用于治疗癌症的尿苷的二氧戊环类似物制造技术

本发明专利技术提供了式(I)的化合物，其中，R

Dioxolane analogues of uridine for cancer treatment

【技术实现步骤摘要】
用于治疗癌症的尿苷的二氧戊环类似物本申请是2015年8月24日申请的PCT国际申请PCT/EP2015/069370于2017年4月18日进入中国国家阶段的、申请号为201580056640.7且专利技术名称为“用于治疗癌症的尿苷的二氧戊环类似物”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及用于治疗癌症的曲沙他滨(troxacitabine)的磷前体药物和它们的衍生物，所述癌症尤其是肝癌如肝细胞癌(HCC)和继发性肝癌。本专利技术进一步涉及包含这些化合物的组合物和组合，以及它们在癌症治疗中的使用方法，所述癌症尤其是肝癌如HCC。专利技术背景原发性肝癌是世界上第六种最常见的癌症，并且是癌症死亡的第二个主要原因。在所有原发性恶性肝癌当中占大约85％的最常见的、并且发病率继续上升的肝癌是肝细胞癌(HCC)，它由变成恶性的肝细胞形成。由肝细胞形成的另一个类型的癌症是肝胚细胞瘤，它是罕有的恶性肿瘤，主要出现在儿童中，并且在所有儿童癌症当中占大约1％，在年龄15岁以下的所有原发性肝癌当中占大约79％。继发性肝癌或肝转移是在身体的其它地方起始、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物：/n

【技术特征摘要】
20140825 SE 1450983-0;20150622 SE 1550858-31.一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物：



其中：
R1是OR11或NR5R5'；
R2是H或F；
R5是H、C1-C6烷基、OH、C(＝O)R6、OC(＝O)R6或OC(＝O)OR6；
R5'是H或C1-C6烷基；
R6是C1-C22烷基或C3-C7环烷基；
R11是H或C1-C6烷基；
R13是H、苯基、吡啶基、苄基、吲哚基或萘基，其中，所述苯基、吡啶基、苄基、吲哚基和萘基任选被1、2或3个R22取代；
R15是H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C3烷基、苯基、苄基或吲哚基；
R15'是H或C1-C6烷基；或
R15和R15'与它们相连接的碳原子一起形成C3-C7亚环烷基基团，其中，每个C1-C6烷基任选被选自卤素、OR18和SR18的基团取代，每个C3-C7环烷基、C3-C7亚环烷基、苯基和苄基任选被一个或两个独立地选自C1-C3烷基、卤素和OR18的基团取代；
R16是H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C3烷基、苄基或苯基，其中的任何一个基团任选被1、2或3个各自独立地选自卤素、OR18和N(R18)2的基团取代；
每个R18独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C7环烷基；
每个R22独立地选自卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、羟基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、羧基C1-C6烷基、羟基、氨基CN和NO2，或与相邻的环碳原子连接的任何两个R22基团可以组合形成-O-(CR23R23')1-6-O-；
R23和R23'独立地是H或C1-C3烷基。


2.根据权利要求1的化合物，其中，R1是NH2或NHC(＝O)C1-C6烷基。


3.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·贝特尔，A·埃内罗特，B·克拉松，F·欧伯格，
申请(专利权)人：美迪维尔公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE