一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法，包括由5‑氟尿嘧啶和甲氨蝶呤通过氢键作用而形成的纳米胶束。本发明专利技术的粒径分布为在100‑200nm之间，具有较好的药物缓释和靶向特性，细胞毒性试验证明其对比于甲氨蝶呤和5‑氟尿嘧啶的单纯双药使用，具有更强的抑瘤作用，具有靶向性强、低毒性、协同作用等特点。

A 5-fluorouracil methotrexate double drug preparation and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法
本专利技术属于抗肿瘤药物
，具体涉及一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂及其制备方法。
技术介绍
5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil，5-FU)，Mr130.08，尿嘧啶氟化物，其为白色或类白色结晶粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿，溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。5-FU在1957年由Heidelberger合成，作为一种嘧啶类广谱抗肿瘤药物，能抑制肿瘤细胞中的胸腺嘧啶核苷酸合成酶。5-FU作用机制为：通过其在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)，而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基转化为脱氧胸苷酸(dTMP)，从而影响DNA的合成；另一方面由于5-FU稳定的C-F键结构和酸性的增强，能更牢固地与酶结合，被摄入细胞后，在分子水平上替代肿瘤核酸的重要前体尿嘧啶，欺骗性地掺入生物大分子，形成异常的RNA而影响核酸的功能，导致基因突变。也就是说，当5-FU进入体内，会抑制肿瘤细胞DNA和RNA的合成，导致增殖期肿瘤细胞死亡。现有技术中，临床上将本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：包括由5-氟尿嘧啶和甲氨蝶呤通过氢键作用而形成的纳米胶束。/n

【技术特征摘要】
1.一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：包括由5-氟尿嘧啶和甲氨蝶呤通过氢键作用而形成的纳米胶束。


2.如权利要求1所述的一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：其为真空冻干制剂。


3.如权利要求2所述的一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：还包括冻干保护剂。


4.如权利要求3所述的一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：所述冻干保护剂包括山梨醇、甘露醇、蔗糖和右旋糖酐中的一种或两种。


5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂，其特征在于：所述5-氟尿嘧啶和甲氨蝶呤的质量比为0.8-1.2∶0.8-1.2。


6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的一种5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤双药制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)将甲氨蝶呤和5-氟尿嘧啶分别溶解于有机溶剂中，获得5-氟...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯振清，陈梅金，范仲雄，朱富凯，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：福建;35