用于治疗癌症的腺苷受体拮抗剂的微颗粒制剂制造技术

技术编号:24016633 阅读:62 留言:0更新日期:2020-05-02 03:39
本发明专利技术提供了包含微粒的组合物,其中所述微粒包含至少一种腺苷2a受体拮抗剂(A2ARA)、至少一种药学上可接受的聚合物和至少一种药学上可接受的带负电荷的药剂,其中所述微粒任选地具有小于约‑40mV的高度负的ζ电位。本发明专利技术还提供了本发明专利技术的微粒的药物组合物,以及使用本发明专利技术的组合物增强有需要的患者的免疫应答以及作为抗癌免疫疗法的方法。

Microparticles of adenosine receptor antagonists for cancer treatment

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的腺苷受体拮抗剂的微颗粒制剂相关申请本申请要求于2017年8月14日提交的美国第62/545,290号临时专利申请的优先权,其全部公开内容通过引用整体并入本文。本专利技术涉及用于治疗癌症的免疫疗法,特别是涉及腺苷2a受体拮抗剂(A2ARA)的微粒或纳米颗粒激活免疫细胞杀死肿瘤的用途。
技术介绍
免疫疗法正在迅速发展为具有高潜力的癌症治疗方法。免疫检查点疗法的最新进展已获得FDA批准并成功推出了用于治疗各种癌症的多种产品。这些新药产品的基础是于阻断肿瘤与肿瘤浸润T细胞之间的抑制途径。肿瘤微环境具有免疫抑制性质,可防止免疫细胞杀死肿瘤。肿瘤中的许多免疫抑制机制是与正常组织中的生理免疫调节所共有的,并且对于保持免疫系统处于控制状态以防止自身免疫(autoimmunity)至关重要。然而,肿瘤利用这种生理免疫调节机制来保护其组织免受免疫攻击。结果,这些机制成为免疫癌症治疗的主要障碍。例如,CTLA-4是一种生理机制,其通过阻止CD28–B7相互作用的共刺激信号来负向调节T细胞活性。PD-1在与其配体PD-L1和PD-L2相互作用时也提供T本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含微粒的组合物,其中所述微粒包含至少一种腺苷2a受体拮抗剂(A2ARA)、至少一种药学上可接受的聚合物和任选地至少一种药学上可接受的带负电荷的药剂,其中所述微粒具有带负电荷的表面。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170814 US 62/545,2901.一种包含微粒的组合物,其中所述微粒包含至少一种腺苷2a受体拮抗剂(A2ARA)、至少一种药学上可接受的聚合物和任选地至少一种药学上可接受的带负电荷的药剂,其中所述微粒具有带负电荷的表面。


2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述至少一种药学上可接受的聚合物为PLGA。


3.根据权利要求1所述的组合物,其包含至少一种药学上可接受的带负电荷的药剂。


4.一种治疗有需要的个体中的癌症的方法,其包括施用有效量的权利要求1所述的微粒组合物。


5.一种增强有需要的患者中的免疫应答的方法,所述方法包括向患者施用治疗有效量的权利要求1所述的A2ARA微粒组合物。


6.根据权利要求4所述的方法,其中所述患者需要免疫疗法以治疗癌症。


7.根据权利要求1所述的方法,其中所述微粒的ζ电位为约-25mV以下。


8.根据权利要求1所述的方法,其中所述微粒的...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴斌
申请(专利权)人:法斯瑞斯公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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