一种药物组合物及其制备方法和含量测定方法技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法和含量测定方法，本发明专利技术的药物组合物含有蓝棕果脂溶性提取物１０～３０％，蓝棕果水溶性提取物１０～３０％，β－环糊精４０～７５％，其中月桂酸的含量大于１．８４％。本发明专利技术的药物组合物含有蓝棕果的全部成分，辅料用量少，临床用药方便，成本低廉。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物、其制备方法和含量测定方法，特别是一种含有蓝棕果提取物的药物组合物、其制备方法和含量测定方法，属于医药

技术介绍
蓝棕果是锯叶棕榈Serenoa repens(Hook，F.)的成熟果实，锯叶棕榈生长于美国南大西洋沿岸和佛罗里达州以及欧洲南部和非洲北部，当地人传统用于治疗膀胱炎、慢性支气管炎、哮喘、糖尿病、痢疾、消化不良等疾病，而锯叶棕榈的果实即蓝棕果被认为是一种壮阳药，现在广泛的用于良性前列腺增生的治疗。蓝棕果含有大量脂肪、多糖等成分，其中脂溶性成分主要为脂肪酸及其酯类，由游离脂肪酸(75％)和中性脂肪(25％)组成。其脂类成分主要含有月桂酸、棕榈酸、油酸、肉豆蔻酸、亚油酸、亚麻酸及其甲酯和乙酯，另外，尚含β-谷甾醇及其糖苷，菜油甾醇、豆甾醇、类胡萝卜素等甾醇成分。蓝棕果脂溶性成分能够抑制5a-还原酶催化睾酮向二氢睾酮的转化，抑制环氧化酶和5-脂氧化酶的活性，从而影响花生四烯酸的代谢，同时有a一肾上腺素能受体拮抗作用，从而起到治疗前列腺增生的作用。(谭成玉，王金辉，李铣.锯齿棕治疗良性前列腺增生的研究，国外医药·植物药分册，2001，16(2)59～60)因而目前国外用于治疗良性前列腺增生的蓝棕果制剂是蓝棕果的脂溶性提取物制剂，其标准是提取物中含有至少85％(85～95％)的脂肪酸和甾醇，该脂溶性提取物可以从粉碎的蓝棕果中用含水乙醇或溶剂乙烷提取，也可用CO2超临界萃取的方法获得，多为软胶囊制剂，如畅销的德国泰德制药生产的Prostess(国内已经进口)，以及ActiveHerb Technology，Inc公司生产的ActiveHerb Saw Palmetto。研究表明前列腺增生症的病因与不仅老年人内分泌功能紊乱有关，而且与老年人免疫功能下降密切相关。蓝棕果的水溶性成分主要为糖类，包括单糖(葡萄糖、果糖、半乳糖等)、多糖和酸性高分子量多糖，其酸性高分子量多糖具有明显的免疫刺激活性(Wagner et al，Immunostimulating action of polysaccharides(heteroglycans)fromhigher plants.Arzneimittelforschung.1985；35(7)1069-75.)。目前国内外蓝棕果制剂均是采用其脂溶性成分为治疗前列腺增生症的活性成分，而忽视了其水溶性成分，使蓝棕果中发挥免疫刺激作用的多糖不能发挥作用，在一定程度上限制了蓝棕果综合疗效的发挥。同时，常规的制剂方法因辅料的用量大，生产成本较高，给临床用药也带来了不便。
技术实现思路
本专利技术的目的是一种药物组合物，其含有下列重量比的组分，蓝棕果脂溶性提取物10～30％，蓝棕果水溶性提取物10～30％，β-环糊精40～75％。进一步地，所述的药物组合物由下列重量比的组分组成蓝棕果脂溶性提取物10～30％，蓝棕果水溶性提取物10～30％，β-环糊精40～75％。更进一步地，所述的药物组合物中，含月桂酸的重量比大于1.84％。优选地，所述的药物组合物中，含月桂酸的重量比为3～7％。更优选地，所述的药物组合物中，蓝棕果来源于锯叶棕榈Serenoa repens的成熟果实。本专利技术还提供所述药物组合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤a)取蓝棕果粉碎，加入4～8倍量的80～95％的乙醇，回流提取1～3次，每次1～3小时，过滤，合并滤液，减压回收乙醇至尽，收集浸膏；b)向浸膏中加入浸膏体积2～5倍量的水，搅拌均匀，于4℃冷藏10～24小时，过滤，分取油层和水层，油层加热熔化；c)称取一定量的β-环糊精，用水层分散均匀，加入油层，油层、；-环糊精、水层的体积比为1∶0.5～4∶1～5，研磨至糊状，收集糊状物，干燥，粉碎，过筛，即得所述的药物组合物。