一种含布洛芬的纳米混悬剂及其制造方法技术

本发明专利技术公开了一种含布洛芬的纳米混悬剂，该含布洛芬的纳米混悬剂呈油包水型纳米级液滴，所述含布洛芬的纳米混悬剂包括水相成分和油相成分，其中所述油相成分包括中链甘油三酯和布洛芬，所述水相成分包括纯水、甘油、乳香提取物和白柳皮提取物。相应地，本发明专利技术还公开了一种含布洛芬的纳米混悬剂的制造方法。本发明专利技术所述的纳米混悬剂能够增大水不溶性布洛芬的溶解性，降低布洛芬的给药剂量，同时提高吸收率，降低药物副作用。降低药物副作用。

【技术实现步骤摘要】
一种含布洛芬的纳米混悬剂及其制造方法


[0001]本专利技术涉及一种药品及其制造方法，尤其涉及一种药品混悬剂及其制造方法。

技术介绍

[0002]布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类，非甾体抗炎药。布洛芬通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用，通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。
[0003]布洛芬为白色结晶性粉末，在水中几乎不溶。现有的布洛芬药品包括：布洛芬口服溶液、布洛芬片、布洛芬胶囊、布洛芬混悬滴剂、布洛芬缓释胶囊、布洛芬糖浆等。其中，布洛芬混悬滴剂主要适应症为用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解儿童轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也有布洛芬外用制剂，用于缓解局部疼痛，如肌肉痛、关节痛以及拉伤、扭伤和运动损伤引起的疼痛和肿胀，也可用于骨关节炎的对症治疗。
[0004]由于布洛芬的水不溶性，口服给药通常需要给药剂量较大，例如200mg～800mg，这会使得布洛芬对消化系统造成一定的刺激，少数长期用药者可出现消化道不良反应，包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心和呕吐，约1％的使用者会出现胃溃疡和消化道出血的情况。
[0005]对于外用给药的布洛芬来说，由于其剂量较高，也会出现胃肠道的不良反应。
[0006]基于此，期望提供一种含布洛芬的药物，其可以增大水不溶性布洛芬的溶解度，并在达到效果的前提下降低给药量，以降低药物副作用。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的之一在于提供一种含布洛芬的纳米混悬剂，该纳米混悬剂通过纳米化工艺处理，增大了水不溶性布洛芬的溶解性，从而降低布洛芬的给药剂量。
[0008]为了实现上述目的，本专利技术提出了一种含布洛芬的纳米混悬剂，所述含布洛芬的纳米混悬剂呈油包水型纳米级液滴，所述含布洛芬的纳米混悬剂包括水相成分和油相成分，其中所述油相成分包括中链甘油三酯和布洛芬，所述水相成分包括纯水、甘油、乳香提取物和白柳皮提取物。
[0009]本专利技术通过纳米化工艺处理，增大水不溶性布洛芬的溶解性，结合白柳皮提取物和乳香提取物的协同作用，可以降低布洛芬的给药剂量。
[0010]其中，白柳皮提取物(White Willow Extract)为柳科植物白柳(Salix alba L.)的树皮提取物，其富含水杨甙(Salicin)，水杨甙进入人体后会转化为水杨酸，具有抗发炎和减轻疼痛的功效，是一种天然的解热镇痛药。
[0011]乳香(frankincense)，是橄榄科植物乳香树属植物树皮渗出的树脂，具有抗发炎、抗感染、减轻炎症和缓解疼痛的作用。乳香的主要成分包含60
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70％的树脂，27
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35％的树胶和3
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8％的挥发油。其中，树脂的主要成分为游离α
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乳香脂酸(α
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Boswellic acid)、β
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乳香脂酸(β
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Boswellic acid)、结合乳香脂酸和乳香树脂烃(Olibanoresene)。其中，小分子化
合物乙酰基
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11
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酮基
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β
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乳香酸(AKBA)是乳香中最重要的活性成分，此小分子具有抑制多种炎症相关通路和多个肿瘤细胞生长的能力。
[0012]本专利技术通过将布洛芬、白柳皮提取物、乳香提取物协同添加，辅以纳米化处理技术，增大了布洛芬、白柳皮提取物、乳香提取物的比表面积，同时利用甘油的促渗作用，改善了布洛芬、白柳皮提取物、乳香提取物的吸收率，避免了布洛芬、白柳皮提取物、乳香提取物口服吸收对胃肠道的刺激。
[0013]采用本专利技术可以在给药剂型进行根本改变，可以从传统的口服胃肠道吸收途径变成口腔黏膜吸收，使得有效成分经口腔黏膜吸收进入血液循环，绕过胃肠道直接作用于人体，避免了成分对胃肠道的刺激。其中，口腔黏膜给药是指药物与人体的口腔黏膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞吸收进入人体循环系统，发挥药物局部或全身作用的给药途径。
