精氨酸/赖氨酸多肽在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途制造技术

精氨酸/赖氨酸多肽或其盐在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的用途，所述皮肤修复紧致包括提高细胞黏附能力、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或几种。肤紧致度中的一种或几种。肤紧致度中的一种或几种。

【技术实现步骤摘要】
精氨酸/赖氨酸多肽在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途


[0001]本专利技术属于活性多肽
，具体涉及精氨酸/赖氨酸多肽在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途。

技术介绍

[0002]人体皮肤可分为表皮、真皮和皮下组织三层，其中真皮主要由成纤维细胞和细胞外基质组成。在细胞外基质中存在着各种不同的胶原蛋白(如I型、II型和III型等)、弹性蛋白、非胶原糖蛋白、蛋白聚糖与氨基聚糖等，它们可以维持皮肤的机械强度、弹性和正常的生理功能。其中，胶原蛋白占细胞外基质中所有蛋白的70％，是细胞外基质的主要成分。此外，在基底膜和真皮
‑
表皮连接处分别存在IV型胶原蛋白以及VI和VII型胶原蛋白，能够使皮肤具有紧致性和抗压性。皮肤中胶原蛋白的含量及分布决定了皮肤的年轻与否，当胶原蛋白含量异常减少时，真皮层会变薄，皮肤开始变得松弛和失去弹性，出现皱纹。
[0003]随着年龄的增长，皮肤的新陈代谢开始变得缓慢，皮肤中胶原蛋白生成减少，胶原纤维结构也发生变化，皮肤逐渐失去弹性，变得松弛。此外，一些外源性因素如紫外线辐射、空气环境污染或日常压力等也会加快皮肤老化，导致皮肤屏障受损、肤色暗沉、肤质粗糙以及皮肤的弹性和紧致性减弱。
[0004]对此，人们提出了许多方法来对抗衰老，如激活细胞再生、增加细胞外基质(胶原蛋白和弹性蛋白等)、保护机体免受紫外辐射或环境污染等。胶原蛋白是细胞外基质的主要成分，因此，科研人员对模仿胶原蛋白活性的肽序列进行了广泛研究。例如棕榈酰五肽
‑
4是前胶原蛋白α1的水解产物，通过与特定受体相互作用调节细胞活性，激活参与细胞外基质更新和细胞增殖过程的某些基因，促进Ⅰ和Ⅲ型胶原蛋白、纤维粘连蛋白的生成，从而增加皮肤厚度及减少细纹。棕榈酰四肽
‑
7可以抑制一些不必要和不恰当的炎症反应与糖基化损伤，刺激层黏连蛋白V和胶原蛋白生成，从而增加皮肤弹性和紧致度，阻止皮肤形成皱纹和出现松弛。
[0005]最近研究表明，角质形成细胞在真皮
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表皮连接处的黏附在治疗皮肤老化中具有重要作用。通过增加它们之间的细胞黏附和细胞
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细胞外基质黏附，可以防止甚至治疗皮肤松弛。然而，目前关于细胞黏附在增加皮肤弹性，防止皮肤松弛，对抗老化方面的研究还很少。因此，有必要对具有促进皮肤细胞黏附作用的多肽序列进行研究。
[0006]据报道，精氨酸/赖氨酸多肽可以靶向多种电压敏感性钠通道(VSSC)，可用于治疗或预防疼痛和局部麻醉。专利申请WO2013/153236描述了精氨酸/赖氨酸多肽主要阻断Nav1.4通道，用于化妆品领域消除人面部细纹或皱纹。迄今为止，在现有技术中从未描述过精氨酸/赖氨酸多肽对皮肤细胞之间的黏附有影响。

