｌ－半胱氨酸、甲 醇、多聚磷酸混合，在室温至８０℃温度范围内搅拌反应１－６小时，得含Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯的甲醇溶液；　（２）在常温条件下向步骤１得到的Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯的甲醇溶液中下通氯化氢气体至饱和，得含Ｌ－２－氨基－３－巯基丙 酸甲酯盐酸盐的甲醇溶液；　（３）将步骤２得到的Ｌ－２－氨基－３－巯基丙酸甲酯盐酸盐的甲醇溶液加入到温度－２０...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王颖，王玉梅，阎君，张树功，
申请(专利权)人：吉林修正药业新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]