用于酶活性分析和酶抑制剂筛选的香豆素类化合物及合成方法技术

一种用于酶活性分析和酶抑制剂筛选的香豆素类化合物，其具有如右结构通式，其中Ｒ↑［１］为Ｈ原子、或由脂肪族或芳香族羧酸的羧基替代ＯＨ的氢得到的酯，或从甾醇类醇、单糖、多聚糖来替换ＯＨ的氢获得的醚；Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以是Ｈ、含１－１８Ｃ原子的烃基、含１－１８Ｃ原子的全氟代烃基、－ＣＮ、－Ａｒ、杂芳基、或羰基和羧基酰胺。本发明专利技术采用Ｐｅｃｈｍａｎｎ反应或Ｋｎｏｖｅｎａｇｅｌ反应在苯环上即６－位和８－位引入卤原子，得到二卤代的７－羟基香豆素类化合物。本发明专利技术在生物技术研究中作为荧光探针进行标记分析，具有操作简便、高稳定性、高灵敏度、高选择性等特点。主要用于酶活性分析和酶抑制剂筛选，也可用于细胞活性的检测。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类，具体包括作为酶底物的6-氯-8-氟-7-羟基香豆素和其衍生物的合成和 应用。
技术介绍
荧光染料特别适合应用于高灵敏度的生物检测。羟基取代的香豆素已被 广泛运用于制备荧光染料和蛋白质分子共价结合物和荧光标记的酶底物 (BrunM P; et al,M. M ， 2004, 43 (26) : 3432 3436; Grant S K; et al， J Sc^e"， 2002, 7 (6) : 531 540; Zhao Y R; et al, /爿附.CT e附., 2004, 126 (14) : 4653 4663)。 7-羟基-4-甲基香豆素(亦称4-甲基-7-羟基 香豆素)是制备含荧光基团的酶底物的母体化合物。7-位羟基的磷酸化生成了 一系列能广泛用于碱性磷酸酯酶和酸性磷酸酯酶检测的含荧光基团的底物磷 酸单酯(MUP)。另外，4-甲基-7-羟基香豆素对-胍基苯甲酸酯己被用来确定 丝蛋白酶、胰蛋白酶、凝血酶和凝血因子Xa。许多以7-羟基-4-甲基香豆素为 原料的含荧光基团的糖苷酶底物已被合成，如4-甲基-7-羟基香豆素的半乳糖 苷(MUG)、吡喃糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于酶活性分析和酶抑制剂筛选的香豆素类化合物，其具有如下结构通式：　　　　＊＊＊　　　　其中Ｒ↑［１］为Ｈ原子、或由脂肪族或芳香族羧酸的羧基替代ＯＨ的氢得到的酯，或从甾醇类醇、单糖、多聚糖来替换ＯＨ的氢获得的醚；Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以是Ｈ、含１－１８Ｃ原子的烃基、含１－１８Ｃ原子的全氟代烃基、－ＣＮ、－Ａｒ、杂芳基、或羰基和羧基酰胺。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨得锁，李宗孝，
申请(专利权)人：杨得锁，
类型：发明
国别省市：61[中国|陕西]