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【技术实现步骤摘要】
本本专利技术提供了一种ovatodiolide衍生物,并涉及ovatodiolide衍生物的制备方法,及其在制备治疗肝癌药物中的用途,本专利技术属于药物。
技术介绍
1、二萜内酯化合物ovatodiolide是从防风草中提取的化合物。防风草作为传统中药,被用于祛风解表,解毒除湿,强壮筋骨,治感冒身热等。近期研究表明,ovatodiolide可在体外抑制肝癌,肾癌,口腔癌,鼻咽癌,结肠癌细胞,胰腺癌等癌细胞的生长。但ovatodiolide在体外实验中抗肝癌活性不理想,对肝癌细胞的半抑制浓度(ic50)在10μm左右。通过结构修饰,可能大幅降低其ic50,提高其抗癌活性和成药性。本专利技术在已有发现的基础上,合成了ovatodiolide衍生物,其药物组合物,及其在制备药物中的用途,特别是在制备治疗肝癌的药物中的用途。
2、目前未见关于式(ⅰ)化合物,其药物组合物,及其制备方法,及在制备药物中的用途,特别是在制备治疗肝癌的药物中的用途的报道。
技术实现思路
1、本专利技术提供了式(i)化合物,其药物组合物及其制备方法和用途,特别是式(i)化合物用于治疗肝癌的用途。
2、为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术提供如下的技术方案:
3、一种如式(i)所示的ovatodiolide衍生物,
4、
5、式(i)中r1为烷基、环烷基、烯基烷基、苯基、取代苯基、芳基、连苯基、β-苯丙烯基、取代β-苯丙烯基、杂环基;
6、一
7、
8、一种如式(i)所示的ovatodiolide衍生物,在制备治疗肝癌或治疗肝癌的辅助药物中的用途。
9、一种用于治疗肝癌的药物组合物,其中含有有效量的式(i)ovatodiolide 衍生物在药学上可接受的载体或与其他抗癌药物的组合物。
10、本专利技术化合物用作药物时,可以直接使用,或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1–99%,优选为0.5–90%的本专利技术化合物,其余为药物学上可接受的,对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂或与其他抗癌药物联合用药。本专利技术的组合物可以制备成注射液、片剂和胶囊等。
11、所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本专利技术的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本专利技术的药物可经注射和口服两种形式给药,注射如静脉注射和肌肉注射,口服的剂型可以是片剂和胶囊剂。
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1.一种如式(I)所示的Ovatodiolide衍生物,
2.一种制备式(I)所示Ovatodiolide衍生物的方法,其特征在于以式(II)所示的化合物为原料,与(III)或式(IV)所示的化合物反应得式(I)所示的化合物,
3.一种如式(I)所示的Ovatodiolide衍生物,在制备治疗肝癌或治疗肝癌的辅助药物中的用途。
4.一种用于治疗肝癌的药物组合物,其中含有有效量的式(I)Ovatodiolide衍生物在药学上可接受的载体或与其他抗癌药物的组合物。
【技术特征摘要】
1.一种如式(i)所示的ovatodiolide衍生物,
2.一种制备式(i)所示ovatodiolide衍生物的方法,其特征在于以式(ii)所示的化合物为原料,与(iii)或式(iv)所示的化合物反应得式(i)所示的化合物,
【专利技术属性】
技术研发人员:王良,陈悦,李家鑫,向俊鸿,赵秀赫,丁亚辉,
申请(专利权)人:天津尚德药缘科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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