一种环己烷衍生物马来酸盐的晶型制造技术

本发明专利技术涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N'‑[反式‑4‑[2‑[7‑(苯并[b]噻吩)‑4基‑1‑哌嗪]乙基]环己基]‑N,N‑二甲基脲的马来酸盐的新晶型。该晶型化学稳定性、晶型稳定性好，适合制成制剂，便于长期存储和运输

Crystal form of maleate, a cyclohexane derivative

【技术实现步骤摘要】
一种环己烷衍生物马来酸盐的晶型
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种用于治疗精神领域疾病的环己烷衍生物的盐的新晶型及其制备方法。
技术介绍
本专利技术人曾在CN106518841A中披露了如式I结构式的化合物1，其化学名称为N'-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-4基-1-哌嗪]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲式I结构式表示的环己烷衍生物N'-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-4基-1-哌嗪]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲具有D2/D3拮抗剂作用和5-羟色胺吸收抑制作用，具有抗精神疾病相关领域应用前景，特别是抗精神分裂作用。本专利技术人还在后续研发过程中发现式I结构化合物的马来酸盐在众多的盐基中，具有独特的优势，例如实验显示其药动学性质具有较小的个体差异，具有稳定的治疗效果，对成药性具有极高的开发价值，然而在成盐过程中马来酸物理性质在制备药物形式中存在诸多问题，如制备盐基中易成溶剂化合物，化学稳定性、晶型稳定性较差，对制剂过程及成药过程带来不必要的困扰，因此亟待一种较优的马来酸盐物理形式。本专利技术人同本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式I所示的环己烷衍生物N'-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-4基-1-哌嗪]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲的马来酸盐的晶型I，其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在7.3±0.2°、11.0±0.2°、14.8±0.2°、17.4±0.2°、18.2±0.2°、18.5±0.2°、19.2±0.2°处存在衍射峰，/n

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的环己烷衍生物N'-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-4基-1-哌嗪]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲的马来酸盐的晶型I，其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在7.3±0.2°、11.0±0.2°、14.8±0.2°、17.4±0.2°、18.2±0.2°、18.5±0.2°、19.2±0.2°处存在衍射峰，





2.根据权利要求1所述的晶型I，其中，式I化合物和马来酸的摩尔比为1:1；所述式I化合物的马来酸盐的化学结构式为式II所示





3.根据权利要求1所述的晶型I，其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少还在13.5±0.2°、16.3±0.2°、21.6±0.2°、25.1±0.2°、25.3±0.2°、26.0±0.2°处存在衍射峰。


4.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄悦，傅啸云，唐春兰，朱丹，
申请(专利权)人：浙江京新药业股份有限公司，上海京新生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33