天然产物环酮唑A的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种天然产物环酮唑A的合成方法，本发明专利技术特征包括由氰基掩蔽的酰基化合物,醛，胺组成的三组分反应生成化合物39，化合物49经过两次后期氧化反应生成化合物51，化合物52和氯化钠水溶液成盐得到环酮唑A。本发明专利技术通过24步最长线性步骤和48步总步骤首次完成了环酮唑A合成,路线合理，成本低，易于生产。易于生产。易于生产。

【技术实现步骤摘要】
天然产物环酮唑A的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种天然产物环酮唑A的合成制备方法，属于药物合成领域。

技术介绍

[0002]环酮唑(Cyclotheonellazoles，简写CTL)是从海绵中发现的一类新颖的天然大环多肽类化合物，环酮唑由八个含有羧酸和磺酸的片段组成，其中六个是非蛋白源氨基酸。环酮唑有着独特的结构片段，例如：α
‑
酮基
‑
β
‑
氨基酸(3
‑
氨基
‑4‑
甲基
‑2‑
氧代己酸、二氨基丙酸、磺酸钠盐片段和非传统的乙烯基噻唑(4
‑
丙烯基
‑2‑
酪氨酸噻唑)。
[0003][0004]根据R1基团的差别将化合物命名为环酮唑A、环酮唑B、环酮唑C三个天然产物。据Carmeli等人报道环酮唑A(简写成CTL
‑
A)对弹性蛋白酶的IC
50
值为0.099nm，环酮唑A是最有效的弹性蛋白酶抑制剂之一。弹性蛋白酶是一种丝氨酸蛋白酶，储存于中性粒细胞中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.本发明提供了一种天然产物环酮唑A的制备方法，
2.根据权利要求1，一种用于合成环酮唑A的中间体5，
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈悦，崔迎军，王良，徐红磊，
申请(专利权)人：天津尚德药缘科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：