一种别嘌醇缓释胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术属于药学领域，涉及一种别嘌醇缓释胶囊。该缓释胶囊具有溶出度好，上药效率较高，稳定性好的特点。本发明专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下成分加工制成：别嘌醇，空白丸芯，及其他辅料。辅料。辅料。

【技术实现步骤摘要】
一种别嘌醇缓释胶囊及其制备方法


[0001]本专利技术属于药学领域，涉及一种缓释胶囊。

技术介绍

[0002]别嘌醇(Allopurinol)，又称别嘌呤醇，是最早上市的抑制尿酸生成的药物，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。原药及其代谢产物均可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，抑制尿酸合成。
[0003]别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。
[0004]别嘌醇主要具有以下药用功能：1.发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。2.反复发作或慢性痛风；3.尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病；4.有肾功能不全的高尿酸血症。
[0005]别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
[0006]现有的市场上销售的别嘌醇缓释胶囊，虫胶粘度较大，制备微丸丸型圆整度较差，且稳定性较差。
[0007]为此，本专利技术对现有的配方和制备方法进行改进，有效的解决现有产品的质量问题。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的在于提供一种别嘌醇缓释胶囊。该缓释胶囊具有溶出度好，上药效率较高，稳定性好的特点。
[0009]本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：
[0010][0011]其中，丸芯选自：蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯，蔗糖淀粉丸芯等其他丸芯载体，
[0012]其中，尤特奇为尤特奇S100、尤特奇B型RL100，
[0013]其中，尤特奇可以替换为乙基纤维素N10，
[0014]其中，聚乙二醇为聚乙二醇400
‑
6000，
[0015]其中，聚乙二醇可以替换为聚维酮K30、K90。
[0016]优选的，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：
[0017][0018]优选的，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：
[0019][0020]优选的，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：
[0021][0022]优选的，本专利技术所述别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的成分加工制成：
[0023][0024]本专利技术的另一个目的在于提供别嘌醇缓释胶囊的制备方法。
[0025](1)称量：称量处方用量的别嘌醇、空白丸芯、及其他辅料，
[0026](2)粘合剂配制：将尤特奇、聚乙二醇和滑石粉溶于药用乙醇中，充分搅拌均匀，
[0027](3)包衣上药：将丸芯倒入离心包衣机，开启进风加热，逐渐向锅内转动的丸芯上喷入粘合剂，润湿后开始供粉，
[0028](4)上药完成后抛光，
[0029](5)干燥：样品流化床干燥，将待干燥微丸置于流化床中，,
[0030](6)干燥后微丸过18
‑
40目筛分，灌装胶囊。
[0031]优选的，别嘌醇缓释胶囊的制备方法，包括以下步骤：
[0032](1)物料称量：称量处方用量的别嘌醇、空白丸芯、及其他辅料，
[0033](2)粘合剂配制：将尤特奇、聚乙二醇和滑石粉溶于药用乙醇中，配制浓度：6％，充分搅拌均匀，
[0034](3)包衣上药：将丸芯倒入离心包衣机，调整参数，设定鼓风频率：20
‑
30％，开启进风加热，设定进风温度20
‑
30℃，主机转速350
‑
400rpm，雾化压力0.1Mpa，蠕动泵转速：6
‑
15rpm，逐渐向锅内转动的丸芯上喷入粘合剂，润湿后开始供粉，控制喷液速度、供粉速度，进风风量和进风温度，保持物料干湿适宜，
[0035](4)上药完成后抛光，抛光10min，
[0036](5)干燥：样品流化床干燥，将待干燥微丸置于流化床中，设定干燥进风温度60℃，干燥，干燥后微丸水分LOD为小于1％，或者烘箱设定50
‑
60℃干燥，
[0037](6)干燥后微丸过18
‑
40目筛分，灌装胶囊。
[0038]本专利技术的工艺采用混悬液上药，从工艺上改善了了粉末层积上药重复性差的缺点，提高了产品收率和批次间产品的均一性，进而保证了质量的连续稳定；从配方上，新开发的处方采用甲基丙烯酸聚合物或者乙基纤维素，均为成熟的缓释辅料，辅料质量属性连续可控，替换了原处方的天然产物虫胶，溶出行为与原研更为相似，产品质量得到提升。
[0039]本专利技术的体外评价溶出溶出数据良好，与参比拟合F2值更好；上药效率较高；优化上药工艺，合格品收率90％以上，产品稳定性好；货架期内，产品质量属性与参比制剂相似，代替无药用标准的虫胶。新选用的辅料为成熟的药用辅料，质量标准齐全，批间差异性小。
附图说明
[0040]图1、溶出度结果图
具体实施方式
[0041]通过以下具体实施例对本专利技术作进一步的说明，但不作为本专利技术的限制。
[0042]实施例1、
[0043]缓释材料：甲基丙烯酸共聚物S100
[0044]处方列表
[0045][0046][0047]工艺：
[0048]1、物料称量：称量处方用量的别嘌醇，蔗糖丸芯，甲基丙烯酸共聚物B型S100：，聚乙二醇400。
[0049]2.粘合剂配制：
[0050]粘合剂：将甲基丙烯酸共聚物B型S100，聚乙二醇和滑石粉药用乙醇中，充分搅拌
均匀。
[0051]3、包衣上药：将丸芯倒入离心包衣机，调整参数，设定鼓风频率20
‑
40％，开启进风加热，设定进风温度25
‑
30℃，主机转速330
‑
400rpm，雾化压力0.04
‑
0.15Mpa，蠕动泵转速：6
‑
15rpm，逐渐向锅内转动的丸芯上喷入粘合剂，润湿后开始供粉(别嘌醇)，控制喷液速度、供粉速度，进风风量和进风温度，保持物料干湿适宜。直到所有药物和粘合剂全部粘附于微丸表面，上药完成后400rpm抛光。抛光10
‑
20min。
[0052]4、过18
‑
40目筛，取18
‑
40目的微丸作为合格中间体，外混滑石粉填充0#胶囊。
[0053]实施例2、
[0054]缓释材料：季胺基甲基丙烯酸共聚物A型(RL100)
[0055]处方列表
[0056]处方组成单位剂量/mg比例％蔗糖丸芯(0.5
‑
0.6)68.020.0％Eudragit RL100175％别嘌醇25073.5％聚维酮K903.41.0％滑石粉1.70.5％合计340.1100％
[0057]工艺：
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：其中，丸芯选自：蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯，蔗糖淀粉丸芯等其他丸芯载体，其中，尤特奇为尤特奇S100、尤特奇B型RL100，其中，尤特奇可以替换为乙基纤维素N10，其中，聚乙二醇为聚乙二醇400
‑
6000，其中，聚乙二醇可以替换为聚维酮K30、K90。2.根据权利要求1所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：3.根据权利要求1所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：4.根据权利要求1所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：5.根据权利要求1所述的缓释胶囊，其特征在于，由以下重量百分比的成分加工制成：
6.权利要求1所述的缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)称量：称量处方用量的别嘌醇、空白丸芯、及其他辅料，(2)粘合剂配制：将尤特奇、聚乙二醇和滑石粉溶于药用乙醇中，充分搅拌均匀，(3)包衣上药：将丸芯倒入离心包衣机，开启进风加热，逐渐向锅内转动的丸芯上喷入粘合剂，润湿后开始供粉，(4)上药完成后抛光，(5)干燥：样品流化床干燥，将待干燥微...

【专利技术属性】
技术研发人员：周有财，
申请(专利权)人：黑龙江澳利达奈德制药有限公司，
类型：发明
国别省市：