【技术实现步骤摘要】
一种单硝酸异山梨酯缓释片剂及其制备方法
本专利技术涉及药剂领域,具体涉及一种单硝酸异山梨酯缓释片剂及其制备方法。
技术介绍
单硝酸异山梨酯,又称5-单硝酸异山梨酯,为长效硝酸酯类抗心绞痛和冠心病治疗药物,主要的药理作用是舒张血管平滑肌,扩张动脉和静脉血管,并以扩张静脉血管的作用为主。单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯体内主要活性代谢产物,口服吸收迅速完全,无肝脏首过代谢效应,这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异,使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时,可用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗等,是目前防治心绞痛最好的药物之一。目前,单硝酸异山梨酯临床使用剂型有普通片剂、缓释制剂和注射剂。普通单硝酸异山梨酯片剂或胶囊制剂,由于给药次数频繁(需日服2~3次)、血药浓度波动较大,在深夜或凌晨时机体血药浓度降至最低水平时,易发生心绞痛,且频繁给药易产生耐药性。而单硝酸异山梨酯缓释制剂在服药期间,每日给药一次,减小了服药次数,基本无耐药性的发生;同时单硝酸异山梨酯缓释制剂具有的独特药物释放系统,符合心血管事件发生的昼夜节律,不仅快速起效且能长效保护,从而大大降低了患者夜间心绞痛的发生概率,提高了患者依从性。对于需要长期用药的冠心病和心绞痛这类慢性疾病,安全有效的单硝酸异山梨酯缓释片是较好的用药选择。单硝酸异山梨酯属于BCS分类中的I类,属于高溶解性和高渗透性药物,在开发单硝酸异山梨酯缓释制剂的过程中会存在各种问题,开发难度比较大。原研参比制剂以微晶蜡作 ...
【技术保护点】
1.一种单硝酸异山梨酯缓释片剂,所述片剂由单硝酸异山梨酯、溶蚀性骨架材料、粘合剂、润滑剂以及滑石粉制成;其中,/n
【技术特征摘要】
1.一种单硝酸异山梨酯缓释片剂,所述片剂由单硝酸异山梨酯、溶蚀性骨架材料、粘合剂、润滑剂以及滑石粉制成;其中,
类型
质量份数
单硝酸异山梨酯
15-20
溶蚀性骨架材料
60-65
粘合剂
8-11
润滑剂
0.5-1.5
滑石粉
5-20
。
2.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯缓释片剂,溶蚀性骨架材料选自巴西棕榈蜡、微晶蜡、氢化植物油、石蜡、硬脂酸、十八醇、山嵛酸甘油酯中的一种或几种的组合物;其中氢化植物油包括氢化蓖麻油、氢化椰子油、氢化棕榈油、氢化霍霍巴油。
3.根据权利要求1或2所述的单硝酸异山梨酯缓释片剂,粘合剂选自羟丙纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟甲基纤维素钠(CMC-...
【专利技术属性】
技术研发人员:秦超,张伟明,陶安进,袁建成,
申请(专利权)人:翰宇药业武汉有限公司,深圳翰宇药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:湖北;42
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。