作为抗癌药物的取代的2-氢-吡唑衍生物制造技术

本发明专利技术公开了作为选择性的CDK4/6抑制剂取代的2‑氢‑吡唑衍生物。具体地讲，本发明专利技术涉及作为选择性的CDK4/6抑制剂的式(I)或其药学上可接受的盐。

Substituted 2-h-pyrazol derivatives as anticancer drugs

【技术实现步骤摘要】
作为抗癌药物的取代的2-氢-吡唑衍生物本申请是以下申请的分案申请：申请日2016年03月10日；申请号：201680014066.3；专利技术名称：“作为抗癌药物的取代的2-氢-吡唑衍生物”。专利
本专利技术涉及作为选择性的CDK4/6抑制剂取代的2-氢-吡唑衍生物。具体地讲，本专利技术涉及作为选择性的CDK4/6抑制剂的式(I)或其药学上可接受的盐。专利技术背景细胞周期的调控主要受一系列丝氨酸/苏氨酸激酶的影响，这类丝氨酸/苏氨酸激酶又被称作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)，他们通过与其相对应的调节亚基周期素(cyclins)相结合，推动细胞周期的进行、遗传信息的转录和细胞的正常分裂增殖。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在细胞增殖过程中，细胞周期素D(CyclinD)与CDK4/6形成的复合物能够磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)。肿瘤抑制蛋白Rb一旦发生磷酸化，可释放其在未被磷酸化的状态下紧密结合的转录因子E2F，E2F激活进一步转录推动细胞周期通过限制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
20150311 CN 2015101074365;20160112 CN 2016100190471.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，



其中，

选自
R1选自H、卤素、OH、NH2、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8烯烷基、C3-7环烷基；
R2选自H、卤素、C1-8烷基、C3-7环烷基、芳基或杂芳基；
R3选自H、卤素、-OR8、-SR8、-N(R8)(R9)或C1-3烷基；
R4、R5、R6分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、NO2、＝O，或选自任选被1、2或3个R取代的：C1-8烷基、C1-8烷氨基、N,N-二(C1-8烷基)氨基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-、C1-8羟基烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-7环烷基、或3～7元杂环烷基；
任选地，R4、R5、R6中的任意两个可以共同形成一个3～7元环；
X1、X2、X3、X4分别独立地选自N或C(R10)；
X7选自羰基或C(R11)(R12)；
W选自O、S、或单键；
T选自N或C(R10)，并且，当W选自O或S时，T不为N；
Q选自N或C(R10)；
m、n分别独立地选自0、1、或2；
R选自F、Cl、Br、I、NH2、CN、OH、CF3、CHF2、CH2F、NHCH3、N(CH3)2；
“杂”或“杂原子”代表O、S、S(＝O)、S(＝O)2或N；
R10选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-5环烷基、CN...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁照中，陈曙辉，赵保平，徐招兵，刘迎春，林锐彬，王非，黎健，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32