一种靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶，其特征在于，由α‑环糊精、Pluronic F127、DOX‑2N‑β‑CD和FA‑2N‑β‑CD反应得到。所述的靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：称取DOX‑2N‑β‑CD、Pluronic F127和FA‑2N‑β‑CD于反应器中，加入去离子水，搅拌反应；加入α‑CD，继续搅拌反应，反应结束后，使反应体系静置10‑15h后得到靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶。本发明专利技术中药物分子叶酸和阿霉素分别以共价键形式负载于水凝胶网络中，不仅能够降低药物阿霉素的毒副作用，而且还能有效的提高水凝胶的靶向性。

【技术实现步骤摘要】
一种靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶及其制备方法
本专利技术属于超分子水凝胶载药领域，具体涉及一种靶向性的负载抗癌药物水凝胶的制备方法。
技术介绍
阿霉素又名多柔比星，是一种广谱强效的蒽醌类抗肿瘤药物，广泛用于治疗各种癌症，如乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、甲状腺癌以及非小细胞性肺癌等，其单独使用或联合其他抗肿瘤药物使用，均被认为是治疗实体瘤的一种强有力化疗方式，几乎对所有恶性增殖的肿瘤有一定效果。其作用机理是通过与DNA结合引发拓扑异构酶II裂解DNA，破坏DNA的三级结构，从而阻滞细胞增殖、促进细胞凋亡。通过对临床现象的观察与研究，研究人员发现阿霉素在发挥治疗效果的同时，也会出现较大的毒副作用，如心脏毒性、胃肠道反应、脱发、骨髓抑制等，阻碍了其在临床上的应用。叶酸是一中水溶性的B族维生素，亦称作维生素B9，叶酸分子由蝶啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸共同构成。在传统的肿瘤化疗中，多数抗肿瘤药物随血液分布于全身各处，因为抗癌药物对肿瘤细胞和人体的正常细胞都具有杀伤效应，所以对人体产生了很大的毒副作用，使化疗药物缺乏一定的选择性。科研人员发现叶酸受体是普遍存在于恶性肿瘤细胞中的一种受体，它是能与糖基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶，其特征在于，由α‑环糊精、Pluronic F127、DOX‑2N‑β‑CD和FA‑2N‑β‑CD反应得到。

【技术特征摘要】
1.一种靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶，其特征在于，由α-环糊精、PluronicF127、DOX-2N-β-CD和FA-2N-β-CD反应得到。2.如权利要求1所述的靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：称取DOX-2N-β-CD、F127和FA-2N-β-CD于反应器中，加入去离子水，搅拌反应；加入α-CD，继续搅拌反应，反应结束后，使反应体系静置10-15h后得到靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶。3.如权利要求2所述的靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶的制备方法，其特征在于，所述的F127、DOX-2N-β-CD与FA-2N-β-CD的质量体积之比分别为5％、2％-8％、5％，搅拌反应的温度为50-60℃，时间为4-5h，继续搅拌反应的温度为50-60℃，时间为4-5h，加入的α-CD的质量体积之比为10％-20％。4.如权利要求2所述的靶向性的负载阿霉素的超分子水凝胶的制备方法，其特征在于，所述的DOX-2N-β-CD的合成方法包括：步骤a：将干燥的β-环糊精、对甲苯磺酰氯和氢氧化钠在去离子水中进行反应，停止反应后进行过滤，将得到的滤液调节PH后，在2-5℃低温下放置一昼夜以析出白色沉淀，过滤并重结晶后可得到中间化合物单(6-氧-对甲苯磺酰基)-β-环糊精；步骤b：取单(6-氧-对甲苯磺酰基)-β-环糊精与1,3-丙二胺在N-甲基吡咯烷酮中反应，反应停止后将其滴入丙酮中析出沉淀，过滤收集沉淀即得产物单-6-丙二胺-β-环糊精；步骤c：将药物阿霉素、单-6-丙二胺-β-环糊精和三氟乙酸在水和乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李亮，郭家豪，徐凯，张兴华，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海,31