４－喹唑啉酮－６－甲氨基二硫代甲酸酯及其药用组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了通式（Ｉ）所示的４－喹唑啉酮－６－甲氨基二硫代甲酸酯类化合物，其中：Ｒ１是Ｃ１－６的直链或支链烷基，氨基；Ｒ２是氢，Ｃ１－４的直链或支链烷基；Ｒ３是Ｃ１－１０的直链或支链烷基，Ｃ２－６的烯基，Ｃ２－６的炔基。此外，还公开了上述化合物的制备方法、其药用组合物。该通式（Ｉ）所示的化合物对人肺癌（Ａ－５４９）、人乳腺癌（ＭＦＣ－７）、人结肠癌（ＨＴ２９、ＨＣＴ－１１６）和人宫颈癌（ＨｅＬａ）细胞的生长具有抑制作用，可用作抗肿瘤药物。式Ｉ

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，更具体地说涉及4-喹唑啉酮-6-甲氨基二硫代甲酸酯，及其药用组合物和它们在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
喹唑啉是一种重要的含氮杂环化合物母体，其各种衍生物在抗肿瘤、抗炎、抗高血压和抗菌等方面都显示出优良的活性。特别是用喹唑啉代替叶酸分子中的蝶啶环而得到的叶酸类似物，作为抗叶酸剂(antifolate)在肿瘤治疗中发挥了重要的作用。例如，Raltitrexed作为治疗晚期结肠直肠癌的一线药物已得到了广泛的应用。 另一方面，从十字花科植物(crucifers)中分离出的一些植物抗毒素，例如Brassinin，其中含有氨基二硫代甲酸酯的结构。研究表明，Brassinin对癌症有化学预防作用[Metha，R.G.，Liu，J.，Constantinou，A.，Thomas，C.F.，Hawthorne，M.，You，M.， C.，Pezutto，J.M.，Moon，R.C.，Moriarty，M.R.Cancer chemopreventive activity of brassinin，aphytoalexin from cabbage本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种４－喹唑啉酮－６－甲氨基二硫代甲酸酯，如通式（Ⅰ）所示：　　＊＊＊　式Ⅰ　　（Ⅰ）　　其中：　　Ｒ↑［１］是Ｃ↓［１－６］的直链或支链烷基，氨基；优选地，甲基，或氨基；　　Ｒ↑［２］是氢，或Ｃ↓［１－４］烷基；　　Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－１０］的未取代的或者取代的直链或支链烷基，Ｃ↓［２－６］的未取代的或者取代的烯基，或Ｃ↓［２－６］的未取代的或者取代的炔基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曹胜利，许兴智，廖蓟，王瑶，韩莹，赵保丽，刘红芹，陈琳琳，李小荣，
申请(专利权)人：首都师范大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]