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一种含氰基苯并呋喃的合成方法和用途技术

技术编号:21292215 阅读:86 留言:0更新日期:2019-06-12 02:57
本发明专利技术公开了一种含氰基苯并呋喃类化合物的合成方法,以苯并呋喃‑2‑酮类化合物为反应起始物,以EtOH作为溶剂,在0℃条件下先缓慢加入还原剂NaBH4,接着在室温下搅拌反应,加水淬灭,产物用乙酸乙酯萃取后再用饱和食盐水水洗,收集有机层,经干燥,浓缩,柱层析或薄层色谱得到中间体苯并呋喃‑2‑醇;以苯并呋喃‑2‑醇为原料,AlCl3作为添加剂,以苯作为溶剂,在氮气环境中于60

Synthesis and application of cyanobenzofuran

The invention discloses a synthetic method of cyanobenzofuran compounds, which takes benzofuran 2 ketone compounds as reaction starting material, EtOH as solvent, slowly adds reducing agent NaBH4 at 0 ~C, then stirs at room temperature, quenches with water, extracts products with ethyl acetate, washes them with saturated salt water, collects organic layer, dries and concentrates them. The intermediate benzofuran 2_alcohol was obtained by column chromatography or TLC. Benzofuran 2 alcohol was used as raw material, AlCl3 as additive, benzene as solvent and in nitrogen environment at 60.

【技术实现步骤摘要】
一种含氰基苯并呋喃的合成方法和用途
本专利技术涉及一种含氰基苯并呋喃类化合物的合成方法及其用途。
技术介绍
苯并呋喃化合物是许多药物分子的基本骨架,因其显著的药理和生物活性受到人们的广泛关注。因此,含该类分子骨架的化合物合成方法及研究能带来很大的经济效益和理论价值。如下所示的几种苯并呋喃化合物,它们表现出重要的生理活性,如抗感染,用于治疗白癜风、牛皮癣(银屑病);如镇静,用于治疗失眠;如降低血中尿酸浓度,用于治疗痛风等。因此,发展含氰基苯并呋喃化合物的合成方法具有重要的实践意义和理论基础。到目前为止,由含氰基苯并呋喃-2-酮类化合物转化合成含氰基苯并呋喃化合物,仍然没有相关文献报告。最近,我们发现经过简单的还原和消去两步反应,可以有效地形成多种官能基团取代的含氰基苯并呋喃化合物。此合成方法操作简便,采用的试剂价格便宜易得,反应体系温和,条件简单、产率好,具有极大的推广应用价值,而且这类化合物在医药、农药、有机材料这一方面有很大应用前景,尤其能应用在医药方面,将给人类带来一大福利,大大节约了生产成本。
技术实现思路
本专利技术就是克服现有技术的不足,提供一种具有重要药理活性的含氰基苯并呋喃本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含氰基苯并呋喃化合物的合成方法,其特征在于:以苯并呋喃‑2‑酮类化合物(2)为反应起始物,以EtOH作为溶剂,在0

【技术特征摘要】
1.一种含氰基苯并呋喃化合物的合成方法,其特征在于:以苯并呋喃-2-酮类化合物(2)为反应起始物,以EtOH作为溶剂,在0oC条件下先缓慢加入还原剂NaBH4(1.2equiv),接着在室温下搅拌反应2-3h,加水淬灭,得到的反应混合物用乙酸乙酯萃取,然后用饱和食盐水水洗,收集有机层,经干燥,浓缩,柱层析或薄层色谱得到中间体苯并呋喃-2-醇(3);以所得中间体苯并呋喃-2-醇(3)为原料,AlCl3作为添加剂,以苯作为溶剂,在...

【专利技术属性】
技术研发人员:唐石余健盛回香王硕文
申请(专利权)人:吉首大学
类型:发明
国别省市:湖南,43

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