一种头孢地尼胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药制剂领域，具体公开了一种头孢地尼胶囊及其制备方法。本发明专利技术所述头孢地尼胶囊药物包括头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸‑2‑羟乙醚和琥珀酸乙酯。本发明专利技术优选头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸‑2‑羟乙醚和琥珀酸乙酯作为头孢地尼胶囊的药物成分，相互协同作用提高头孢地尼的稳定性能和流动性，有利于临床药品的安全使用和长期储存。

A kind of cefdinir capsule and its preparation method

The invention relates to the field of pharmaceutical preparations, in particular to a cefdinir capsule and a preparation method thereof. The cefdinir capsule medicines of the invention include cefdinir, modified starch, phosphatidyl ethanolamine, carboxymethyl cellulose calcium, cocoa butter, 95% ethanol, calcium stearate, 2 hydroxyethyl methacrylate and ethyl succinate. The invention optimizes cefdinir, modified starch, phosphatidyl ethanolamine, carboxymethyl cellulose calcium, cocoa butter, 95% ethanol, calcium stearate, 2 hydroxyethyl methacrylate and ethyl succinate as the pharmaceutical components of cefdinir capsules, and improves the stability and fluidity of cefdinir by synergistic action, which is conducive to the safe use and long-term storage of clinical drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种头孢地尼胶囊及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂领域，具体涉及一种头孢地尼胶囊及其制备方法。
技术介绍
头孢地尼，英文名为CefdinirCapsules，化学名为(6R，7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，化学结构如下：头孢地尼属于半合成的、广谱的口服第三代头孢菌素，其通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌活性，并对大部分β-内酰胺酶稳定，所以许多耐青霉素和头孢菌素的微生物对本品敏感。临床用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道感染等。头孢地尼原料为微黄色粉末状，水溶性差，易产生静电，流动性差，且在高温高湿条件下不稳定，有关物质升高，影响其安全性和有效性。故现有的头孢地尼剂型通过合适的辅料制成胶囊来缓解这些问题。如现有专利CN201010612957.3公开了一种头孢地尼胶囊及其制备方法，其中包括头孢地尼50-100mg、填充剂60-150g、崩解剂5-50g、增溶剂2-20g、润滑剂1-5g、包衣剂1-10％组成，并对各辅料的类型加以限定。制备方法采用干法制粒后包衣，然后再填充胶囊。但是此专利公开的头孢地尼胶囊中所采用的辅料在高温高湿环境下稳定性(如标示量、有关物质、干燥失重等方面)不高，同时包衣后溶出度也不稳定。此外，该专利用甘露醇等作为填充剂，由于头孢地尼和甘露醇的流动性均较差，因此造成装量不好控制，给生产带来不便，不利于实现工业化生产。上述的种种因素仍然影响头孢地尼使用的安全性和有效性。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种头孢地尼胶囊及其制备方法，使得所述头孢地尼胶囊能够提高头孢地尼的稳定性和流动性。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种头孢地尼胶囊，包括头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯。作为优选，以重量份计，包括90-110份头孢地尼、50-55份变性淀粉、15-20份磷脂酰乙醇胺、8-12份羧甲基纤维素钙、3-5份可可脂、45-55份95％乙醇、1-4份硬脂酸钙、1-4份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和2-5份琥珀酸乙酯。更优选地，包括100份头孢地尼、54.5份变性淀粉、15份磷脂酰乙醇胺、10份羧甲基纤维素钙、3份可可脂、50份95％乙醇、2份硬脂酸钙、3份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和3份琥珀酸乙酯。针对现有头孢地尼胶囊稳定性能仍然不够高、流动性较差等缺陷，特别是在长期储存和极端环境下的标示量、有关物质、干燥失重等稳定性方面，本专利技术经过长期深入研究，考量了各种药物成分之间的影响，优化了头孢地尼胶囊的组成配方，选择头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯作为药物成分，增加了其在高温高湿环境下的稳定性以及改善了流动性。