【技术实现步骤摘要】
同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法本专利技术为专利技术名称为同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用、申请号为2018100589457、申请日为2018年1月22日专利技术申请的分案申请，属于产品制备方法部分。
本专利技术属于生物医用高分子材料领域，具体涉及一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用。
技术介绍
多种药物的组合治疗可以提高对癌症的治疗效果，因为这种治疗方法可以有效地克服肿瘤细胞的多药耐药性。喜树碱（CPT）和阿霉素（DOX）是一组常见的组合药，它们都是拓扑异构酶的抑制剂。喜树碱和阿霉素分别作用于拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ，两种药的组合使用可以有效地促进细胞凋亡、阻碍细胞增殖，适当的比例时还可以达到协同治疗的效果。但是，这两种药物的缺点均表现为水溶性差、血液不稳定且对正常组织的毒副作用大，在临床上很难应用。传统的药物组合策略旨在通过最大量的给药，以达到最大化的治疗效果，并不同时重视药物的给药量和调度，以达到协同治疗的目的。因此，研究不同药物的组合治...
【技术保护点】
1.一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：惰性气体气氛条件下，在“点击”化学反应催化剂和配体的存在下，以主链含喜树碱、侧链含炔基的聚磷酸酯与含叠氮端基及腙键修饰的阿霉素衍生物为原料，以无水N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，通过“点击”化学法，制备同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药；/n所述主链含喜树碱、侧链含炔基的聚磷酸酯的化学结构式为：/n
【技术特征摘要】
1.一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：惰性气体气氛条件下，在“点击”化学反应催化剂和配体的存在下，以主链含喜树碱、侧链含炔基的聚磷酸酯与含叠氮端基及腙键修饰的阿霉素衍生物为原料，以无水N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，通过“点击”化学法，制备同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药；
所述主链含喜树碱、侧链含炔基的聚磷酸酯的化学结构式为：
所述含叠氮端基及腙键修饰的阿霉素衍生物的结构式为：
所述同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药由下列化学结构式表达：
式中，x为1～68，m为28～68，n为33～80；hyd代表腙键。
2.根据权利要求1所述同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药的制备方法，其特征在于：所述同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药的数均分子量为1.11×104～2.64×104g/mol。
3.根据权利要求1所述同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药的制备方法，其特征在于：所述惰性气体为氩气；所述“点击”化学反应催化剂选自氯化亚铜或溴化亚铜；所述配体选自联吡啶、五甲基二亚乙基三胺、四甲基乙二胺或六甲基三亚乙基四胺中的一种；所述“点击”化学反应的温度为25℃～45℃，反应时间为20h～40h。
4.根据权利要求1所述同时键合喜树碱和阿霉素...
【专利技术属性】
技术研发人员：倪沛红，董淑祥，何金林，张明祖，孙月，刘洁，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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