一种L-谷氨酸-α-叔丁脂的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种L

【技术实现步骤摘要】
一种L
‑
谷氨酸
‑
α
‑
叔丁脂的合成方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，具体而言，涉及一种L
‑
谷氨酸
‑
α
‑
叔丁脂的合成方法。

技术介绍

[0002]谷氨酸是哺乳动物脑内含量最高的酸性氨基酸，参与蛋白质，多肽及脂肪酸的合成，与谷氨酰胺一起调节体内氨水平。
[0003]谷氨酸作为介导中枢神经系统内绝大多数突触兴奋的重要神经递质，涉及脑内的很多重要生理功能，包括：A、神经元和胶质细胞的增殖、发育、存活与死亡；B、学习和记忆密切相关的长时程增强效应(LTP)和长时程抑制效应(LTD)突触传递效率的可塑性变化。
[0004]此外，谷氨酸是中枢神经系统内含量最高、作用最广泛的兴奋性氨基酸。其主要集中在前脑，从新皮质到后脑逐渐减少。脊椎动物和无脊椎动物的中枢神经系统中，存在着谷氨酸能神经元系统：皮层和海马椎体细胞发出的下行通路。
[0005]当谷氨酸能神经元在某些病理情况下过度释放谷氨酸时又使之具有兴奋毒性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种L
‑
谷氨酸
‑
α
‑
叔丁脂的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将L
‑
谷氨酸
‑
γ
‑
甲酯与反应溶剂在酸催化下反应，生成中间体1；S2：将所述中间体1与Cbz
‑
Osu反应，得到中间体2；S3：将所述中间体2水解，生成中间体3；S4：在催化剂作用下，将所述中间体3进行氢解，得到L
‑
谷氨酸
‑
α
‑
叔丁脂。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，S1中：所用的酸包括浓硫酸和高氯酸中的至少一种；和/或，所用的反应溶剂包括四氢呋喃与叔丁醇的混合物或乙酸叔丁酯。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，S1中：L
‑
谷氨酸
‑
γ
‑
甲酯与反应溶剂以及酸的质量比为1:3
‑
6:0.2
‑
0.8；和/或，反应温度为
‑
10℃至30℃；和/或，反应时间为2
‑
8h。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，S2中：中间体1与Cbz
‑
Osu于碱以及互溶溶剂存在的条件下进行反应；S2所用的碱包括碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、N
‑
甲基吗啉、吡啶及三乙胺中的任意一种；S2所用的互溶溶剂包括乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙腈、DMF、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇和水中的任意一种。5....

【专利技术属性】
技术研发人员：孙鑫，何永磊，王修文，肖启辉，陆彬，唐灿，郭培良，
申请(专利权)人：成都普康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：