【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型化合物及其作为ACC抑制剂的用途相关申请的交叉引用本申请要求国际申请号为PCT/CN2017/093106，递交日为2017年7月17日的国际申请的优先权，其内容通过引用整体并入本文。
技术介绍
ACC在大多数原核生物和大多数植物和藻类的叶绿体中是多亚基酶，而在大多数真核生物的内质网中它是一种大的多结构域酶。ACC的最重要功能是为脂肪酸的生物合成提供丙二酰辅酶A底物。ACC的活性可以在转录水平以及通过小分子调节剂和共价修饰来控制。人类基因组包含两个不同ACC基因：ACACA和ACACB。不受控制的ACC活动可能导致严重的疾病，例如代谢疾病(例如肥胖症)，肝脏疾病(例如非酒精性脂肪肝疾病)，或癌症。通过升高的脂肪酸合成(FASyn)，受损的脂肪酸氧化(FAOxn)或两者的脂肪酸代谢失调是各种代谢异常的标志，包括胰岛素抵抗，肝脂肪变性，血脂异常，肥胖，代谢综合征(MetSyn)以及非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)，可能会导致2型糖尿病(T2DM)，非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和动脉粥样硬化性血管疾病的发展。脂肪酸代谢改变也是癌症...
【技术保护点】
1.式(I)所示化合物或其对映异构体的药学上可接受的盐，/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170717 CN PCT/CN2017/0931061.式(I)所示化合物或其对映异构体的药学上可接受的盐，
其中，
m，n，和k各自独立地为0、1、或2；
R1是H，卤素，烷基，卤代烷基，CN，酰胺基，芳基或杂芳基，
R2是H，烷基，卤代烷基，CN，羟基或烷氧基；
R3是H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基，并且任选地被卤素、烷基或卤代烷基取代；
R4是H，烷基，卤代烷基，CN，羟基，或烷氧基；
R5是OR或N(R)2；
R6是芳基或杂芳基，并且任选地被卤素、烷基、卤代烷基、CN、羟基、或烷氧基取代；
R7和R8各自独立地是H，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基；或者，可选择地，R7和R8，与它们所键合的碳原子一起形成一个3至6元环烷基，该环烷基可选地包含一个或两个各自独立地为O或NR′的环杂基团；
R9，R10，R11，和R12各自独立地为H，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基；或者，可选择地，R9和R8与它们所键合的碳原子一起形成3至7元环烷基，该环烷基任选地包含一个或两个各自独立地为O或NR′的环杂基团；或仍然可选地，R7和R10一起(不包括它们所键合的碳原子)形成C1-3亚烷基，并且R8和R9一起(不包括它们所键合的碳原子)形成另一个C1-3亚烷基；
X是C(R)2，S，O，或NR’；
Y是S，O，或NR’；
每个R独立地为H，烷基，卤素或卤代烷基；和
每个R’独立地为H，卤素，烷基，卤代烷基，CN或羟基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，k是0。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，X是S或O。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于，X是S。
5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，k是1。
6.根据权利要求1或5所述的化合物，其特征在于，X是CH2，S，O，或NH。
7.根据权利要求1、5或6所述的化合物，其特征在于，X是CH2。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其特征在于，Y是S，O或NH。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其特征在于，Y是O。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其特征在于，R1是卤素，卤代烷基，CN，或杂芳基。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，其特征在于，R1是Br，F，CF3，CN，噁唑基，或噁二唑。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其特征在于，R1是Br，F，CF3，CN，2-噁唑基，4-噁唑基，或4-恶二唑基，或5-恶二唑基。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的化合物，其特征在于，R2和R4各自独立地为H或烷基。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物，其特征在于，R3是环烷基或杂环烷基，并且任选地被卤素，烷基或卤代烷基取代。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其特征在于，R3是任选地被卤素，烷基或卤代烷基取代的杂环烷基。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，其特征在于，R3是四氢-2H-吡喃基，四氢呋喃基，四氢-2H-硫代吡喃基，或四氢噻吩基，且任选地被卤素，烷基或卤代烷基取代。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物，其特征在于，R3是4-(四氢-2H-吡喃基)或3-(四氢呋喃基)。
18.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物，其特征在于，R5为OR或N(R)2，其中每个R独立地为H或烷基。
19.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，其特征在于，R是H。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的化合物，其特征在于，R...
【专利技术属性】
技术研发人员：张军波，廖红，王培培，王鹏，
申请(专利权)人：南京瑞捷医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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