一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法，具体涉及药物制剂技术领域，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。本发明专利技术通过椰子油基质和消化酶制备填充液，防水耐热性能优异，便于保存，并且不需要添加固化剂以及增稠剂，辅助添加的消化酶能够帮助服用者对椰子油基质进行分解，有效提高了对阿法骨化醇的吸收效果，满足患者服用需要。

【技术实现步骤摘要】
一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，更具体地说，本专利技术涉及一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法。
技术介绍
阿法骨化醇是骨化三醇类似物，只需在肝脏羟化即成为具有活性的1α，25～(0H)2D3。本品可增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收；增加转化生长因子～B(TGF—B)和胰岛素样生长因子～I(1GF～I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成；调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。但现有的阿法骨化醇由于采用软胶囊制作，油基质为了放置稳定需要在加工时要添加较多增稠剂以及固化剂，服用后影响患者对药物吸收。
技术实现思路
为了克服现有技术的上述缺陷，本专利技术的实施例提供一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法，本专利技术所要解决的技术问题是：如何避免基质中增稠剂和固化剂影响吸收的问题。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。在一个优选的实施方式中，所述促进剂为果胶和柠檬酸钠，且果胶和柠檬酸钠的用量比为3:1，用于将阿法骨化醇颗粒充分接触后与椰子油基混合，且提高吸收促进效果以及服用口感。在一个优选的实施方式中，所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、特丁基对苯二酚和没食子酸丙酯中任意一种，用于提高胶囊填充液的抗氧化性，延长保存时间。在一个优选的实施方式中，所述消化酶为胰酶和胃蛋白酶，且胰酶与胃蛋白酶的用量比为2:1，用于辅助服用者加速消化椰子油基质。在一个优选的实施方式中，所述蜂蜡用于涂膜成品软胶囊壳体来提高胶囊内腔防水能力以及延缓外部水分子浸入。一种阿法骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于：具体操作步骤为：步骤一：软胶囊液配制，用蒸馏水漂洗混合罐，将阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶过80目筛，向加温混合罐内投入配方量中的椰子油基质，在加温使得固态椰子油基质融化后依次投入配方量的阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶，充分搅拌混合至药物溶解，保持温度缓慢搅拌1h等待胶囊液内空气排出，不需添加固化剂以及增稠剂；步骤二：制备软胶囊壳，在搅拌罐中加入配方量的甘油和水持续搅拌，等待甘油和水混合后缓慢加入明胶同时缓慢搅拌，搅拌得到胶囊壳液后对其进行真空脱气后滤除胶囊壳液中杂质，滤液后加入防腐剂，涂在平板表面使用90度温度加热成为软胶片，取配方量的蜂蜡与水加温混合搅拌，融化成溶剂后将干燥后的软胶片涂抹覆盖备用；步骤三：软胶囊填充液填充，将胶囊液内容物放入储液槽，使用自动旋转轧囊机通过软胶片制备软胶囊同时利用旋转压法将胶囊液内容物注入软胶囊内闭合成型；步骤四：乙醇与丙酮的混合物清洗液对填充后的软胶囊外壁进行清洗，将填充好的软胶囊平铺在不锈钢网眼盘体内置入旋转烘干器中，在30度～60度内除湿干燥2～24h；步骤五：使用筛盘对软胶囊进行筛选，先选用大口径筛盘对直径较大的胶囊进行筛选，再选用小口径筛盘筛除口径较小胶囊，再人工筛选变形、破损胶囊，同时每批次待包装后的胶囊取料30～50粒方便后续安全抽测；步骤六：将胶囊通过风口机进行包装，制备完成。在一个优选的实施方式中，上述步骤一中椰子油基质搅拌加温温度在50度～70度之间，且保温温度在60度～70度之间。在一个优选的实施方式中，上述步骤一中充分搅拌速度为300～500r/min，且缓慢搅拌速度为100～200r/min。1、本专利技术通过椰子油基质和消化酶制备填充液，在融化的椰子油基质内添加阿法骨化醇和聚乙二醇充分溶解后，椰子油基质在填充填充后由于温度回落会自动凝结成胶质体，从而有效增加基质固化效果，防水耐热性能优异，便于保存，并且不需要添加固化剂以及增稠剂，促进剂以及抗氧剂满足椰子油鸡基质保存需要，辅助添加的消化酶能够帮助服用者对椰子油基质进行分解，有效提高了对阿法骨化醇的吸收效果，避免过多添加剂影响患者吸收，满足患者服用需要；2、本专利技术通过在软胶囊壳加工前对软胶板表面复涂一层蜂蜡，使得在软胶囊加工后软胶囊壳内腔涂覆一层闭合蜂蜡，蜂蜡能够抵抗外部水汽的浸入，不会导致软胶囊吸水软化，避免内部椰子油基质反向浸出，有效延长保存时间。