【技术实现步骤摘要】
一类具有手性中心的咔唑基异丙醇胺衍生物的制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学
，尤其是一种具有手性中心的咔唑基异丙醇胺类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
近年来，植物细菌和真菌严重影响着全球农作物的产量和质量，给农民带来了巨大的经济损失。例如，水稻白叶枯病菌(Xanthomonasoryzaepv.Oryzae)是杆状的革兰氏阴性菌，该病菌能使水稻的叶片枯萎，它每年给水稻种植的国家带来至少10-50％的减产。此外，柑橘溃疡病菌(Xanthomonasaxonopodispv.Citri)会导致柑橘腐烂，在全球范围内影响着柑橘的产量。在农业生产过程中，由于传统药剂的长期使用，使得植物病原菌对其产生了一定的抗性。因此，创制新型高效、低毒、安全的绿色农药具有十分重要的意义。据文献报道，咔唑衍生物展示出了广谱生物活性，比如；抗菌、抗真菌、杀虫、除草及调节植物生长、抗肿瘤、抗炎等。根据本课题组前期工作，咔唑类化合物表现出较好的抗植物病原菌活性。为了寻找高效杀菌的活性化合物，本专利技术以咔唑为母环，将一系列取代氨基结构通过异丙醇链连接到咔唑结构中，合成一系列结构新颖的咔唑基异丙醇胺类化合物，测试其生物活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。咔唑衍生物的生物活性研究进展如下：2017年Wang等[Wang,P.Y.；Fang,H.S.；Shao,W.B.；Zhou,J.；Chen,Z.；Song,B.A.；Yang,S.Synthesisandbiologicalevaluationofpyridinium-functionalizedcarbazol...
【技术保护点】
1.一种具有手性中心的咔唑基异丙醇胺化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，其特征在于该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：
【技术特征摘要】
1.一种具有手性中心的咔唑基异丙醇胺化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，其特征在于该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：其中，R1和R4相同或不同，独立的选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、乙酰基、丙酰基或丁酰基中的一个或多个；R3选自氢或氘；*表示R构型、S构型或消旋体碳；R2选自任意取代或未取代的C1-10烷基、氨基、任意取代或未取代的烯基、任意取代或未取代的C1-10烷氧基、任意取代或未取代的C6-10环烷基、任意取代或未取代的芳基、任意取代或未取代的杂芳基中的一个或多个。2.根据权利要求1所述的一种具有手性中心的咔唑基异丙醇胺化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物，其特征在于：优选地，R1和R4相同或不同，独立的选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、乙酰基、丙酰基或丁酰基中的一个或多个；更优选地，R1和R4相同或不同，独立的选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、乙酰基或丙酰基中的一个或多个；优选地，R2选自氢、氘、C1-5烷基、C1-5烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C6-C15芳基、取代或未取代的C6-C10杂芳基或C6-C10杂环中的一个或多个，其中，所述取代的指的是被甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氨基、羟基、卤素、硝基、三氟甲基中的一个或多个取代；更优选地，R2选自氢、氘、甲基、乙基、正丙基、仲丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、丁烯基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、丙基氨基、二丙氨基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基，其中，所述取代指的是被甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氨基、羟基、卤素、硝基、三氟甲基中的一个或多个取代；最优选地，R2选自甲基、乙基、正丙基、仲丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、氯苯基、氟苯基、溴苯基、二氯苯基、二氟苯基、二溴苯基、甲基苯基、三氟甲基苯基、氨基苯基、羟基苯基、硝基苯基、二甲基苯基、二-三氟甲基苯基、二氨基苯基、二羟基苯基、二硝基苯基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨松，赵永亮，王培义，黄星，龙青素，吴元元，薛伟，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52
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