【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】TLR7/8拮抗剂及其用途相关申请本申请要求2017年7月18日提交的美国临时申请号62/533,820的权益。前述申请的内容在此通过引用以其整体并入。专利技术
本专利技术提供式(I)的化合物作为toll样受体7/8(TLR7/8)拮抗剂及其在治疗免疫障碍和与TLR7/8过表达有关的其它疾病中的用途。专利技术背景目前包含具有不同特异性的10种受体的基因家族的Toll样受体(TLR)是细胞病原体模式识别系统的一部分，该系统已经进化以防御各种感染(细菌，病毒，真菌)。TLR的激活导致细胞因子响应，例如伴随着释放干扰素和激活特定的免疫细胞。所选TLR在组织中的功能表达是高度不同的。部分受体位于细胞表面，比如例如在上皮细胞上的TLR4(由大肠杆菌脂多糖LPS刺激)，或位于特定免疫细胞中的内体膜处的TLR3、7、8和9。后者全部被核酸激活，但识别它们的各种类型。例如，TLR9被含有CpG子序列的单链DNA激活，TLR7和8被单链RNA激活，且TLR3被双链RNA激活。TLR涉及各种自身免疫和炎性疾病，最明显的实例是...
【技术保护点】
1.式I的化合物，/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170718 US 62/5338201.式I的化合物，
其中：
环A是芳基或具有1-4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基；其各自任选被取代；
环B是具有1-4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基；其各自任选被取代；
R1是-CH3，-CF3或-CN；
各个R2独立地是-H，-R，卤素，-卤代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO2，-SO2R，-SOR，-C(O)R，-CO2R，-C(O)N(R)2，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)2，-NRSO2R或-N(R)2；
各个R3独立地是-H，-R，卤素，-卤代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO2，-SO2R，-SOR，-C(O)R，-CO2R，-C(O)N(R)2，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)2，-NRSO2R或-N(R)2；
各个R4独立地是-H，-R，卤素，-卤代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO2，-SO2R，-SOR，-C(O)R，-CO2R，-C(O)N(R)2，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)2，-NRC(O)OR，-NRSO2R或-N(R)2；
各个R5独立地是-H，-R，卤素，-卤代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO2，-SO2R，-SOR，-C(O)R，-CO2R，-C(O)N(R)2，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)2，-NRSO2R或-N(R)2；
各个R独立地是氢，C1-6脂族基，C3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和的碳环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环；其各自任选被取代；或
相同原子上的两个R基团与它们连接的原子一起形成C3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和的碳环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环；其各自任选被取代；
k是0、1或2；
n是0、1或2；
p是0、1或2；
r是1、2或3；和
t是1、2或3；
其中k当连接于氮时是0；且k当连接于碳时是1或2。
2.权利要求1的化合物，其中环A是苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基或三嗪基。
3.前述权利要求中任一项的化合物，其中环A是
4.前述权利要求中任一项的化合物，其中环B是吡啶基、嘧啶基、吡嚓基、哒嗪基、三嗪基、吡咯、咪唑、异噁唑、噁唑或噻唑；其各自任选被取代。
5.前述权利要求中任一项的化合物，其中环B是
6.前述权利要求中任一项的化合物，其中环B是
7.前述权利要求中任一项的化合物，其中各个R4独立地是C1-6脂族基，-OR，-C(O)R，-...
【专利技术属性】
技术研发人员：BA舍雷尔，N布鲁格，兰若曦，陈晓玲，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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