制备异吲哚啉-1-酮并环及其类似物的方法技术

本发明专利技术公开了式I所示异吲哚啉

【技术实现步骤摘要】
制备异吲哚啉
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酮并环及其类似物的方法


[0001]本专利技术属于精细化工产品催化合成领域，涉及一种制备异吲哚啉
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酮并环衍生物的方法。

技术介绍

[0002]异吲哚啉
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酮类化合物是自然界中广泛存在的杂环分子，其往往表现出特异的生理和生物活性，在医学，染料等领域中得到了广泛的应用。例如一些异吲哚啉
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酮类化合物可以作为中枢神经系统中hNK1受体的潜在拮抗剂(Dinnell,K.；Chicchi,G.G.；et al.Bioorg.Med.Chem.Lett.2001,11,1237)；Chlorthalidone是一种降压药(Davis,B.R.；Cutler,J.A.；et al.Ann.Intern.Med.2002,137,313)；Fumaridine是一种从紫堇科植物提取出的生物碱(Yao,T.L.；Guo,Z.；et al.J.Org.Chem.2018,83,13370)。
[0003]许多异吲哚啉
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酮并环结构本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤：在催化剂和碱存在下，使式II所示化合物与式III所示化合物在惰性气氛中进行反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；其中，所述式I、式II和式III中，R1和R2均独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤素、酰基或硝基；R3选自芳基、杂芳基、氢或三甲基硅基；n为0，1或2。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R1和R2均独立地选自酰基，硝基，卤素；R3选自芳基及三甲基硅基；所述烷基为C1～C6直链或支链烷基；所述烷氧基为C1～C6直链或支链烷氧基；所述卤素为氟、氯、溴或碘；所述酰基为C1～C6的饱和或不饱和的酰基；所述芳基为C6～C
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芳基；所述杂芳基为硫杂芳基或氮杂芳基。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂由碘化亚铜和含膦配体的钯催化剂组成；或碘化亚铜、钯催化剂和膦配体组成。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述含膦配体的钯催化剂选自下述至少一种：Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(dppf)2Cl2；所述钯催化剂选自下述至少一种：Pd(OAc)2、PdCl2；所述膦配体选自下述任意一种：三苯基膦、dppf，优选Pd(PPh3)2Cl2。5.根据权利要求1
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4中任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：华瑞茂，汤宝鑫，粟骥，王恺之，欧阳赟，
申请(专利权)人：海南梵圣生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：