含有丙醇胺结构的苯并呋喃乙酰胺类化合物及其应用制造技术

技术编号:21506621 阅读:30 留言:0更新日期:2019-07-03 06:28
本发明专利技术属于医药技术领域,涉及含有丙醇胺结构的苯并呋喃乙酰胺类化合物及其应用,还涉及其在作为β受体阻断剂中的应用。所述的化合物,及其立体异构体,其前体药物和药物活性代谢物,以及上述化合物的药学上可接受的盐如式I所示,其中,R独立地选自C1‑C6烷基;R1、R2独立地选自C1‑C4烷基,或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成5‑6元杂环基,所述杂环基含有1‑3个N、O或S的杂原子。本发明专利技术还提供了所述化合物作为β受体阻断剂在制备治疗血管平滑肌痉挛性疾病药物中的应用。

Benzofuran Acetamides Containing Propanolamine Structure and Their Applications

【技术实现步骤摘要】
含有丙醇胺结构的苯并呋喃乙酰胺类化合物及其应用
:本专利技术属于医药
,涉及含有丙醇胺结构的苯并呋喃乙酰胺类化合物及其应用,还涉及其在作为β受体阻断剂中的应用。
技术介绍
:高血压是威胁人类健康的心血管疾病之一,是一种多发病、慢性病。是导致心、脑、肾等重要靶器官损害的重要原因,目前我国约有2亿高血压病患者,每年新增约1000万高血压患者。高血压已成为威胁我国居民健康的重大疾病,给患者及其家属带来了沉重的经济压力和心理负担。高血压可分为原发性高血压和继发性高血压。前者发病原因尚不明确,后者则由某些疾病引起,如肾动脉狭窄、慢性肾小球肾炎、肾上腺和垂体的肿瘤等。一般来说,原发性高血压比较常见,多发生于中年(35~40岁)以后,男性与女性的患病率几乎无明显差别。高血压的致病因素较多,不可改变的危险因素为年龄、性别、种族、地理区域、家族遗传等;可改变的危险因素包括高钠低钾膳食、吸烟饮酒、超重和肥胖,精神紧张以及血脂异常、胰岛素抵抗等健康状况。关于高血压发病机制,目前有以下学说:(1)血管内皮功能紊乱导致高血压,包括内皮依赖性血管舒张因子/收缩因子系统紊乱、NO/NO合成酶系统等。(2)肾本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的化合物、其立体异构体、前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物、其立体异构体、前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:其中,R独立地选自C1-C6烷基;R1、R2独立地选自C1-C4烷基,或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成5-6元杂环基,所述杂环基含有1-3个N、O或S的杂原子,优选地,所述杂环基含有1-2个N或O的杂原子。2.权利要求1的式I所示的化合物、其立体异构体、前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:其中,R独立地选自C1-C4烷基;R1、R2独立地选自C1-C4烷基,或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,4-甲基哌嗪基,4-乙基哌嗪基,哌啶基,吗啉基。3.权利要求1或2的式I所示的化合物、其立体异构体、前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:其中,R独立地选自异丙基、叔丁基;R1、R2独立地选自甲基,乙基,或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成1-吡咯烷基,4-甲基哌嗪-1-基,4-乙基哌嗪-1-基,1-哌啶基,4-吗啉基。4.如下化合物,其立体异构体、前体药物、药物活性代谢物或药学上可接受的盐:1-(4-吗啉基)-2-{6-[2-羟基-3-(异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;1-(4-吗啉基)-2-{6-[2-羟基-3-(叔丁胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;N,N-二乙基-2-{6-[2-羟基-3-(异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酰胺;N,N-二乙基-2-{6-[2-羟基-3-(叔丁胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酰胺;1-(1-哌啶基)-2-{6-[2-羟基-3-(异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;1-(1-哌啶基)-2-{6-[2-羟基-3-(叔丁胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;1-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-{6-[2-羟基-3-(异丙胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;1-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-{6-[2-羟基-3-(叔丁胺基)丙氧基]苯并呋喃-3-基}乙酮;1-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-{6-[2-羟基-3-(异丙胺基)丙氧基]苯并...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡春李欣刘晓平关筱微王琳徐梅芹郝雅超张琴李慧玲陈程
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:辽宁,21

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