本发明专利技术公开一种甲砜霉素纳米脂质体及制备方法，由以下原料按比例制备而成：甲砜霉素：卵磷脂：胆固醇：维生素C：吐温-80为0.8-1.0：3.0-5.0：0.6-1.0：0.3：3.0。制备方法如下：将五种原料于圆底烧瓶中，加入适量氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，加入pH7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体，在40℃水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬浊液，再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化、振荡、冻融、超声处理，充N2密封置4℃冰箱保存。可有效治疗畜禽由细菌性感染引起的疾病，并能提高畜禽免疫力。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于兽药
，具体涉及。
技术介绍
甲砜霉素又称硫霉素，属酰胺醇类广谱抗生素，化学名为1-对甲磺酰基-苯基-2- 二氯乙酰胺-1，3丙二醇，其结构相似于氯霉素。主要用于治疗畜禽的细菌性感染，尤其是大肠杆菌、沙门氏菌及巴氏杆菌等引起的呼吸道、肠道疾病，也用于鱼类由嗜水气单胞菌等细菌引起的败血症、肠炎、赤皮病等多种细菌性疾病。但由于甲砜霉素的水溶性差，剂型受到限制。报道以散剂和片剂为主，关于甲砜霉素纳米脂质体的报道较少。脂质体作为新型药物制剂，相比其它制剂，脂质体有其独特的优点，具有缓释作用；具有对活性药物成分的保护作用；增加药物的溶解性，提高制剂质量；具有靶向性；降低了药物毒性。制备脂质体的方法有薄膜分散法、逆向蒸发法和水化法等，其制备的指质体，平均粒径小，有较好的稳定性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述不足提供，主要用于治疗畜禽细菌性感染引起的疾病。本专利技术采用改进的逆向蒸发法制备甲砜霉素纳米脂质体，可增加甲砜霉素的溶解性，提高制剂质量，降低了药物毒性，提高缓控释作用，延长药效时间。其具平均粒径较小，稳定性好等优点。为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案: 一种甲砜霉素纳米脂质体，由以下原料制备而成:甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、维生素C和吐温-80，其中甲砜霉素:卵磷脂:胆固醇:维生素C:吐温-80的质量比为0.8-1.0:3.0_5.0:0.6_1.0:0.3:3.0。上述甲砜霉素纳米脂质体，甲砜霉素:卵磷脂:胆固醇:维生素E:维生素C:吐温-80 的质量比为 0.9:4:0.8:0.3:3.0。上述甲砜霉纳米素纳米脂质体的制备方法，包括以下步骤: (1)称量处方量的甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素C于圆底烧瓶中，加入适量氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，其中氯仿-甲醇溶剂是由氯仿与甲醇以体积比为1:1的比例混合配制而成的； (2)加入适量pH7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体； (3)在40°C水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬浊液； (4)再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化完毕，充分振荡，反复冻融3次，超声处理5min，得甲砜霉素脂质体，充N2密封置4 °C冰箱保存。本专利技术提供的，可有效治疗畜禽由细菌性感染引起的疾病，并能提高畜禽免疫力；其该制备方法操作简单，适合工业化生产。【具体实施方式】下面结合具体的实施例对本专利技术方法做进一步的阐述，应理解，以下实施例不以任何方式对本专利技术的保护范围造成限制。实施例1 甲砜霉素纳米脂质体的组方为:甲砜霉素0.8 g，卵磷脂3.0 g，胆固醇0.6 g，吐温-803.0g，维生素 C 0.3 g。甲砜霉素纳米脂质体的制备方法为: (1)称量处方量的甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素C于圆底烧瓶中，加入氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，其中氯仿-甲醇溶剂是由氯仿与甲醇以体积比为1:1的比例混合配制而成的； (2)加入100mL pH 7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体。(3)在40 °C水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬池液。(4)再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化完毕，充分振荡，反复冻融3次，超声处理5min，充N2密封置4°C冰箱保存。