技术实现思路

[0007]本专利技术人通过大量实验研究，结果以令人惊讶和出乎意料的方式发现，精氨酸/赖
氨酸多肽对皮肤细胞之间的黏附有影响，可以提高细胞黏附能力，增加皮肤弹性，提高皮肤紧致度。
[0008]因此，本专利技术旨在提供一种精氨酸/赖氨酸多肽或其盐在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途。所述皮肤修复紧致包括提高细胞黏附能力、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或几种。
[0009]术语“细胞黏附”一方面是指细胞与细胞外基质之间的黏附，另一方面是指细胞之间的细胞黏附。术语“皮肤细胞之间的黏附”，一方面是指皮肤细胞与细胞外基质之间的黏附，另一方面是指皮肤细胞之间的黏附。
[0010]皮肤细胞黏附能力的增加可以表明整联蛋白表达的增加。整联蛋白普遍存在于脊椎动物细胞表面，参与角质形成细胞与细胞外基质的黏附、细胞之间的连接以及皮肤的基底膜内聚力，对细胞黏附具有至关重要的影响。整联蛋白与胶原蛋白、纤连蛋白、层粘连蛋白或弹性蛋白等细胞外基质的各种分子相互作用，如基底角质形成细胞的整联蛋白与层粘连蛋白
‑
5相互作用，从而允许将细胞锚定在真皮
‑
表皮连接的二维网络上。此外，细胞黏附的增强可以保护胶原纤维的结构并对抗由于老化，特别是光致老化引起的皮肤萎缩。
[0011]可选地，所述精氨酸/赖氨酸多肽的序列是pGlu
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Gly
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Cys
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Cys
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Asn
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Gly
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Pro
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Lys
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Gly
‑
Cys
‑
Ser
‑
Ser
‑
Lys
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Trp
‑
Cys
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Arg
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Asp
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His
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Ala
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Arg
‑
Cys
‑
Cys
‑
NH2。
[0012]可选地，所述精氨酸/赖氨酸多肽具有3对二硫键，所述二硫键位于Cys3
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Cys15、Cys4
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Cys21和Cys10
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Cys22位置。
[0013]所述精氨酸/赖氨酸多肽具有以下结构序列(即肽A)：
[0014][0015]本专利技术中所使用的氨基酸缩写遵循IUPAC
‑
IUB的生物化学命名委员会在Eur J.Biochem.(1984)138：9
‑
37和J.Chem(1989)264：633
‑
673中指定的规则。
[0016]本专利技术的这些肽可以作为立体异构体或立体异构体的混合物存在；例如，包含它们的这些氨基酸可以具有L
‑
、D
‑
的构型、或彼此独立地是外消旋的。因此，有可能获得同分异构混合物以及外消旋混合物或非对映混合物、或纯的非对映异构体或对映异构体，这取决于不对称碳的数量和存在什么同分异构体或同分异构混合物。本专利技术的这些肽的优选的结构是纯的同分异构体，即，对映异构体或非对映异构体。
[0017]可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.0001％
‑
5％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；
[0018]可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.0005％
‑
1％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；
[0019]可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.001％
‑
0.1％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；
[0020]可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.005％
‑
0.01％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐。
[0021]本专利技术所述精氨酸/赖氨酸多肽或其盐，能够提高细胞黏附能力、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度。
[0022]所述精氨酸/赖氨酸多肽的盐包括精氨酸/赖氨酸多肽的金属盐，所述金属包括：锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、锌或铝；
[0023]可选地，所述精氨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.精氨酸/赖氨酸多肽或其盐在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的用途，所述皮肤修复紧致包括提高细胞黏附能力、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述精氨酸/赖氨酸多肽的序列是pGlu
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Gly
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Cys
‑
Cys
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Asn
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Gly
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Pro
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Lys
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Gly
‑
Cys
‑
Ser
‑
Ser
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Lys
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Trp
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Cys
‑
Arg
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Asp
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His
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Ala
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Arg
‑
Cys
‑
Cys
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NH2。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述精氨酸/赖氨酸多肽具有3对二硫键，所述二硫键位于Cys3
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Cys15、Cys4
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Cys21和Cys10
‑
Cys22位置。4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物包含质量百分浓度为0.0001％
‑
5％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.0005％
‑
1％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.001％
‑
0.1％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐；可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.005％
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0.01％的精氨酸/赖氨酸多肽或其盐。5.根据权利要求1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，赵文豪，
申请(专利权)人：深圳市维琪医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：