具体实施方式下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1：本专利技术提供了一种阿法骨化醇软胶囊，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35份、聚乙二醇5份、椰子油基质50份、消化酶10份，所述辅料按重量计包括：促进剂10份，抗氧剂30份，所述软胶囊壳按重量份为明胶70份、甘油28份、蜂蜡35份和水45份；上述促进剂为果胶和柠檬酸钠，且果胶和柠檬酸钠的用量比为3:1，用于将阿法骨化醇颗粒充分接触后与椰子油基混合；上述抗氧剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、特丁基对苯二酚和没食子酸丙酯中任意一种，用于提高胶囊填充液的抗氧化性；上述消化酶为胰酶和胃蛋白酶，且胰酶与胃蛋白酶的用量比为2:1，用于加速消化椰子油基质；上述蜂蜡用于涂膜成品软胶囊壳体来提高胶囊内腔防水能力以及延缓外部水分子浸入；本专利技术还提供了一种阿法骨化醇软胶囊的制备方法，具体操作步骤为：步骤一：软胶囊液配制，用蒸馏水漂洗混合罐，将阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶过80目筛，向加温混合罐内投入配方量中的椰子油基质，在加温使得固态椰子油基质融化后依次投入配方量的阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶，充分搅拌混合至药物溶解，保持温度缓慢搅拌1h等待胶囊液内空气排出，不需添加固化剂以及增稠剂；步骤二：制备软胶囊壳，在搅拌罐中加入配方量的甘油和水持续搅拌，等待甘油和水混合后缓慢加入明胶同时缓慢搅拌，搅拌得到胶囊壳液后对其进行真空脱气后滤除胶囊壳液中杂质，滤液后加入防腐剂，涂在平板表面使用90度温度加热成为软胶片，取配方量的蜂蜡与水加温混合搅拌，融化成溶剂后将干燥后的软胶片涂抹覆盖备用；步骤三：软胶囊填充液填充，将胶囊液内容物放入储液槽，使用自动旋转轧囊机通过软胶片制备软胶囊同时利用旋转压法将胶囊液内容物注入软胶囊内闭合成型；步骤四：乙醇与丙酮的混合物清洗液对填充后的软胶囊外壁进行清洗，将填充好的软胶囊平铺在不锈钢网眼盘体内置入旋转烘干器中，在30度～60度内除湿干燥2～24h；步骤五：使用筛盘对软胶囊进行筛选，先选用大口径筛本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿法骨化醇软胶囊，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，其特征在于：所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。/n

【技术特征摘要】
1.一种阿法骨化醇软胶囊，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，其特征在于：所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。


2.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述促进剂为果胶和柠檬酸钠，且果胶和柠檬酸钠的用量比为3:1，用于将阿法骨化醇颗粒充分接触后与椰子油基混合。


3.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、特丁基对苯二酚和没食子酸丙酯中任意一种，用于提高胶囊填充液的抗氧化性。


4.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述消化酶为胰酶和胃蛋白酶，且胰酶与胃蛋白酶的用量比为2:1，用于加速消化椰子油基质。


5.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述蜂蜡用于涂膜成品软胶囊壳体来提高胶囊内腔防水能力以及延缓外部水分子浸入。


6.根据权利要求1-5任意一项所述的一种阿法骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于：具体操作步骤为：
步骤一：软胶囊液配制，用蒸馏水漂洗混合罐，将阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶过80目筛，向加温混合罐内投入配方量中的椰子油基质，在加温使得固态椰子油基质融化后依次投入配...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈阳生，孙桂玉，刘晓霞，臧云龙，杜昌余，王清亭，刘振玉，牛建兴，张从丛，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37