一种拟肽类化合物的制备纯化方法以及应用技术

本发明专利技术公开了一类抗血小板凝聚的拟肽类药物及其制备方法和应用。本化合物为血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂，以中药活性物质单体灯盏花乙素，针对GPⅡb/Ⅲa受体的RGD类肽结构进行修饰，不仅可提高RGD类肽类的GPⅡb/Ⅲa受体特异性，还可改善灯盏花乙素的溶解度。该化合物具有抗血小板集聚的药理作用，临床上可用于防止心肌供氧动脉闭塞、心脏病发作、不稳定性心绞痛、无Q波心肌梗塞、冠脉介入治疗引起的猝死，或可用于急性冠脉综合征病人。

Preparation, purification and application of a peptide like compound

The invention discloses a class of antiplatelet aggregation peptide mimic drugs and the preparation method and application thereof. This compound is a platelet GPIIb/IIIa receptor antagonist. Modified by breviscapine, a Chinese herbal active substance, targeting the structure of RGD peptides of GPIIb/III a receptor, it can not only improve the specificity of RGD peptides, but also improve the solubility of breviscapine. It can be used to prevent myocardial oxygen supply artery occlusion, heart attack, unstable angina pectoris, Q-wave-free myocardial infarction, sudden death caused by coronary intervention, or in patients with acute coronary syndrome.

【技术实现步骤摘要】
一种拟肽类化合物的制备纯化方法以及应用
本专利技术属于医药领域，涉及一种抗血小板凝集的拟肽类化合物，包括其合成技术以及筛选方法。该化合物在临床上可用于防止心肌供氧动脉闭塞、心脏病发作、不稳定性心绞痛、无Q波心肌梗塞、冠脉介入治疗引起的猝死，或可用于急性冠脉综合征病人。
技术介绍
血栓性疾病是一种常见的心脑血管病，是由血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗死而引发机能障碍的各种疾病，常表现为心肌梗死、缺血性脑梗死和静脉血栓栓塞,它可以累及全身各个器官及系统，其发病率、致残率和病死率都很高。近年来，人们对血小板分子和细胞生物学方面的研究取得巨大进展，逐步认识到纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合是血小板聚集的最终共同通路。GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原的结合是ADP、凝血酶、胶原、肾上腺素、花生四烯酸、TXA2等多种血小板激活剂诱导血小板聚集过程中的最终共同途径，抑制此通路阻止血小板聚集，可防治血栓形成，有望可以克服阿司匹林、氯吡格雷对胶原、凝血酶等直接诱导的血小板激活治疗中的不足。GPⅡb/Ⅲa受体是血小板膜表面最丰富的一种整合素，能识别黏附蛋白分子肽序列RGD。研究发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)的拟肽类化合物，其具有如下结构简式

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)的拟肽类化合物，其具有如下结构简式2.根据权利要求1所述的肽，AA1：选自由Arg，Har，Lys，Orn所组成的组；AA2：选自由Trp，Ser，Val，Phe所组成的组，或不存在；AAm：选自Pro，或不存在；X选自由下列所组成的组：OH，NH2，OR1，其中R1选自脂肪烷基。3.根据权利要求1所述的肽，特征在于：AA1为-L-Har，AA2和AAm不存在，X为NH2。4.根据权利要求1所述的肽，特征在于：AA1为-L-Har，AA2为-L-Trp，AAm为Pro，X为NH2。5.根据权利要求1所述的肽，特征在于：AA1为-L-Har，AA2为-L-Trp...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，
申请(专利权)人：深圳市维琪医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44