制备氮杂环烷酰基氨基噻唑的方法技术

技术编号:3778504 阅读:178 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及制备式(I)的5-(2-嚕孢蚧榱蚧玻踊吠轷;被邕蚧衔锘蚱湟┭峡山邮艿难蔚男碌摹⒂行У姆椒ǎ渲校摇ⅲ遥#郏保荨ⅲ遥#郏玻荨ⅲ遥#郏常荨ⅲ遥#郏矗荨ⅲ遥#郏担荨ⅲ遥#郏叮荨ⅲ遥#郏罚荨ⅲ遥#郏福荨ⅲ砗停钊缢得魇橹卸ㄒ濉J剑ǎ桑┗衔锸怯行У囊览迪赴芷诘鞍椎募っ福ǎ悖洌耄螅┮种萍痢1痉⒚骰股婕靶碌墓丶屑涮寤衔铮恢质剑ǎ桑桑伞洌┑募撅а魏褪剑ǎ桑兀┑模玻瓏f唑基烷基衍生物。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备5-(2-噁唑基烷硫基)-2-氮杂环烷酰基氨基噻唑和类似物,依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂的新方法。式I的5-(2-噁唑基烷硫基)-2-氮杂环烷酰基氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐为新的、有效的依赖细胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制剂, 其中R为烷基、芳基或杂芳基;R1、R2、R3、R4和R5每个独立为氢、烷基、芳基或杂芳基;R6和R7每个独立为氢、烷基、芳基、杂芳基、卤素、羟基或烷氧基;R8为氢、烷基、芳基、杂芳基、CONR9R10、COR11或COOR12。R9、R10、R11和R12每个独立为氢、烷基或芳基;m为0到5;和n为0到5。它们在治疗增生性疾病,例如癌症、炎症、自体免疫性疾病如关节炎、病毒性疾病、真菌性疾病、化疗导致的秃头症、神经退化性疾病如早老性痴呆和心血管疾病中是有用的。更具体地说,式I化合物用于治疗各种癌症如膀胱、乳腺、结肠、肾脏、肝脏和肺的癌症。WO 9924416和相应的美国专利号6,040,321描述了通过5-乙酰基硫代-2-乙酰氨基噻唑与一种碱反应,随后截留具有2-噁唑基烷基卤的硫醇酯来制备5-(2-噁唑基烷硫基)-2-氨基噻唑的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备具有式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐的方法, *** Ⅰ 其中: R为烷基、芳基或杂芳基; R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]每个独立为氢、烷基、芳基或杂芳基; R↑[6]和R↑[7]每个独立为氢、烷基、芳基、杂芳基、卤素、羟基或烷氧基; R↑[8]为氢、烷基、芳基、杂芳基、CONR↑[9]R↑[10]、COR↑[11]或COOR↑[12]; R↑[9]、R↑[10]、R↑[11]和R↑[12]每个独立为氢、烷基或芳基; m为0到5;和 n为0到5; 所述方法包括以下步骤: (a)在适宜的溶剂或...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:BC陈KS金SD金巴尔RN米斯拉ME萨尔瓦蒂JE松德恩HY肖R赵
申请(专利权)人:布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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