一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法。本发明专利技术对泰格列净已有的片剂剂型进行改进，设计出一种在泰格列净片芯之外包两层包衣的新剂型：内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物，外包衣层为聚丙烯酸树脂形成的0.5～0.8mm的薄膜，使得药物在结肠靶向释放，显著增强药物疗效，并达到改善吸潮的目的。

【技术实现步骤摘要】
一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法。
技术介绍
“钠-葡萄糖协同转运蛋白2”(SGLT-2)是一个新型的糖尿病治疗靶点，与传统糖尿病治疗药物作用机理不同，SGLT-2抑制剂可以从尿中排出体内多余的葡萄糖，从而能够减少糖基化蛋白，改善肝脏和外周组织的胰岛素敏感性、改善β细胞功能，同时能进一步改善肝脏胰岛素抵抗，从而促使较高的肝糖输出恢复正常，能够起到降低体重、很少引起低血糖、治疗作用不依赖于胰岛素分泌的降糖途径等功效。SGLT-2抑制剂包括泰格列净、达格列净、瑞格列净等，其中泰格列净是目前发现的最强的SGLT-2抑制剂，为临床治疗提供了新的选择。剂型是指方剂组成以后，根据病情与药物的特点制成一定的形态，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，传统片剂易吸潮，稳定性不佳，且没有靶向作用，疗效较低。中国专利申请CN110638778A公开了一种片剂水溶性包衣及其制备方法和应用，可适用于口服固体制剂片芯的包衣，包衣后无裂片、无色变，易崩解，不易吸湿，具有较好的包衣效果，但没有靶向的作用，不能提高药效。中国专利申请CN107811990A公开了一种双层包衣的口服结肠靶向制剂及制备方法和用途，可以在结肠酸性环境下速释，中性或碱性环境下缓释，但药效有待进一步提高。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种泰格列净薄膜衣片及其制备方法，使得药物在结肠靶向释放，显著增强药物疗效，并达到改善吸潮的目的，为临床治疗提供了新选择。本专利技术的技术方案是：一种泰格列净薄膜衣片，所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物。进一步地，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：6-8：3-5。进一步地，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：7：3。进一步地，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。本专利技术还提供了所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，包括以下步骤：S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后压片，得到泰格列净片芯；S2：将步骤S1得到的泰格列净片芯通过内包衣液进行内包衣，内包衣后的片芯增重6-8％；S3：将步骤S2得到的内包衣后的片芯进行外包衣，内包衣后的片芯外形成外包衣层。进一步地，所述步骤S1所述赋形剂包括微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁。进一步地，所述微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁与泰格列净原料药的质量份数比为：泰格列净原料药35-45份、微晶纤维素20-30份、聚乙烯吡咯烷酮5-8份、硬脂酸镁1-2份。进一步地，所述步骤S2所述内包衣液的制备方法为：将刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉用水溶解后制成质量浓度为5％的内包衣液。与现有技术相比，本专利技术具有以下优势：(1)本专利技术首次对传统泰格裂净片剂进行优化，提出了一种双层包衣结构的片剂，旨在通过结肠靶向作用提高疗效的同时增强药物的稳定性，提升药品质量。(2)经过体外模拟试验证明，本专利技术内包衣层创造性地运用了刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉，可以保证药物的缓慢释放，确保长时效，制得的泰格裂净薄膜衣片其特有的结构和成分配比能够显著减少有效成分在胃肠中的损失。(3)本专利技术制得的泰格裂净薄膜衣片在温度为40℃；相对湿度为75％，光照强度为4500LX的条件下置于开栓的玻璃瓶中，观察6个月后片剂的性状并测定其含水量，均符合现有药剂规定，具有较好的稳定性。具体实施方式以下通过实施例形式的具体实施方式，将本专利技术的所述内容做进一步解释。但本专利技术上述主题的范围不仅限于以下实施例。需要说明的是：实施例中使用到的纳豆粉购于陕西金润生物科技有限公司、聚丙烯酸树脂购于西安晋湘药用辅料有限公司。实施例1、一种泰格列净薄膜衣片所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，包括以下步骤：S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后用压片机压片，压片压力为20kN，所述赋形剂包括微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，所述微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁与泰格列净原料药的质量份数比为：泰格列净原料药35份、微晶纤维素20份、聚乙烯吡咯烷酮5份、硬脂酸镁1份，得到泰格列净片芯；S2：将步骤S1得到的泰格列净片芯通过内包衣液进行内包衣，包衣液的制备方法为：将刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉按照质量比1：6：3混合，用水溶解后制成质量浓度为5％的内包衣液，所述内包衣工艺参数条件为：片床温度为47℃，包衣液喷液速度为4mL/min，内包衣后的片芯增重6％；S3：将步骤S2得到的内包衣后的片芯用聚丙烯酸树脂进行外包衣，所述外包衣工艺参数条件为：片床温度为48℃，包衣液喷液速度为4mL/min，内包衣后的片芯外形成0.5mm的聚丙烯酸树脂薄膜。实施例2、一种泰格列净薄膜衣片所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，包括以下步骤：S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后用压片机压片，压片压力为20kN，所述赋形剂包括微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，所述微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁与泰格列净原料药的质量份数比为：泰格列净原料药45份、微晶纤维素30份、聚乙烯吡咯烷酮8份、硬脂酸镁2份，得到泰格列净片芯；S2：将步骤S1得到的泰格列净片芯通过内包衣液进行内包衣，包衣液的制备方法为：将刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉按照质量比1：8：5混合，用水溶解后制成质量浓度为5％的内包衣液，所述内包衣工艺参数条件为：片床温度为47℃，包衣液喷液速度为4mL/min，内包衣后的片芯增重8％；S3：将步骤S2得到的内包衣后的片芯用聚丙烯酸树脂进行外包衣，所述外包衣工艺参数条件为：片床温度为48℃，包衣液喷液速度为4mL/min，内包衣后的片芯外形成0.8mm的聚丙烯酸树脂薄膜。实施例3、一种泰格列净薄膜衣片所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，包括以下步骤：S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后用压片机压片，压片压力为20kN，所述赋形剂包括微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，所述微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁与泰格列净原料药的质量份数比为：泰格列净原料药40份、微晶纤维素25份、聚乙烯吡咯烷酮6份、硬脂酸镁1份，得到泰格列净片芯；S2：将步骤S1得本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泰格列净薄膜衣片，其特征在于，所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物。/n

【技术特征摘要】
1.一种泰格列净薄膜衣片，其特征在于，所述泰格列净薄膜衣片包括泰格列净片芯，片芯外有内包衣层，内包衣层外有外包衣层；所述内包衣层为刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的混合物。


2.如权利要求1所述泰格列净薄膜衣片，其特征在于，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：6-8：3-5。


3.如权利要求1所述泰格列净薄膜衣片，其特征在于，所述刺槐豆胶、预胶化淀粉和纳豆粉的质量比为1：7：3。


4.如权利要求1所述泰格列净薄膜衣片，其特征在于，所述外包衣层为聚丙烯酸树脂。


5.如权利要求1-4任一项所述泰格列净薄膜衣片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：将泰格列净原料药与赋形剂混合后压片，得到泰格列净片芯；
S2：将步骤S1得到的...

【专利技术属性】
技术研发人员：高悦译，刘恩桂，张倩，卢江，
申请(专利权)人：广州市力鑫药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44