【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】RORγ的抑制剂相关申请本申请要求2017年7月24日提交的美国临时申请第62/536114号的优先权权益，其全部内容通过引用并入本文。背景维甲酸受体相关的孤儿受体(ROR)是类固醇激素核受体超家族中转录因子的一个亚家族(Jetten和Joo(2006)Adv.Dev.Biol.2006,16,313-355)。ROR家族由ROR、RORR和RORR组成，其分别由独立的基因编码(在人类中：分别为RORA、RORB和RORC；在小鼠中分别为：rora、rorb和rorc)。ROR包含由大多数核受体共享的四个主要结构域：N端结构域、由两个锌指基序组成的高度保守的DNA结合域(DBD)、铰链结构域和配体结合结构域(LBD)。RORD具有两种亚型：ROR种1和ROR种2(也称为RORγt)。ROR种1在各种组织中表达，包括胸腺、肌肉、肾脏和肝脏，而RORγt仅在免疫系统的细胞中表达。RORγt在胸腺生成和几种继发性淋巴组织的发育中起关键作用，并且是Th17细胞分化的关键调节因子(Jetten,2009,Nucl.Recept.Signal.,...
【技术保护点】
1.一种从包含甲基溴和具有以下结构的化合物的双氢溴酸盐的晶型D的组合物中除去甲基溴的方法：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170724 US 62/536,1141.一种从包含甲基溴和具有以下结构的化合物的双氢溴酸盐的晶型D的组合物中除去甲基溴的方法：
所述方法包括：
i)在乙酸异丙酯/水或庚烷/水的混合物中将组合物制浆；和
ii)从乙酸异丙酯/水的混合物或庚烷/水的混合物中分离出双氢溴酸盐的晶型D。
2.根据权利要求1所述的方法，其中在乙酸异丙酯/水的混合物中将组合物制浆。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中在包含0.25体积％至2.5体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中在包含0.5体积％至2.0体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中在包含0.9体积％至1.1体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中在制浆之前，组合物包含大于45ppm的甲基溴。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中分离后的双氢溴酸盐的晶型D包含小于40ppm的甲基溴。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中分离后的双氢溴酸盐的晶型D包含的甲基溴的量低于检测水平。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中通过过滤分离双氢溴酸盐的晶型D。
10.一种将具有以下结构式的双氢溴酸盐的晶型E、晶型F和晶型G：
转化为双氢溴酸盐的晶型D的方法，所述方法包括：
i)在乙酸异丙酯/水的混合物中将包含一种或多于一种晶型E、晶型F和晶型G的组合物制浆；和
ii)从乙酸异丙酯/水的混合物中分离双氢溴酸盐的晶型D。
11.根据权利要求10所述的方法，其中在包含0.25体积％至2.5体积％的水的乙酸异丙酯的混合物中将组合物制浆。
12.根据权利要求10或11所述的方法，其中通过过滤进行分离...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特·J·杜吉德，约翰·J·格罗索，谢尔吉·克拉苏特斯基，
申请(专利权)人：生命医药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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