一种富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，本发明专利技术提供一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它包括活性组分富马酸沃诺拉赞、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘露醇和硬脂酸镁。本发明专利技术提供的胃内滞留片其组成成分简单，起漂快，持续漂浮时间长，工艺过程简单，避免了湿热过程，产品稳定性更优异，该胃内滞留片具有优异的缓控释特性，主药通过扩散和骨架溶蚀双重机制，从胃滞留片中缓慢释放。缓慢释放。

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片及其制备方法。

技术介绍

[0002]富马酸沃诺拉赞是一种新型的钾离子竞争性酸阻滞剂(P
‑
CAB)，以竞争钾离子方式可逆性抑制K+、K+
‑
ATP酶活性，达到有效抑制胃酸分泌的作用；
[0003]胃内滞留片指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度，而在胃液中呈漂浮状态的片剂，胃漂浮制剂长时间滞留于胃中，适用于胃部治疗药物或胃酸分泌抑制剂，富马酸沃诺拉赞胃内滞留片通过延长在胃内释放时间，使主成分长时间停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸产生；同时由于处方中含有碳酸氢钠，可迅速中和胃酸对胃壁的刺激，较大程度缓解胃酸导致的胃痛。
[0004]因此，开发一种制备过程简单、工艺稳定可控、生产效率高的胃内滞留片的方法，并能获得质量稳定的固体制剂具有重大意义。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是在现有技术的基础上，提供一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片剂。
[0006]本专利技术的另一目的是提供一种上述含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片剂的制备方法。
[0007]本专利技术的技术方案如下：
[0008]一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它包括活性组分富马酸沃诺拉赞、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘露醇和硬脂酸镁。
[0009]本专利技术所提供的胃内滞留片主要包括活性组分富马酸沃诺拉赞、亲水性凝胶材料、致孔剂、发泡剂、溶蚀骨架调节剂、润滑剂及填充剂等，作为优选的，亲水性凝胶材料为羟丙甲纤维素；致孔剂为聚乙二醇；发泡剂为碳酸氢钠；溶蚀骨架调节剂为巴西棕榈蜡；润滑剂为硬脂酸镁；填充剂为甘露醇。
[0010]在一种优选方案中，本专利技术提供的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它包括以下重量份的组分：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素40～60份，碳酸氢钠10～20份，聚乙二醇1～10份，巴西棕榈蜡1～10份，甘露醇10～20份，硬脂酸镁0.5～2份。该胃内滞留片还可以包括其他辅料，以及亲水性凝胶材料、致孔剂、发泡剂、溶蚀骨架调节剂、润滑剂及填充剂中的其他组分。
[0011]在一种优选方案中，本专利技术提供的一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它由以下重量份的组分制成：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素40～60份，碳酸氢钠10～20份，聚乙二醇1～10份，巴西棕榈蜡1～10份，甘露醇10～20份，硬脂酸镁0.5～2份。
[0012]在另一种优选方案中，本专利技术提供的一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，它
由以下重量份的组分制成：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素45～55份，碳酸氢钠10～16份，聚乙二醇3～8份，巴西棕榈蜡3～8份，甘露醇10～17份，硬脂酸镁0.5～1.5份。
[0013]本专利技术提及的含有富马酸沃诺拉赞的片剂，其活性组分富马酸沃诺拉赞的结构式如下所示，
[0014][0015]在一种优选方案中，羟丙甲纤维素为K4M、K15M、K100M、K200M中的一种或几种，优选为K4M、K100M两种的混合物。在一种优选方案中，羟丙甲纤维素K4M与K100M的用量比为3：7～6：4，优选4：6～5：5。
[0016]在一种优选方案中，聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种；优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇6000。
[0017]在一种优选方案中，本专利技术提及的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，该片剂每1000制剂单位量由以下质量的组分制成：富马酸沃诺拉赞20g，羟丙甲纤维素K4M 40g，羧甲基纤维素K100M 60g，碳酸氢钠30g，聚乙二醇10g，巴西棕榈蜡10g，硬脂酸镁2g，甘露醇28g。
[0018]在一种优选方案中，本专利技术提及的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，该片剂每1000制剂单位量由以下质量的组分制成：富马酸沃诺拉赞20g，羟丙甲纤维素K4M 50g，羧甲基纤维素K100M 50g，碳酸氢钠30g，聚乙二醇10g，巴西棕榈蜡15g，硬脂酸镁2g，甘露醇23g。
