The invention discloses a sulfonyl lactone compound containing pyridine ring and a preparation method thereof. Sulfonyl lactones containing pyridine rings were prepared by mixing 2_aryl vinyl sulfonyl fluoride with 2_acetyl aza-arene or 6,7_dihydroquinoline_8(5H)one, additives, nickel catalyst and solvent at room temperature for more than 24 hours. The invention innovatively constructs a mild reaction condition, low requirement of apparatus and equipment, simple operation and high yield, simple raw materials, with the conditions of large-scale laboratory preparation and industrial production enlargement. The product of the invention is a sulfolactone compound containing pyridine ring, and has potential medicinal prospect through subsequent research and optimization.
【技术实现步骤摘要】
一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物及其制备方法
本专利技术涉及药物化学
，具体涉及一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物及其制备方法。
技术介绍
吡啶类是一类六元含氮缺电子杂芳烃，取代吡啶具有广泛的生物活性，被列为药物化学和制药工业中最常见的杂环化合物(Chem.Rev.,2005,105,5592)。美国食品及药品管理局批准的至少含有一个吡啶环的药物高达一百多种，其中有埃索美拉唑(Nexium)，氯雷他定(Claritin)和伊马替尼(Gleevec)等重磅药物(Chem.2013,5,54)。由于吡啶部分的重要性，构建一种反应条件温和的方法合成含有吡啶环的化合物具有重要意义。因为吡啶环的缺电子性和较强的路易斯碱性而使其具有较低的反应性，这造成了合成含吡啶环化合物具有较大的挑战性(HeterocyclicChemistry,4thed)。杂环化合物在药物化学、生物化学领域以及药物发现方面具有重要作用。因此，将取代基直接安装到预先形成的吡啶核中得到含吡啶环的化合物，这种方式受吡啶环的低反应性影响最小，具有巨大的优势。近年来,硫氟交换(SuFEx)是一种发展迅速的点击反应...
【技术保护点】
1.一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物，其特征在于具有以下结构式：
【技术特征摘要】
1.一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物，其特征在于具有以下结构式：其中，式1中R为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团；Ar为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团；X为碳或氮元素；R为氢、卤素或烷基。2.一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物，其特征在于具有以下结构式：其中，式2中R为为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。3.权利要求1或2所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：以2-芳基乙烯基磺酰氟为原料，与2-乙酰基氮杂芳烃或6,7-二氢喹啉-8(5H)-酮、添加剂、镍催化剂和溶剂混合，室温反应24h以上，分离纯化，得到含吡啶环的磺酰内酯产物。4.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述2-芳基乙烯基磺酰氟化合物具有以下结构式：其中，式3中Ar为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。5.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：秦华利，蒋莹，陈兴，
申请(专利权)人：武汉理工大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42
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