一种氯雷他定速缓释片及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种氯雷他定速缓释片及其制备工艺，该制剂由速释固体分散体、缓释颗粒与药学上可接受的辅料混匀后压片而成；所述速释固体分散体包含氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮、崩解剂和pH调节剂富马酸；所述表面活性剂为阴离子型表面活性剂或两性离子表面活性剂的一种或两种以上的混合物；所述的缓释颗粒是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的醋酸纤维素膜而得。本发明专利技术的速缓释片具有前期释药迅速、后期释药缓慢平稳的优点，药物可完全释放，能长期维持有效血药浓度，生物利用度高，制备工艺简单，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种氯雷他定速缓释片及其制备工艺
本专利技术属于药物制剂
，具体而言，涉及一种固体口服制剂，尤其涉及一种含有氯雷他定的速缓释片及其制备工艺，该速缓释片同时具备速释与缓释合一的功能。
技术介绍
氯雷他定，化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯，不溶于水，极易溶于乙醇、丙酮、氯仿，分子式C22H23ClN2O2，分子量382.89，结构式如下：作为口服的长效三环类抗组胺药，它起效快、作用强，对外周组胺H1受体具有高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α1肾上腺素受体几乎不起作用。临床上主要用于缓解与过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征，是抗组胺药物中使用较多的品种。目前，市场上氯雷他定以片剂，溶液剂，胶囊剂，散剂和颗粒剂等剂型为主。氯雷他定是水不溶性物质，其溶解特性为：在强酸溶液中溶解，而在其他介质中几乎不溶。目前氯雷他定片中其质本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，该制剂包含速释固体分散体、缓释颗粒与药学上可接受的辅料，所述速释固体分散体包含氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮、崩解剂和pH调节剂富马酸；所述表面活性剂为阴离子型表面活性剂或两性离子表面活性剂的一种或两种以上的混合物；所述的缓释颗粒是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的醋酸纤维素膜而得；所述的速释固体分散体中氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮和崩解剂的质量比为1：(0.01-0.10)：(1.0-4.0)：(0.2-2)。/n

【技术特征摘要】
1.一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，该制剂包含速释固体分散体、缓释颗粒与药学上可接受的辅料，所述速释固体分散体包含氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮、崩解剂和pH调节剂富马酸；所述表面活性剂为阴离子型表面活性剂或两性离子表面活性剂的一种或两种以上的混合物；所述的缓释颗粒是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的醋酸纤维素膜而得；所述的速释固体分散体中氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮和崩解剂的质量比为1：(0.01-0.10)：(1.0-4.0)：(0.2-2)。


2.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述氯雷他定、表面活性剂、共聚维酮和崩解剂的质量比为1：(0.03-0.05)：(2.0-3.0)：(0.5-1.5)。


3.根据权利要求1或2所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、卵磷脂一种或两种的混合物。


4.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述氯雷他定原料药的粒径为10μm≤D90≤40μm，优选为15μm≤D90≤30μm。


5.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述缓释颗粒中的醋酸纤维素膜占速释固体分散体的质量百分比为30-40％。


6.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述致孔剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇3350或聚乙二醇6000，优选聚乙二醇4000，致孔剂与醋酸纤维素的质量比为1:(0.05-0.2)，优选为1:(0.1-0.15)。


7.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述缓释颗粒的孔隙率为4％-10％，优选5-8％。


8.根据权利要求1所述的一种氯雷他定速缓释片，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或几种，崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠中的一种或几种，润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂酸富马酸钠和滑石粉中的一种或几种。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓军，王如山，袁波，李勇，
申请(专利权)人：广东逸舒制药股份有限公司，广东众生药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44