一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途制造技术

技术编号:24194201 阅读:62 留言:0更新日期:2020-05-20 10:23
本发明专利技术涉及通式(I)所示的含噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药,其中取代基R

A thiophene pyrimidine compound and its medical application

【技术实现步骤摘要】
一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途
本专利技术属于医药领域。具体地涉及一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途,特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。
技术介绍
专利US2012/0065200A1涉及的通式化合物A作为骨骼疾病预防的,无肿瘤报道活性。专利US2012/0149708A1涉及的通式化合物M作为HIV-1抑制剂,无肿瘤报道活性。专利WO2014/108053A1涉及的通式化合物N作为具有双重抑制CDK/Aurora的活性。尽管已有多件专利,但仍需要不断研发新的抗癌化合物以控制癌症对人类的危害。上述专利中所有公开的化合物虽与本专利技术化合物结构上存在显著的不同。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种噻吩并嘧啶类化合物及其医药用途,特别是在预防和/或治疗癌症中的用途。为实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案:一种噻吩并嘧啶类化合物,化合物为通式(Ι)所示,式中,R1选自氢、卤素、C1-C12烷氧基羰基、未取代或被至少一个Q基团取代的C本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种噻吩并嘧啶类化合物,其特征在于:化合物为通式(Ι)所示,/n

【技术特征摘要】
1.一种噻吩并嘧啶类化合物,其特征在于:化合物为通式(Ι)所示,



式中,
R1选自氢、卤素、C1-C12烷氧基羰基、未取代或被至少一个Q基团取代的C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基或C1-C12烷基磺酰基;
R2选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、未取代或被至少一个Q基团取代的C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基;
R3选自未取代或被至少一个Q基团取代的杂环基、芳基或杂芳基;
R4选自芳基、杂芳基、被至少一个Q基团取代的C1-C12烷基、C3-C12环烷基、芳基或杂芳基;
R5选自氢、未取代或被1-3个卤素取代的C1-C12烷基、C1-C12烷氧基或C3-C12环烷基;
Q选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12卤代烷基或C1-C12卤代烷氧基;
或,通式(Ι)所示的化合物的异构体、及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。


2.根据权利要求1所述的噻吩并嘧啶类化合物,其特征在于:所述通式(Ι)中,
R1选自氢、卤素、C1-C6烷氧基羰基、未取代或被至少一个Q基团取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基;
R2选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、未取代或被至少一个Q基团取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基或C1-C6烷硫基;
R3选自未取代或被至少一个Q基团取代的杂环基、芳基或杂芳基;
R4选自芳基、杂芳基、被至少一个Q基团取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基;
R5选自氢、未取代或被1-3个卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C6环烷基;
Q选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基;
或,通式(Ι)所示的化合物的异构体、及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。


3.根据权利要求2所述的噻吩并嘧啶类化合物,其特征在于:所述通式(Ι)中,
R1选自氢、卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基或C1-C3卤代烷氧基;
R2选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基或氨基;
R3选自未取代或被至少一个Q基团取代的芳基或杂芳基;
R4选自芳基、杂芳基、被至少一个Q基团取代的C1-C3烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基;
R5选自氢、未取代或被1-3个卤素取代的C1-C3烷基、C1-C3烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:柴宝山卜艳鑫王婉秋王云华焦佳媛光海红赵宪成毕弋
申请(专利权)人:沈阳化工研究院有限公司
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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