此外，本专利技术还提供一种头孢地尼胶囊的制备方法，以头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯为药物成分，将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别过100目筛的变性淀粉、可可脂以及琥珀酸乙酯混合均匀得混合物，向混合物中加入95％乙醇溶液、甲基丙烯酸-2-羟乙醚制软材，20目筛湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸钙总混，胶囊装填即得。作为优选，以重量份计，各药物成分含量为：90-110份头孢地尼、50-55份变性淀粉、15-20份磷脂酰乙醇胺、8-12份羧甲基纤维素钙、3-5份可可脂、45-55份95％乙醇、1-4份硬脂酸钙、1-4份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和2-5份琥珀酸乙酯。更优选地，以重量份计，各药物成分含量为：100份头孢地尼、54.5份变性淀粉、15份磷脂酰乙醇胺、10份羧甲基纤维素钙、3份可可脂、50份95％乙醇、2份硬脂酸钙、3份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和3份琥珀酸乙酯。本专利技术将所制备的头孢地尼胶囊和CN201010612957.3专利公开的产品进行高湿试验、加速试验和长期试验，结果显示，在加速试验和长期试验时，主药标示量、干燥失重以及有关物质等指标较稳定，与现有技术制备的对照样品相比，本专利技术在各方面的变化幅度均要小于对照样品的变化幅度，稳定性更强。同时，本专利技术产品的休止角显著低于对照样品的休止角，表明本专利技术所制备头孢地尼胶囊流动性更好。由以上技术方案可知，本专利技术优选头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯作为头孢地尼胶囊的药物成分，相互协同作用提高头孢地尼的稳定性能和流动性，有利于临床药品的安全使用和长期储存。具体实施方式本专利技术公开了一种头孢地尼胶囊及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术。本专利技术所述头孢地尼胶囊已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文所述的头孢地尼胶囊和制备方法进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。下面结合实施例，进一步阐述本专利技术。实施例1：制备本专利技术所述头孢地尼胶囊将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别过100目筛的变性淀粉、可可脂以及琥珀酸乙酯混合均匀得混合物，向混合物中加入95％乙醇溶液、甲基丙烯酸-2-羟乙醚制软材，20目筛湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸钙总混，2号胶囊装填即得。实施例2：制备本专利技术所述头孢地尼胶囊将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别过100目筛的变性淀粉、可可脂以及琥珀酸乙酯混合均匀得混合物，向混合物中加入95％乙醇溶液、甲基丙烯酸-2-羟乙醚制软材，20目筛湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸钙总混，2号胶囊装填即得。实施例3：制备本专利技术所述头孢地尼胶囊将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别过100目筛的变性淀粉、可可脂以及琥珀酸乙酯混合均匀得混合物，向混合物中加入95％乙醇溶液、甲基丙烯酸-2-羟乙醚制软材，20目筛湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸钙总混，2号胶囊装填即得。实施例4：制备本专利技术所述头孢地尼胶囊将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别过100目筛的变性淀粉、可可脂以及琥珀酸乙酯混合均匀得混合物，向混合物中加入95％乙醇溶液、甲基丙烯酸-2-羟乙醚制软材，20目筛湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，20目筛整粒，加入硬脂酸钙总混，2号胶囊装填即得。实施例5：制备本专利技术所述头孢地尼胶囊将头孢地尼过120目筛和分别过100目筛的磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙混合均匀，然后再与分别本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种头孢地尼胶囊，其特征在于，包括头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸‑2‑羟乙醚和琥珀酸乙酯。

【技术特征摘要】
1.一种头孢地尼胶囊，其特征在于，包括头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯。2.根据权利要求1所述头孢地尼胶囊，其特征在于，以重量份计，包括90-110份头孢地尼、50-55份变性淀粉、15-20份磷脂酰乙醇胺、8-12份羧甲基纤维素钙、3-5份可可脂、45-55份95％乙醇、1-4份硬脂酸钙、1-4份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和2-5份琥珀酸乙酯。3.根据权利要求2所述头孢地尼胶囊，其特征在于，以重量份计，包括100份头孢地尼、54.5份变性淀粉、15份磷脂酰乙醇胺、10份羧甲基纤维素钙、3份可可脂、50份95％乙醇、2份硬脂酸钙、3份甲基丙烯酸-2-羟乙醚和3份琥珀酸乙酯。4.一种头孢地尼胶囊的制备方法，其特征在于，以头孢地尼、变性淀粉、磷脂酰乙醇胺、羧甲基纤维素钙、可可脂、95％乙醇、硬脂酸钙、甲基丙烯酸-2-羟乙醚和琥珀酸乙酯为药物成分，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王玉莹，
申请(专利权)人：黑龙江澳利达奈德制药有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23