The present invention discloses phenyldiazobicyclic derivatives and their uses, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, which can be used to inhibit 5 hydroxytryptamine re-uptake. The invention also relates to a method for preparing such compounds and pharmaceutical compositions and their use in the treatment of central nervous system dysfunction, especially affective disorders.
【技术实现步骤摘要】
苯基二氮杂双环衍生物及其用途
本专利技术属于药物
,具体涉及用于治疗中枢神经系统功能障碍,特别是情感障碍的化合物和药物组合物,及其使用方法和用途。特别地,本专利技术所述的是可以作为5-羟色胺再摄取抑制剂的苯基二氮杂双环衍生物。
技术介绍
5-羟色胺(5-HT,serotonin),一种在大脑和神经系统中传递信号的神经递质,在中枢神经系统(CNS)功能障碍中,尤其是焦虑、抑郁、侵略和冲动情绪中,扮演着重要的角色。五羟色胺转运体(5-HTtransporter,5-HTT/serotonintransporter,SERT)是一种对5-HT有高度亲和力的跨膜转运蛋白,它从神经突触间隙中重新摄取五羟色胺进入突触前神经元,直接影响突触间隙五羟色胺的浓度。历史上,情感障碍的药物治疗始于20世纪50年代,包括三环类抗抑郁药(TCAs)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),这些药物主要靠对神经递质(多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺)的阻断作用来发挥疗效。然而,对靶标的非选择性和不期望的副作用限制了它们的使用。到20世纪80年代,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective ...
【技术保护点】
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,
【技术特征摘要】
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,其中:X为S或O;R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-CONH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氨基或羟基取代的C1-C6烷基;R6、R7、R8和R9各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;A为如下其中之一的结构式:其中,R10为H、D、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;各Rx独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;m为0、1、2、3、4、5或6;和n为1、2、3或4。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-CONH2、-C(=O)-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷氨基或羟基取代的C1-C4烷基;R6、R7、R8和R9各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R1、R2、R3、R4和R5自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-N...
【专利技术属性】
技术研发人员:金传飞,许腾飞,梁海平,
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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