咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐制备PIM1酶抑制剂的应用、PIM1酶抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学和药物治疗学技术领域，尤其涉及咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐制备PIM1酶抑制剂的应用、PIM1酶抑制剂及其应用。本发明专利技术提供的咪唑并喹唑啉类衍生物对PIM1酶具有明显的抑制活性，该咪唑并喹唑啉类衍生物可以应用于制备PIM1酶抑制剂，进而可以用于多发性骨髓瘤细胞增殖抑制剂和抗多发性骨髓瘤药物的制备中。

Application of imidazoline derivatives and their salts in the preparation of PIM1 inhibitors, PIM1 inhibitors and their applications

【技术实现步骤摘要】
咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐制备PIM1酶抑制剂的应用、PIM1酶抑制剂及其应用
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学
，尤其涉及咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐制备PIM1酶抑制剂的应用、PIM1酶抑制剂及其应用。
技术介绍
多发性骨髓瘤(MultipleMyeloma)是一类浆细胞克隆性疾病，多发于中老年人，可导致高钙血症、贫血、肾功能损伤、骨破坏等症状，至今仍难以治愈。据相关统计，骨髓瘤约占所有癌症的1％，占血液系统恶性肿瘤的10％。尽管目前针对骨髓瘤的治疗已有一些成就，通过合理的综合性治疗，骨髓瘤的治疗现状及愈后得到极大的改观。但是在完全治疗骨髓瘤方面仍面临很多障碍。例如，骨髓瘤患者往往会对常规的化疗(如：硼替佐米、来那度胺等)产生耐受性，进展成难治/复发性骨髓瘤。难治/复发性骨髓瘤对化疗敏感性极差，且容易复发，是骨髓瘤临床治疗难题。因此，探讨研发新的有效治疗药物已成为当下亟待解决的问题。人们对莫洛尼鼠白血病病毒(PIM)激酶的前整合位点的兴趣越来越高，因为它是一个有前途的肿瘤作用靶点。PIM家族包括三种丝氨酸/苏氨酸激酶(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐在制备PIM1酶抑制剂中的应用，其特征在于，所述咪唑并喹唑啉类衍生物具有式I所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种咪唑并喹唑啉类衍生物及其盐在制备PIM1酶抑制剂中的应用，其特征在于，所述咪唑并喹唑啉类衍生物具有式I所示结构：



其中，R1为芳香基团；R2为C1～2烷基或氢原子；R3为芳香基团或多取代的芳香基团。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述R1中的芳香基团包括苄基和吲哚基。


3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述R3中的芳香基团或多取代的芳香基团包括对甲基苄基、苄基、1’,2’-二甲氧基-4-苯乙基、对乙氧基苯基、对乙基苯基、1’,3’-二甲氧基-4-苯基或3’-吡啶甲基。


4....

【专利技术属性】
技术研发人员：姚若斯，高剑，
申请(专利权)人：徐州医科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32