[0014]此外，该纳米混悬剂也可外用，混悬剂中的甘油和水可以水化皮肤角质，从而提高皮肤的吸收率。并且，纳米级的有效成分粒子穿透皮肤表层的能力更强，皮肤吸收率更高。相较于口服后有效成分遍布于全身血液循环，外用在患处的有效成分富集于给药区域，局部有效成分浓度更高，因此可以最终降低药物的不良反应，从而提高患者的顺应性。
[0015]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述水相成分还包括皂树皮提取物。
[0016]更进一步地，所述皂树皮提取物占纳米混悬剂的质量百分比为0.3％～1％。
[0017]作为一种优选的实施方式，本专利技术还添加了皂树皮提取物作为水溶性乳化剂。皂树皮提取物取自豆科植物皂树的树皮，富含三萜皂苷，是理想的纯天然表面活性剂。其突破了传统常规使用的化学性乳化剂，例如吐温
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80、司盘
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80等，可以有效避免因大量食用传统化学性乳化剂所导致的一些不良反应，降低人体对化学性乳化剂对代谢负担。
[0018]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述油包水型纳米级液滴的粒径范围为50nm～300nm。
[0019]上述粒径分布指数(PDI)低，粒子大小均匀，且分子量分布均匀，具有更好的稳定性和微生物稳定性。
[0020]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述油相成分占纳米混悬剂的质量百分比为60～80％，所述水相成分占纳米混悬剂的质量百分比为20～40％。
[0021]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述布洛芬占纳米混悬剂的质量百分比为2％～12％。
[0022]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述白柳皮提取物占纳米混悬剂的质量百分比为0.1％～1.5％。
[0023]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述乳香提取物占纳米混悬剂的质量百分比为1％～5％。
[0024]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述中链甘油三酯占纳米混悬剂的质量百分比为45％～70％。
[0025]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述甘油占纳米混悬剂的质量百分比为2％～10％。
[0026]进一步地，在本专利技术的一些实施方式中，所述水相成分还包括：抑菌剂、酸度调节剂、甜味剂和香精的至少其中之一。
[0027]更进一步地，当含有所述抑菌剂时，所述抑菌剂包括下述各项的至少其中之一：山
梨酸钾、苯甲酸钠、柠檬酸、抗坏血酸、柠檬酸钠；当含有所述酸度调节剂时，所述酸度调节剂包括下述各项的至少其中之一：柠檬酸、柠檬酸钠、酒石酸、酒石酸钠、DL
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苹果酸、乳酸、DL
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苹果酸钠；当含有所述甜味剂时，所述甜味剂包括下述各项的至少其中之一：木糖醇、甜菊糖苷、三氯蔗糖、麦芽糖醇。
[0028]本专利技术的另一目的在于提供一种含布洛芬的纳米混悬剂的制造方法，采用该方法可以制得含布洛芬的纳本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述含布洛芬的纳米混悬剂呈油包水型纳米级液滴，所述含布洛芬的纳米混悬剂包括水相成分和油相成分，其中所述油相成分包括中链甘油三酯和布洛芬，所述水相成分包括纯水、甘油、乳香提取物和白柳皮提取物。2.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述水相成分还包括皂树皮提取物。3.如权利要求2所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述皂树皮提取物占纳米混悬剂的质量百分比为0.3％～1％。4.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述油包水型纳米级液滴的粒径范围为50nm～300nm。5.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述油相成分占纳米混悬剂的质量百分比为60～80％，所述水相成分占纳米混悬剂的质量百分比为20～40％。6.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述布洛芬占纳米混悬剂的质量百分比为2％～12％。7.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述白柳皮提取物占纳米混悬剂的质量百分比为0.1％～1.5％。8.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述乳香提取物占纳米混悬剂的质量百分比为1％～5％。9.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述中链甘油三酯占纳米混悬剂的质量百分比为45％～70％。10.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述甘油占纳米混悬剂的质量百分比为2％～10％。11.如权利要求1所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，所述水相成分还包括：抑菌剂、酸度调节剂、甜味剂和香精的至少其中之一。12.如权利要求11所述的含布洛芬的纳米混悬剂，其特征在于，当含有所述抑菌剂时，所述抑菌剂包括下述各项的至少其中之一...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋茁，苏龙，吴岳星，
申请(专利权)人：上海迦蓝海纳米技术集团有限公司，
类型：发明
国别省市：