用于治疗炎性障碍的新化合物及其药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了式I的化合物：

New compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗炎性障碍的新化合物及其药物组合物
本专利技术涉及可用于预防和/或治疗以下疾病的化合物：过敏性疾病、炎性疾病、代谢疾病、自身炎性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨转换障碍的疾病、先天性软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23分泌过多相关的疾病。具体地，本专利技术的化合物抑制JAK(一种酪胺酸激酶家族)，且更具体地TYK2。本专利技术亦提供制备本专利技术化合物的方法、包含本专利技术化合物的药物组合物，通过施用本专利技术的化合物用于预防和/或治疗以下疾病的方法：过敏性疾病、炎性疾病、代谢疾病、自身炎性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨转换障碍的疾病、先天性软骨畸形和/或与IFNα、IL12和/或IL23分泌过多相关的疾病。现有技术Janus激酶(JAK)为将细胞因子信号自膜受体转导至STAT转录因子的细胞质酪氨酸激酶。描述了四种JAK家族成员，JAK1、JAK2、JAK3及TYK2。在细胞因子与其受体结合后，JAK家族成员自体磷酸化和/或彼此转磷酸化，随后STAT磷酸化，其随后迁移至细胞核以调节转录本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171020 GB 1717260.21.式I的化合物：



其中
Cy为苯基，或包含一个、两个或三个N原子的5-6员杂芳基；
L1为单键、-O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-S(O)2-、-NR6a-、-C(＝O)NR6b-、-S(O)2NR6c-或-C(＝O)NR6dS(O)2-；
R1为：
-H，
-C1-6烷基，其任选被一或多个独立选择的以下基团取代
οOH，
ο卤代，
οC1-4烷氧基，
ο-NR7aR7b，
ο-C(＝O)OH-，
ο-C(＝O)NR7cR7d，
ο-C(＝O)OC1-4烷基，或
ο4-8员单环杂环烷基，其包含一个、两个或三个独立地选自N、S及O的杂原子；
-C3-7环烷基，其任选被一或多个OH、C1-4烷氧基取代，或
-4-9员单环或螺双环或桥接或稠合双环杂环烷基，其包含一个、两个或三个独立地选自N、S及O的杂原子；该杂环烷基任选被一或多个独立选择的R11基团取代；
各R11独立地为：
-OH，
-CN，
-卤代，
-氧代基，
--NR8aR8b，
-C3-7环烷基，
-C1-4烷基，其任选被一或多个独立选择的卤代、OH、C1-4烷氧基、-NR9aR9b取代；
-C1-4烷氧基，其任选被一个C1-4烷氧基取代，
-4-7员单环杂环烷基，其包含一个、两个或三个独立地选自N、S及O的杂原子，
--C(＝O)OC1-4烷基，或
--NR8cC(＝O)OC1-4烷基；
R2为
-卤代，
-CN，或
-C1-4烷基；
下标n为0或1；
L2为O或-NR4-，
R3为
-C1-6烷基，其任选被一或多个独立选择的以下基团取代
ο卤代，或
οC3-7环烷基，
-苯基，被一个R5a基团和一或两个独立选择的R5b基团取代，
-包含一或两个N原子的6员杂芳基，其被一个R5a基团及一个或两个独立选择的R5b基团取代，
-4-10员单环或稠合、桥接或螺双环杂环烷基，其包含一个或两个独立地选自N、S及O的杂原子，任选被一个、两个或三个独立地选自R5a及R5b的基团取代，或
-4-10员单环或稠合、桥接或螺双环环烷基，其任选被一个、两个或三个独立地选自R5a及R5b的基团取代；
R4为
-H，
-C1-4烷基，其任选被一或多个独立选择的OH或C1-4烷氧基取代，或
-C3-7环烷基；
R5a为-CN、-SO2-C1-4烷基或-CF3；
各R5b独立地选自卤代、C1-4烷基及C3-7环烷基；
各R7a及R7b独立地选自
-H，和
-C1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·E·范德普拉斯，O·马莫利蒂，S·L·X·玛蒂娜，P·I·R·克拉斯，G·P·D·科蒂，D·M·安努特，M·洛佩兹拉莫斯，R·A·加利安，D·阿曼蒂尼，R·C·X·布里斯，
申请(专利权)人：加拉帕戈斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE