一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。本发明专利技术将牛蒡苷元制成液体纳米制剂，液滴粒径在纳米级别分布，比表面积显著增大，具有吸收快，生物利用度高的优点。同时，进入机体内的纳米制剂可被游走的白细胞捕获，并经趋化作用将药物携带至炎性病灶，从而使牛蒡苷元药物具备了靶向投药的特征，治疗更有针对性。此外，本发明专利技术将牛蒡苷元溶解在油相中，再将该油相通过乳化方式溶解于水中，使得牛蒡苷元也溶解于水，提高了牛蒡苷元在水中的溶解度，一方面提高了生物利用度，另一方面可将其制备成注射液、口服液等剂型，相比将其制备成片剂、胶囊等吞咽困难的固体剂型，使用方法上更具优势。使用方法上更具优势。使用方法上更具优势。

【技术实现步骤摘要】
一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]牛蒡苷元是牛蒡的活性成分，外观为结晶性粉末，研究表明其具有较好的抗炎、抗免疫调节、抗病毒、抗肿瘤活性，在医药行业有着广泛的应用前景，但由于该药水溶性较差，临床使用后在体内靶向性不强，导致药物实际生物利用度并不高，进入体内后真正在炎性区域分布的药量较少，药效无法充分发挥。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种牛蒡苷元纳米制剂及其制备方法，提高了牛蒡苷元在水中的溶解度和生物利用度。
[0004]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0005]本专利技术提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂，包括水相、油相、乳化剂和助乳化剂；所述牛蒡苷元溶解在所述油相中；所述油相分散于所述水相中呈水包油结构；所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径小于100nm。
[0006]优选的，所述油相包括肉桂油、芫荽油和麻油。
[0007]优选的，所述油相中肉桂油、芫荽油和麻油的质量比为(0.5～2.5)：(1.0～6.0)：(2.0～4.0)。
[0008]优选的，总量以100g计，包括牛蒡苷元0.1～3.0g、肉桂油0.5～2.5g、芫荽油1.0～6.0g、麻油2.0～4.0g、乳化剂21～35g、助乳化剂2.0～5.0g，余量为水。
[0009]优选的，总量以100g计，包括牛蒡苷元0.5～2.5g、肉桂油1.0～2.0g、芫荽油2.0～5.0g、麻油2.5～3.5g、乳化剂23～33g、助乳化剂2.5～4.5g，余量为水。
[0010]优选的，总量以100g计，包括牛蒡苷元1.5g、肉桂油1.5g、芫荽油3.5g、麻油3.0g、乳化剂28.0g、助乳化剂3.5g，余量为水。
[0011]优选的，所述乳化剂包括吐温
‑
20和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油；所述吐温
‑
20和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油的质量比为(15～25)：(6～10)。
[0012]优选的，所述助乳化剂包括1,2
‑
丙二醇。
[0013]优选的，所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径小于50nm。
[0014]本专利技术提供了上述方案所述牛蒡苷元液体纳米制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0015]将牛蒡苷元溶解到油相中，得到溶解牛蒡苷元的油相；
[0016]将所述溶解牛蒡苷元的油相与乳化剂和助乳化剂混合，在搅拌和超声条件下，向所得混合体系中加入水，进行乳化，得到所述牛蒡苷元液体纳米制剂；所述超声的频率为40kHz。
[0017]本专利技术提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂，包括水相、油相、乳化剂和助乳化剂；
所述牛蒡苷元溶解在所述油相中；所述油相分散于所述水相中呈水包油结构；所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径小于100nm。
[0018]本专利技术将牛蒡苷元制成液体纳米制剂，液滴粒径在纳米级别分布，比表面积显著增大，具有吸收快，生物利用度高的优点。同时，进入机体内的纳米制剂可被游走的白细胞捕获，并经趋化作用将药物携带至炎性病灶，从而使牛蒡苷元药物具备了靶向投药的特征，治疗更有针对性。
[0019]此外，本专利技术将牛蒡苷元溶解在油相中，再将该油相通过乳化方式溶解于水中，使得牛蒡苷元也溶解于水，提高了牛蒡苷元在水中的溶解度，一方面提高了生物利用度，另一方面可将其制备成注射液、口服液等剂型，相比将其制备成片剂、胶囊等吞咽困难的固体剂型，使用方法上更具优势。