[0019]在一种优选方案中，本专利技术提及的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，该片剂每1000制剂单位量由以下质量的组分制成：富马酸沃诺拉赞20g，羟丙甲纤维素K4M 60g，羧甲基纤维素K100M 40g，碳酸氢钠20g，聚乙二醇10g，巴西棕榈蜡15g，硬脂酸镁2g，甘露醇33g。
[0020]本专利技术还提供了一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片的制备方法，包括将活性组分富马酸沃诺拉赞、甘露醇、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇6000、巴西棕榈蜡混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合，压片、包装即得。
[0021]在一种优选方案中，本专利技术提及的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，可以按照如下方法制备：
[0022](1)预处理：将活性组分粉碎后过筛，其他辅料过筛后备用；
[0023](2)混合：将预处理后的活性组分、辅料(除润滑剂)混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合；
[0024](3)压片：将预混后得到的混粉直接进行压片，硬度控制：30
‑
50N。
[0025]在一种优选方案中，在步骤(1)中，活性组分富马酸沃诺拉赞粉碎后的粒径d90为d90为<200μm；该活性组分粉碎后过60～100目筛。
[0026]本专利技术还提供了含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片的制备方法，它包括如下步骤：
[0027](1)预处理：将活性组分粉碎后过筛，其他辅料过筛后备用；
[0028](2)预混：将预处理后的活性组分、甘露醇(SD200)、羟丙甲纤维素(K100M、K4M)、碳
酸氢钠、聚乙二醇6000、巴西棕榈蜡混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合均匀；
[0029](3)压片：将预混后得到的混粉直接进行压片，φ8.0mm浅凹冲头，硬度控制：30
‑
50N；
[0030]采用本专利技术的技术方案，优势如下：
[0031](1)采用本专利技术所制备的富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其组成成分简单，起漂快，持续漂浮时间长，选择羟丙纤维素K100M与K4M两种亲水性凝胶材料，并加合巴西棕榈蜡作为溶蚀保护剂，避免了常规泡腾型胃内滞留片易破碎分裂的缺点，且采用聚乙二醇作为致孔剂，保证了本配方中的活性成分可持续缓慢释放；另外组成中的碳酸氢钠，不仅可以增强漂浮及缓释效果外，还可迅速中和胃酸，对因胃酸过多导致的胃痛具有十分显著的缓解作用。
[0032](2)采用本专利技术所制备的富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，工艺过程简单，避免了湿热过程，产品稳定性更优异。
[0033](3)采用本专利技术所制备的富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，具有优异的缓控释特性，主药通过扩散和骨架溶蚀双重机制，从胃滞留片中缓慢释放。
具体实施方式
[0034]通过以下实施例对本专利技术的片剂及本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它包括活性组分富马酸沃诺拉赞、羟丙甲纤维素、碳酸氢钠、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘露醇和硬脂酸镁。2.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它包括以下重量份的组分：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素40～60份，碳酸氢钠10～20份，聚乙二醇1～10份，巴西棕榈蜡1～10份，甘露醇10～20份，硬脂酸镁0.5～2份。3.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于它由以下重量份的组分制成：富马酸沃诺拉赞10～15份，羟丙甲纤维素45～55份，碳酸氢钠10～16份，聚乙二醇3～8份，巴西棕榈蜡3～8份，甘露醇10～17份，硬脂酸镁0.5～1.5份。4.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，所述羟丙甲纤维素为K4M、K15M、K100M、K200M中的一种或几种，优选为K4M和K100M两种的混合物。5.根据权利要求1所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种；优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇6000。6.根据权利要求1
‑
5中任意一项所述的含有富马酸沃诺拉赞的胃内滞留片，其特征在于，该片剂每1000制剂单位量由以下质量的组分制成：富马酸沃诺拉赞20g，羟丙甲纤维素K4M 40g～60g...

【专利技术属性】
技术研发人员：石文晶，辛妮，
申请(专利权)人：南京海纳制药有限公司南京一诺医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：