苯基二氮杂双环衍生物及其用途制造技术

技术编号:19307890 阅读:51 留言:0更新日期:2018-11-03 05:26
本发明专利技术公开了苯基二氮杂双环衍生物及其用途,以及包含该类化合物的药物组合物,它们可用于抑制5‑羟色胺再摄取。本发明专利技术还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法,以及它们在治疗中枢神经系统功能障碍,特别是情感障碍中的用途。

Phenyl two aza bicyclic derivatives and their uses

The present invention discloses phenyldiazobicyclic derivatives and their uses, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, which can be used to inhibit 5 hydroxytryptamine re-uptake. The invention also relates to a method for preparing such compounds and pharmaceutical compositions and their use in the treatment of central nervous system dysfunction, especially affective disorders.

【技术实现步骤摘要】
苯基二氮杂双环衍生物及其用途
本专利技术属于药物
,具体涉及用于治疗中枢神经系统功能障碍,特别是情感障碍的化合物和药物组合物,及其使用方法和用途。特别地,本专利技术所述的是可以作为5-羟色胺再摄取抑制剂的苯基二氮杂双环衍生物。
技术介绍
5-羟色胺(5-HT,serotonin),一种在大脑和神经系统中传递信号的神经递质,在中枢神经系统(CNS)功能障碍中,尤其是焦虑、抑郁、侵略和冲动情绪中,扮演着重要的角色。五羟色胺转运体(5-HTtransporter,5-HTT/serotonintransporter,SERT)是一种对5-HT有高度亲和力的跨膜转运蛋白,它从神经突触间隙中重新摄取五羟色胺进入突触前神经元,直接影响突触间隙五羟色胺的浓度。历史上,情感障碍的药物治疗始于20世纪50年代,包括三环类抗抑郁药(TCAs)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),这些药物主要靠对神经递质(多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺)的阻断作用来发挥疗效。然而,对靶标的非选择性和不期望的副作用限制了它们的使用。到20世纪80年代,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selectiveserotoninr本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,

【技术特征摘要】
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,其中:X为S或O;R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-CONH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氨基或羟基取代的C1-C6烷基;R6、R7、R8和R9各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;A为如下其中之一的结构式:其中,R10为H、D、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;各Rx独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)-(C1-C6烷基)、-C(=O)-(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;m为0、1、2、3、4、5或6;和n为1、2、3或4。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-CONH2、-C(=O)-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C1-C4烷氧基)、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷氨基或羟基取代的C1-C4烷基;R6、R7、R8和R9各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-C(=O)NH2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R1、R2、R3、R4和R5自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-N...

【专利技术属性】
技术研发人员:金传飞许腾飞梁海平
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司
类型:发明
国别省市:广东,44

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