一种别嘌醇缓释胶囊制造技术

本发明专利技术属于药学领域，涉及一种别嘌醇缓释胶囊，该胶囊由以下成分加工制成：别嘌醇，丸芯，聚维酮，硬脂酸和滑石粉。本发明专利技术的胶囊具有溶出度好，上药效率较高，稳定性好的特点。

【技术实现步骤摘要】
一种别嘌醇缓释胶囊
本专利技术属于药学领域，涉及一种缓释胶囊。
技术介绍
别嘌醇(Allopurinol)，又称别嘌呤醇，是最早上市的抑制尿酸生成的药物，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。原药及其代谢产物均可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，抑制尿酸合成。别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。别嘌醇主要具有以下药用功能：1.发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。2.反复发作或慢性痛风；3.尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病；4.有肾功能不全的高尿酸血症。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。现有的市场上销售的别嘌醇缓释胶囊，虫胶粘度较大，制备微丸丸型圆整度较差，且稳定性较差。为此，本专利技术对现有的配方和制备方法进行改进，有效的解决现有产品的质量问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种含有别嘌醇的药物组合物。本专利技术所述的药物组合物，由别嘌醇和药学上可接受的载体组成，具体的，本专利技术所述的药物组合物，由以下单位为重量百分比的成分组成：别嘌醇70-80％药学上可接受的载体20-30％其中，药学上可接受的载体选自如下的一种或几种：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、聚维酮。本专利技术的药物组合物，可以制备成任何可服用的药物形式：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。优选的剂型为：缓释胶囊。本专利技术的另一个目的在于提供一种别嘌醇缓释胶囊。该缓释胶囊具有溶出度好，上药效率较高，稳定性好的特点。本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：其中，丸芯选自蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖淀粉丸芯等其他丸芯载体，丸芯的直径为0.425-0.6mm。其中，聚维酮选自：聚维酮K30、聚维酮K90或者使用混合物。优选的，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：根据实施例之一，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：根据实施例之一，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：根据实施例之一，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：根据实施例之一，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：本专利技术的另一个目的在于提供别嘌醇缓释胶囊的制备方法。本专利技术的制备方法，包括两种方式。第一种方式，包括以下步骤：①将聚维酮溶于乙醇中作为粘合剂，粘合剂的浓度4-5％，②第一次上药：称量处方用量的空白丸芯置于离心包衣机内，向锅内转动的丸芯上药喷洒粘合剂聚维酮溶液，润湿丸芯后向丸芯上撒入别嘌醇药粉，反复操作，层积上药，直到内层药物全部上完，③第二次上药：将内层上药微丸置于离心包衣锅内，喷入粘合剂聚维酮溶液，润湿后撒入硬脂酸与别嘌醇混合药粉，边喷粘合剂边撒药，反复进行，层积上药，直到粘合剂和药粉全部用完，④干燥：流化床或者烘箱干燥，干燥后选18-24目筛分后微丸，再混滑石粉灌装胶囊。优选的，本专利技术的制备方法，包括以下步骤：①将聚维酮K30(或者聚维酮K90)溶于乙醇中作为粘合剂，粘合剂浓度4-5％，②第一次上药：称量处方用量的空白丸芯置于离心包衣机内，主机转速330转/分，向锅内转动的丸芯上药喷洒粘合剂聚维酮溶液，喷速12-15rpm，润湿丸芯后向丸芯上撒入别嘌醇药粉，反复操作，层积上药，直到内层药物全部上完。内层药物上药结束后，设定主机转速400rpm抛光5min，③第二次上药：将内层上药微丸置于离心包衣锅内，喷入粘合剂聚维酮溶液，润湿后撒入硬脂酸与别嘌醇混合药粉，边喷粘合剂边撒药，反复进行，层积上药，直到粘合剂和药粉全部用完，提高转速至400rpm，抛光滚圆5min，④干燥：流化床设定进风温度60-80℃干燥，或者烘箱设定50-60℃干燥，成品：干燥后选18-24目筛分后微丸，再混滑石粉灌装胶囊。第二种方式①聚维酮、40-60％的别嘌醇作为内层药加入乙醇中，充分搅拌后，用高速均质机均质2-3min，制备的第一次上药混悬药液，②将聚维酮、40-60％的别嘌醇作为外层药、硬脂酸加入乙醇中，充分搅拌后，用高速均质机均质2-3min，制备的第二次上药混悬药液，③第一次上药：称量处方用量的空白丸芯置于离心包衣机内，向锅内转动的丸芯上药喷洒内层混悬药液，控制风量和进风温度，保持微丸表面干湿适宜，反复操作，层积上药，直到内层药液全部上药完成，④第二次上药：将内层上药微丸置于离心包衣锅内，喷入外层用别嘌醇混悬药液，控制风量和进风温度，保持微丸表面干湿适宜，反复操作，层积上药，直到外层药液全部上药完成，⑤干燥：流化床设定进风温度60-80℃干燥或者烘箱设定50-60℃干燥，⑥成品：干燥后选18-24目筛分后微丸，外混滑石粉灌装胶囊。优选的，本专利技术的制备方法，包括以下步骤：①将聚维酮K30(或者聚维酮K90)、内层别嘌醇原料药(60％)加入乙醇中，充分搅拌后，用高速均质机均质2-3min，制备的第一次上药混悬药液，②将聚维酮K30(或者聚维酮K90)、外层别嘌醇原料药(40％)、硬脂酸加入乙醇中，充分搅拌后，用高速均质机均质2-3min，制备的第二次上药混悬药液(混悬液固含量：25％，分散溶剂乙醇)，③第一次上药：称量处方用量的空白丸芯置于离心包衣机内，主机转速330rpm，向锅内转动的丸芯上药喷洒内层混悬药液，喷速20-35rpm，控制风量和进风温度，保持微丸表面干湿适宜，反复操作，层积上药，直到内层药液全部上药完成。内层药物上药结束后，设定主机转速400rpm抛光5min，④第二次上药：将内层上药微丸置于离心包衣锅内，喷入外层用别嘌醇混悬药液，喷速25-40rpm，控制风量和进风温度，保持微丸表面干湿适宜，反复操作，层积上药，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有别嘌醇的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成：/n别嘌醇/n药学上可接受的载体/n其中，药学上可接受的载体包括但不限于以下成分中的一种或几种：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、聚维酮。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有别嘌醇的药物组合物，其特征在于，由以下成分组成：
别嘌醇
药学上可接受的载体
其中，药学上可接受的载体包括但不限于以下成分中的一种或几种：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、聚维酮。


2.权利要求1所述的药物组合物，制备成任何可服用的药物形式：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。


3.一种别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：



其中，丸芯选自蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖淀粉丸芯等其他丸芯载体，丸芯的直径为0.425-0.6mm，
其中，聚维酮选自：聚维酮K30、聚维酮K90或者使用混合物。


4.根据权利要求3所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：





5.根据权利要求3所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：





6.根据权利要求3所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：





7.根据权利要求3所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：周有财，
申请(专利权)人：黑龙江澳利达奈德制药有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23