咔唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种咔唑类化合物及其制备方法和应用。该咔唑类化合物具有如下结构通式，可用于制备抗菌药物，能够有效减缓或克服细菌耐药性的产生，且能有效避免与传统抗菌药物发生交叉耐药。

Carbazole compounds and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
咔唑类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学
，特别是涉及咔唑类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
近年来，耐药细菌感染导致的疾病正严重威胁着全球人类的健康。由于抗菌药物的滥用和错误使用以及获批准的新型抗菌药物的大量减少，病原体对抗菌药物产生耐药性的现象正日益增加。抗菌药物耐药性问题已经被世界卫生组织(WHO)列为2019年对全球健康的十大威胁之一。目前，对耐药性细菌感染的临床有效治疗方案非常有限，已经遇到了巨大的挑战。此外，大多数的传统抗菌药物都包含相同的分子骨架。自上世纪90年代初以来，临床研究中具有新分子实体(NME)的抗菌药物一直严重缺乏。目前批准的大多数抗菌药物仍然基于传统的抗菌分子骨架，例如大环内酯类，喹诺酮类，四环素和头孢菌素等。通常，具有类似的作用机制或分子骨架的抗菌药物比较容易发生交叉耐药。因此，开发出基于新分子实体的高效低毒抗菌药物来应对细菌耐药性问题已经迫在眉睫。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种咔唑类化合物。该咔唑类化合物可用于制备抗菌药物，能够有效减缓或克服细菌本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有如下结构通式的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子：/n

【技术特征摘要】
1.具有如下结构通式的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子：



其中，R1选自：至少一个Ra取代或未取代的C1-C10直链或支链烷基、至少一个Ra取代或未取代的C3-C8直链或支链烯基；
Ra分别独立地选自：H、卤素；
R2为阳离子基团，选自：至少一个Rb取代或未取代的C2-C5环烷氧基、至少一个Rb取代或未取代的C1-C5烷基胺；
Rb分别独立地选自：H、OH、羰基、C1-C15直链或支链烷基、C1-C15直链或支链烷基醇、C1-C15直链或支链烷基巯基、C1-C10烷基胺、C5-C10含氮杂芳基、C1-C5氨基亚胺烷基或前述基团的组合，当每两个前述基团连接在同一碳原子上时，互相连接成环或不连接成环。


2.根据权利要求1所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，R2选自：C2-C5环烷氧基或如下所示结构通式的基团：

其中m+n＝1～5。


3.根据权利要求1或2所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，Rb分别独立地选自：H、OH、羰基、C1-C10直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷基醇、C1-C5直链或支链烷基巯基、C2-C6烷基胺、C5-C8含氮杂芳基、C1-C2氨基亚胺烷基或前述基团的组合，当每两个前述基团连接在同一碳原子上时，互相连接成环或不连接成环。


4.根据权利要求3所述的咔唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其溶剂化物或者其前药分子，其特征在于，所述C5-C8含氮杂芳基的结构如下：



其中，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘寿平，林水木，刘家勇，
申请(专利权)人：广州医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44