[0020]进一步的，本专利技术选择肉桂油、芫荽油和麻油作为牛蒡苷元的载体，一方面这三种油组成的混合油相能确保牛蒡苷元制备成纳米制剂时有较高的载药量和符合要求的稳定性，另一方面利用了肉桂油的祛风湿，温健脾胃之功效，芫荽油的健胃、祛风、去痰的功效，麻油的润燥、解毒、止痛、消肿之功效，和牛蒡苷元组成复方制剂，显著提升疾病治疗效果。
附图说明
[0021]图1为实施例1制备的牛蒡苷元液体纳米制剂的粒度分布图；
[0022]图2为实施例1制备的牛蒡苷元液体纳米制剂的电子显微镜图片。
具体实施方式
[0023]本专利技术提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂，包括水相、油相、乳化剂和助乳化剂；所述牛蒡苷元溶解在所述油相中；所述油相分散于所述水相中呈水包油结构；所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径小于100nm。
[0024]在本专利技术中，所述水相优选为去离子水。
[0025]在本专利技术中，所述油相优选包括肉桂油、芫荽油和麻油；所述肉桂油、芫荽油和麻油的质量比优选为(0.5～2.5)：(1.0～6.0)：(2.0～4.0)，更优选为(1.0～2.0)：(2.0～5.0)：(2.5～3.5)，进一步优选为1.5:3.5:3。
[0026]在本专利技术中，所述乳化剂优选包括吐温
‑
20和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油；所述吐温
‑
20和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油的质量比优选为(15～25)：(6～10)，更优选为(16～24)：(7～9)，进一步优选为20:8。在本专利技术中，所述乳化剂主要起到将油相乳化后使牛蒡苷元和油相共同溶解于水相的作用，同时形成纳米级别的液滴。
[0027]在本专利技术中，所述助乳化剂优选包括1,2
‑
丙二醇。所述助乳化剂能够增强液体纳米制剂的稳定性，防止后期存放过程中出现破乳。
[0028]在本专利技术中，总量以100g计，本专利技术所述牛蒡苷元液体纳米制剂优选包括牛蒡苷元0.1～3.0g、肉桂油0.5～2.5g、芫荽油1.0～6.0g、麻油2.0～4.0g、乳化剂21～35g、助乳化剂2.0～5.0g，余量为水；更优选包括牛蒡苷元0.5～2.5g、肉桂油1.0～2.0g、芫荽油2.0～5.0g、麻油2.5～3.5g、乳化剂23～33g、助乳化剂2.5～4.5g，余量为水；进一步优选包括牛蒡苷元1.5g、肉桂油1.5g、芫荽油3.5g、麻油3.0g、乳化剂28.0g、助乳化剂3.5g，余量为水。
[0029]在本专利技术中，所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径优选小于50nm，更优选小于40nm，进一步优选为1～35nm。
[0030]本专利技术提供了上述方案所述牛蒡苷元液体纳米制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0031]将牛蒡苷元溶解到油相中，得到溶解牛蒡苷元的油相；
[0032]将所述溶解牛蒡苷元的油相与乳化剂和助乳化剂混合，在搅拌和超声条件下，向所得混合体系中加入水，进行乳化，得到所述牛蒡苷元液体纳米制剂；所述超声的频率为40kHz。
[0033]本专利技术将牛蒡苷元溶解到油相中，得到溶解牛蒡苷元的油相。在本专利技术中，所述油相优选由肉桂油、芫荽油和麻油混合得到。本专利技术对所述溶解的过程没有特殊要求。
[0034]得到溶解牛蒡苷元的油相后，本专利技术将所述溶解牛蒡苷元的油相与乳化剂和助乳化剂混合，在搅拌和超声条件下，向所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种牛蒡苷元液体纳米制剂，其特征在于，包括水相、油相、乳化剂和助乳化剂；所述牛蒡苷元溶解在所述油相中；所述油相分散于所述水相中呈水包油结构；所述牛蒡苷元纳米制剂的液滴粒径小于100nm。2.根据权利要求1所述的牛蒡苷元液体纳米制剂，其特征在于，所述油相包括肉桂油、芫荽油和麻油。3.根据权利要求2所述的牛蒡苷元液体纳米制剂，其特征在于，所述油相中肉桂油、芫荽油和麻油的质量比为(0.5～2.5)：(1.0～6.0)：(2.0～4.0)。4.根据权利要求3所述的牛蒡苷元液体纳米制剂，其特征在于，总量以100g计，包括牛蒡苷元0.1～3.0g、肉桂油0.5～2.5g、芫荽油1.0～6.0g、麻油2.0～4.0g、乳化剂21～35g、助乳化剂2.0～5.0g，余量为水。5.根据权利要求4所述的牛蒡苷元液体纳米制剂，其特征在于，总量以100g计，包括牛蒡苷元0.5～2.5g、肉桂油1.0～2.0g、芫荽油2.0～5.0g、麻油2.5～3.5g、乳化剂23～33g、助乳化剂2.5～4.5g，余量为水。6.根据权利要求5所述的牛蒡苷元液体纳米制剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：何斌，吴利军，陆征，邵志勇，陈夏冰，冉志平，陈国明，刘维，李鹰，刘武，周琦，杨文海，刘冬青，杜康裕，
申请(专利权)人：潜江市康宏生态禽业有限公司，
类型：发明
国别省市：