实施例2 甲砜霉素纳米脂质体组方为:甲砜霉素1.0 g，卵磷脂5.0 g，胆固醇1.0 g，吐温-803.0g，维生素 C 0.3 g。甲砜霉素纳米脂质体制备方法为: (I)称量处方量的甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素C于圆底烧瓶中，加入适量氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，其中氯仿-甲醇溶剂是由氯仿与甲醇以体积比为1:1的比例混合配制而成的。(2)加入100 mL pH 7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体。(3)在40 °C水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬池液。(4)再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化完毕，充分振荡，反复冻融3次，超声处理5min，充N2密封置4°C冰箱保存。实施例3 甲砜霉素纳米脂质体组方为:甲砜霉素0.8 g，卵磷脂4.0 g，胆固醇1.0 g，吐温-803.0g，维生素 C 0.3 g。甲砜霉素纳米脂质体制备方法为: (I)称量处方量的甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素C于圆底烧瓶中，加入适量氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，其中氯仿-甲醇溶剂是由氯仿与甲醇以体积比为1:1的比例混合配制而成的。(2)加入100 mL pH 7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体。(3)在40 °C水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬池液。(4)再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化完毕，充分振荡，反复冻融3次，超声处理5min，充N2密封置4°C冰箱保存。实施例4 甲砜霉素纳米脂质体组方为:甲砜霉素0.9 g，卵磷脂4.0 g，胆固醇1.0 g，吐温-803.0g，维生素 C 0.3 g。甲砜霉素纳米脂质体制备方法为: (I)称量处方量的甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、吐温-80和维生素C于圆底烧瓶中，加入适量氯仿-甲醇溶剂使其充分溶解，其中氯仿-甲醇溶剂是由氯仿与甲醇以体积比为1:1的比例混合配制而成的。(2)加入100 mL pH 7.4的磷酸盐缓冲液，水浴超声处理使其成为牛奶状液体。(3)在40 °C水浴条件下，旋转蒸发除去有机溶剂至凝胶形成，继续减压蒸发至形成悬池液。(4)再继续蒸发进一步除去有机溶剂，充N2至氯仿-甲醇味消失，置低温冰箱中冷冻，后取出室温融化，融化完毕，充分振荡，反复冻融3次，超声处理5min，充N2密封置4°C冰箱保存。下面是对实施例中制得的甲砜霉素纳米脂质体质量评价 粒径:通过检测实施例1、2和3样品的平均粒径为300 nnT350 nm ;粒径较小且均匀。包封率:通过检测实施例1、2、3和4样品的包封率均在90%以上，其中实施例3样品的包封率达94.8%。渗透率:通过检测实施例1、2、3和4样品在室温条件下，存放6个月后渗透率变化不大，在0.6%以内。血药浓度测定:取10支健康肉鸡，静脉注射实施例3样品，给药量为20 mg/kgb.w.,分别于给药后 5 min、10min、30 min、60 min、120min、240 min、480 min、720 min等检测血药浓度。结果表明本专利技术产品在鸡体内半衰期较长，为120 min与240 min之间，说明达到缓释作用。综上所述，本专利技术甲砜霉素纳米脂质体稳定性好，质量高，半衰期长，达到缓释作用。实验例:甲讽霉素纳米脂质体临床应用 选取40头患白痢病成猪，随机分为两组，其中一组为对照组，不做任何处理；另外一组为用药组，肌肉注射实施例3样品，给药量为15 mg/kg b.w.，连用3天。统计治愈率、有效率和相对增重。结果表明对照组成猪均有患病症状本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种甲砜霉素纳米脂质体，由以下原料制备而成：甲砜霉素、卵磷脂、胆固醇、维生素C和吐温‑80，其中甲砜霉素：卵磷脂：胆固醇：维生素C：吐温‑80的质量比为0.8‑1.0：3.0‑5.0：0.6‑1.0：0.3：3.0。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张要齐，李引乾，孙雪峰，杨亚军，
申请(专利权)人：河南惠通天下生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41
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