【技术实现步骤摘要】
具有增加的生物利用度的阿伏西地前药本申请是2016年05月18日提交的专利技术名称为“具有增加的生物利用度的阿伏西地前药”的第201680028628.X号中国专利申请的分案申请。专利技术背景
本专利技术一般涉及阿伏西地(alvocidib)的磷酸酯前药及其用于治疗癌症的用途。相关技术的描述细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是控制细胞周期的定时和协调的重要调节剂。CDK与其专性细胞蛋白配偶体形成可逆性复合物，以便在细胞周期中的关键节点(keyjuncture)控制转变。例如，活化的CDK4-细胞周期蛋白D1复合物控制细胞周期的G1期的进程，而CDK1-细胞周期蛋白B1复合物控制进入细胞周期有丝分裂期。已知内源性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白(CDKI)与CDK或细胞周期蛋白组分结合并且抑制复合物的激酶活性。在许多肿瘤(例如黑素瘤、胰腺癌和食道癌)中，这些天然CDKI不存在或者已突变。因此，可以证明选择性CDK抑制剂是有效的化疗剂。阿伏西地(也被称为夫拉平度(Flavopiridol))是具有...
【技术保护点】
1.化合物，其具有以下结构(I)：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
20150518 US 62/163,1881.化合物，其具有以下结构(I)：
或其立体异构体、互变异构体或药物可接受的盐，其中：
R1、R2或R3之一为–P(＝O)(OH)2，并且R1、R2或R3中的其余两个各自为H。
2.如权利要求1所述的化合物，其具有以下结构(I′)：
3.如权利要求1所述的化合物，其具有以下结构(IA)：
4.如权利要求3所述的化合物，其具有以下结构(IA′)：
5.如权利要求1所述的化合物，其具有以下结构(IB)：
6.如权利要求5所述的化合物，其具有以下结构(IB′)：
7.如权利要求1所述的化合物，其具有以下结构(IC)：
8.如权利要求7所述的化合物，其具有以下结构(IC′)：
9.权利要求1至8中任一项所述的化合物的药物可接受的盐。
10.如权利要求9所述的药物可接受的盐，其中所述药物可接受的盐为碱加成盐。
11.如权利要求10所述的药物可接受的盐，其中所述药物可接受的盐为钠盐。
12.如权利要求9所述的药物可接受的盐，其中所述药物可接受的盐为酸加成盐。
技术研发人员：亚当·西迪基贾恩，大卫·J·贝尔斯，
申请(专利权)人：特雷罗药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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