【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药学领域，特别涉及一种立他司特滴眼液，该滴眼液用于治疗干眼症。
技术介绍
1、干眼症是由于长期缺乏维生素a、代谢性疾病、慢性炎症等多种原因造成泪液质或量发生改变，造成眼部一系列不适及眼表组织发生病理改变。干眼症在症状上主要表现为眼睛疲倦干涩、发痒有异物感、怕光、灼伤感等，若不及时控制会导致角质层受损，损害患者视功能。泪膜不稳定、眼表炎症反应、泪液渗透压升高、眼表损伤等均为干眼症发病机制。目前，临床上治疗干眼症的方法有补充泪液、调节泪液渗透压、抑制眼表炎症反应等，均有一定疗效。
2、药物治疗中，人工泪液、维生素a棕榈酸酯眼用凝胶、普拉洛芬滴眼液等是常用药物。这些药物主要用于改善泪膜功能、减轻炎症反应、改善眼表环境等。立他司特(lifitegrast)是一种新型小分子整合素抑制剂，通过抑制淋巴细胞功能相关抗原1(lfa-1)与细胞间粘附分子1(icam-1)的结合，从而减少由t淋巴细胞介导的炎症水平。2016年，fda批准其用于干眼症的治疗。然而，在临床试验中，5～25％的患者报告其会导致点滴部位刺痛、味觉障碍及视力下降；另有1～5％患者报告了视力模糊，结膜充血，眼刺激，头痛，流泪增加，眼排泄物，眼不适，眼瘙痒和窦炎等其他不良反应。
3、然而，现有技术中，尚没有能够减少这些不良反应发生的立他司特滴眼液。因此，开发一种治疗效果好、不良反应低、安全性高的立他司特滴眼液是本领域亟待解决的技术问题。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供一种立他司特滴
2、本专利技术技术方案如下：
3、一种立他司特滴眼液，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素a 0.03～0.06％、维生素b6 0.05～0.07％、叶黄素1～3％、海藻糖0.01～0.02％，余量为磷酸盐缓冲液。
4、进一步的，上述的滴眼液，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素a 0.05％、维生素b6 0.06％、叶黄素2％、海藻糖0.015％，余量为磷酸盐缓冲液。
5、进一步的，上述的滴眼液，其中，磷酸盐缓冲液由纯化水、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠组成。
6、本专利技术还提供一种上述任一项的立他司特滴眼液制备方法，包括以下步骤：
7、s1.将立他司特、聚乙烯醇和海藻糖混合分散至纯化水中，搅拌混合液，同时调节混合液ph、渗透压，至形成均质的粘溶液；
8、s2.向s1所得粘溶液中加入维生素a、维生素b6、叶黄素，搅拌均匀；
9、s3.对s2所得粘溶液高温灭菌，无菌条件下将灭菌后的粘溶液灌封至预先灭菌的0.2ml ldpe管中，制得所述立他司特滴眼液。
10、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s1中，调节ph、渗透压后所得粘溶液ph为6.5～7.5，渗透压为295～309mosm/l。
11、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s1中，调节ph步骤如下：
12、测量混合液ph；
13、如ph＜6.5，向混合液中加入ph＝7.2的磷酸二氢钠-磷酸氢二钠混合溶液，至混合液ph≥6.5；
14、如ph＞7.5，向混合液中加入ph＝6.8的磷酸二氢钠-磷酸氢二钠混合溶液，至混合液ph≤7.5。
15、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s1中，调节渗透压步骤如下：
16、测量混合液渗透压；
17、如渗透压＜295mosm/l，向混合液中加入氯化钠，至混合液渗透压≥295mosm/l；
18、如渗透压＞309mosm/l，向混合液中加入纯化水，至混合液渗透压≤309mosm/l。
19、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s1中，调节混合液ph先于调节混合液渗透压进行。
20、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s2中，搅拌转速80rpm，搅拌时长30分钟。
21、进一步的，上述的制备方法，其中，步骤s3中，高温灭菌温度121℃，时间30分钟。
22、本专利技术的有益效果如下：本专利技术制得的立他司特滴眼液通过复配特定比例的立他司特、聚乙烯醇及海藻糖，能够有效改善兔眼泪液分泌量，增强泪膜稳定性并减轻角膜损伤，并调节兔眼炎症因子水平，减轻炎症，有效治疗兔实验性干眼症；添加的维生素及叶黄素使其具有良好的使用感，不会造成点滴处刺痛，副作用轻微，能够提升患者顺应性。
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1.一种立他司特滴眼液，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素A 0.03～0.06％、维生素B6 0.05～0.07％、叶黄素1～3％、海藻糖0.01～0.02％，余量为磷酸盐缓冲液。
2.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素A 0.05％、维生素B6 0.06％、叶黄素2％、海藻糖0.015％，余量为磷酸盐缓冲液。
3.根据权利要求1或2所述的滴眼液，其特征在于，所述磷酸盐缓冲液由纯化水、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠组成。
4.一种权利要求1-3任一项所述的立他司特滴眼液制备方法，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，调节pH、渗透压后所得粘溶液pH为6.5～7.5，渗透压为295～309mOsm/L。
6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，调节pH步骤如下：
7.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，调节渗透压步骤如下
8.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中，调节混合液pH先于调节混合液渗透压进行。
9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中，搅拌转速80rpm，搅拌时长30分钟。
10.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤S3中，高温灭菌温度121℃，时间30分钟。
...【技术特征摘要】
1.一种立他司特滴眼液，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素a 0.03～0.06％、维生素b6 0.05～0.07％、叶黄素1～3％、海藻糖0.01～0.02％，余量为磷酸盐缓冲液。
2.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：立他司特5％、聚乙烯醇1.5％、维生素a 0.05％、维生素b6 0.06％、叶黄素2％、海藻糖0.015％，余量为磷酸盐缓冲液。
3.根据权利要求1或2所述的滴眼液，其特征在于，所述磷酸盐缓冲液由纯化水、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠组成。
4.一种权利要求1-3任一项所述的立他司特滴眼液制备方法，包括以下步骤：
5....
【专利技术属性】
技术研发人员：高悦译，赖文燕，
申请(专利权)人：广州市力鑫药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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