优选地，步骤c中油层、β-环糊精、水层的体积比为1∶1～3∶2～4。本专利技术还提供所述的药物组合物的含量测定方法，其特征在于包括下列步骤 a)取上述方法制备的药物组合物150mg，精密称定，置烧瓶中，加甲醇制氢氧化钠溶液10～30ml，水浴回流15～30min，加入三氟化硼乙醚试剂1～5ml，回流15～30min，取出，加入异辛烷5～15ml，振摇，加氯化钠溶液至烧瓶颈部，分取异辛烷层，干燥，作为供试品溶液；b)另取月桂酸对照品，加甲醇制氢氧化钠溶液溶解，混匀，制成储备液；c)精密吸取储备液，置烧瓶中，按步骤a)中供试品溶液的制备方法制成对照品溶液；d)色谱条件采用聚乙二醇-20M石英毛细管柱，载气为氮气，进样口温度210℃，FID检测器温度230℃，理论塔板数按月桂酸甲酯峰计不得低于5000；e)精密吸取上述供试品溶液和对照品溶液各1μl注入气相色谱仪，测定峰面积，按外标法计算所述的药物组合物中月桂酸的含量。本专利技术的有益效果1、与现有技术中的含蓝棕果提取物的药物组合物只含有蓝棕果的脂溶性成分相比，本专利技术药物组合物创造性的通过β-环糊精包裹吸附技术将蓝棕果脂溶性成分和水溶性成分合理的组合，形成一种新的含蓝棕果提取物的药物组合物，使得蓝棕果各种成分得以完整保留，共同发挥抗前列腺增生和免疫增强作用。2、本专利技术药物组合物的制备方法中虽然采用了常规的油脂性成分的β-环糊精包合技术，但不同的是，常规技术中是将β-环糊精用水稀释后与油脂成分包合，而本专利技术创造性的将β-环糊精用蓝棕果提取过程中的水层提取物分散均匀，然后与油层混合，进行包裹吸附；而且现有常规技术中包合时β-环糊精与油脂性物质的比例为6～10∶1(体积比)，低于6～10∶1(体积比)则包合效果不好，甚至难以包合成功，β-环糊精的用量较大，本专利技术中蓝棕果油层、β-环糊精、水层以特定的比例和顺序混合，β-环糊精的用量很小，这样不仅达到保证蓝棕果提取物组合物中各成分稳定的效果，而且节省了原料，降低了成本，显著减少了临床服用量。3、建立了蓝棕果提取物组合物中月桂酸含量的气相色谱检测方法，该方法灵敏度高，操作简便，可控性好，能较为准确的控制蓝棕果提取物的质量，保证临床应用中的有效成分的稳定性。具体实施例方式下面通过实施例的方式对本专利技术做进一步的说明，但不应理解为是对本专利技术的进一步限定，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想的前提下，做出其它多种形式的修改、替换或变更所实现的技术均属于本专利技术的范围。实施例1本专利技术药物组合物的制备和含量测定制备取蓝棕果10kg粉碎，加入4倍量的80％的乙醇，回流提取2次，每次2小时，过滤，合并滤液，减压回收乙醇至尽，收集浸膏；向浸膏中加入浸膏体积3倍量的水，搅拌均匀，于4℃冷藏12小时，过滤，分取油层和水层，油层加热熔化；称取一定量的β-环糊精，用水层分散均匀，加入油层，油层、β-环糊精、水层的体积比为1∶0.5∶1，研磨至糊状，收集糊状物，干燥，粉碎，过筛，即得到含蓝棕果提取物的药物组合物，即本专利技术的药物组合物。含量测定取上面方法得到的药物组合物150mg，精密称定，置烧瓶中，加2％氢氧化钠的甲醇溶液15ml，水浴回流15min，加入三氟化硼乙醚试剂2ml，回流15min，取出，加入异辛烷10ml，振摇，加饱和氯化钠溶液至烧瓶颈部，分取异辛烷层，干燥，作为供试品溶液；另取月桂酸对照品本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于：其含有下列重量比的组分，蓝棕果脂溶性提取物１０～３０％，蓝棕果水溶性提取物１０～３０％，β－环糊精４０～７５％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘瑜，何民，王晓凤，白红艳，刘忠荣，及元乔，李伯刚，
申请(专利权)人：成都地奥九泓制药厂，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]