【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种三氮唑的应用,具体涉及一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的 应用。
技术介绍
克林霉素磷酸酯,化学名称为:(2S-反式)-6- (1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺 基)_1_硫代-甲基 _7_氣_6, 7,8_二脱氧-L-苏式-a-D-半乳糖啦喃糖昔_2_二氛憐酸 酯,英文名:ClindamycinPhosphate,分子式:C1sH34C1N20sPS,分子量:504. 97,结构式为: 在合成克林霉素磷酸酯的过程中,磷酯化反应是关键步骤。现有技术该步骤如 下: 但该反应需要在低温条件下(如0°C左右),用吡啶、三乙胺和三氯氧磷生成磷酯 化试剂,与式I化合物反应获得磷酯化产物,即:式II化合物,再将所得磷酯化产物进行水 解,然后纯化水解液(即吸附、水洗、解吸附、浓缩、结晶和烘干)后,得到克林霉素磷酸酯成 品,该方法存在以下缺点:1、磷酯化反应要求在较低的温度下反应,能源消耗量大;2、磷酯 化产物水解的反应转化率较低,水解液的纯度仅为90%左右,直接导致克林霉素磷酸酯的 总杂质偏高,需要二次结晶才能满足高端客户的需求,使得生产成本 ...
【技术保护点】
一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用,其特征在于,用三氮唑代替吡啶和三乙胺,使三氮唑、三氯氧磷和式I化合物在溶剂中进行磷酯化反应获得式II化合物溶液,其化学反应方程式如下所示:
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:付富生,吉令,吕和平,王俊臣,李翠平,马珍珍,陈金春,李青丽,邵曙光,马占波,年蓓蕾,
申请(专利权)人:天方药业有限公司,
类型:发明
国别省市:河南;41
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