三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用制造技术

技术编号:12306069 阅读:321 留言:0更新日期:2015-11-11 15:55
本发明专利技术涉及一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用,该应用中用三氮唑代替吡啶和三乙胺,使三氮唑、三氯氧磷和式I化合物在溶剂中进行磷酯化反应获得式II化合物溶液。三氮唑的应用使合成克林霉素磷酸酯的方法更高效、成本低、节能环保,所得克林霉素磷酸酯的产率高、纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种三氮唑的应用,具体涉及一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的 应用。
技术介绍
克林霉素磷酸酯,化学名称为:(2S-反式)-6- (1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺 基)_1_硫代-甲基 _7_氣_6, 7,8_二脱氧-L-苏式-a-D-半乳糖啦喃糖昔_2_二氛憐酸 酯,英文名:ClindamycinPhosphate,分子式:C1sH34C1N20sPS,分子量:504. 97,结构式为: 在合成克林霉素磷酸酯的过程中,磷酯化反应是关键步骤。现有技术该步骤如 下: 但该反应需要在低温条件下(如0°C左右),用吡啶、三乙胺和三氯氧磷生成磷酯 化试剂,与式I化合物反应获得磷酯化产物,即:式II化合物,再将所得磷酯化产物进行水 解,然后纯化水解液(即吸附、水洗、解吸附、浓缩、结晶和烘干)后,得到克林霉素磷酸酯成 品,该方法存在以下缺点:1、磷酯化反应要求在较低的温度下反应,能源消耗量大;2、磷酯 化产物水解的反应转化率较低,水解液的纯度仅为90%左右,直接导致克林霉素磷酸酯的 总杂质偏高,需要二次结晶才能满足高端客户的需求,使得生产成本较高;3、在磷酯化反本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用,其特征在于,用三氮唑代替吡啶和三乙胺,使三氮唑、三氯氧磷和式I化合物在溶剂中进行磷酯化反应获得式II化合物溶液,其化学反应方程式如下所示:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:付富生吉令吕和平王俊臣李翠平马珍珍陈金春李青丽邵曙光马占波年蓓蕾
申请(专利权)人:天方药业有限公司
类型:发明
国别省市:河南;41

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