一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种醋酸乌利司他‑环糊精包合物的制备方法，具体制备方法为将醋酸乌利司他溶于稀的酸性溶液中，与环糊精或其衍生物，在20~40℃温度条件下进行包合，然后用碱中和整个体系，经干燥得到醋酸乌利司他‑环糊精包合物。本发明专利技术提供的包合物相比于醋酸乌利司他原料溶解度增加了400倍以上，能有效解决醋酸乌利司他溶解度差，生物利用度低的技术问题。用X射线衍射分析与热分析法标明包合物中醋酸乌利司他已完全被包合，进一步验证了工艺的可靠性。本发明专利技术制备的醋酸乌利司他‑环糊精包合物的方法不使用有机溶剂、工艺简单、易于控制、成本低、可大批量生产；制得的包合物安全系数高，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善醋酸乌利司他固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

A preparation method of ulinastatin acetate cyclodextrin inclusion complex

【技术实现步骤摘要】
一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法
本专利技术涉及一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法。
技术介绍
醋酸乌利司他（UlipristalAcetate）是一种合成的选择性孕激素受体调节剂（SPRM）。其化学名为17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲基-氨基）-苯基）-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮，化学结构式如下：醋酸乌利司他（UlipristalAcetate）由HRA制药公司开发，早在2009年5月就已获得欧盟委员会批准，2009年10月该药以商品名EllaOne®在欧洲22个国家上市，用作妇女无保护性交或避孕失败后5d内使用的紧急避孕药。2010年8月美国FDA批准醋酸乌利司他上市，商品名Ella®。本品是迄今全球范围内获得批准的第一个和唯一一个专门设计并开发用于紧急避孕的药物，剂量规格为30mg/片。2012年2月27日，GedeonRichter公司宣布，醋酸乌利司他(商品名Esmya，规格5mg)片剂作为中重度子宫肌瘤的术前治疗药物获欧委会上市批准。临床研究发现醋酸乌利司他片（商品本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.本专利技术可为一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法，是将醋酸乌利司他溶于稀的酸性水溶液中，与环糊精或其衍生物，在20~40℃温度条件下进行包合，然后用碱中和整个体系，经干燥得到醋酸乌利司他-环糊精包合物。/n

【技术特征摘要】
1.本发明可为一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法，是将醋酸乌利司他溶于稀的酸性水溶液中，与环糊精或其衍生物，在20~40℃温度条件下进行包合，然后用碱中和整个体系，经干燥得到醋酸乌利司他-环糊精包合物。


2.根据权利要求1所述的包合物的制备方法，其特征在于：所述活性成分醋酸乌利司他和包合剂环糊精或其衍生物的分子摩尔比为1:2-10。


3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述溶解醋酸乌利司他的酸性溶液为盐酸、醋酸或丙酸。


4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：酸性溶液的浓度为0.05-0.1mol/L。


5.根据权利要求1所述的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：沙薇，巴振，李晨希，
申请(专利权)人：郑州泰丰制药有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41