一种3-氨基丙醇或3-氨基丙酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种光学活性的3‑氨基丙醇或3‑氨基丙酸衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域，本发明专利技术以具有式II、式III结构的化合物为原料，经过脱水缩合、氢化还原、还原及水解四个基本步骤得到了光学活性的3‑氨基丙醇或3‑氨基丙酸衍生物。本发明专利技术采用的原料易得，价格便宜，氢化还原反应选用手性膦‑过渡金属催化剂，具有高效性和高选择性，且价格便宜，适合大规模生产。相较于现有的化学拆分和手性引入，本发明专利技术提供的不对称氢化合成方法只生成一个手性产物，产率高，在经济和原料利用率方面具有较高的优势。

【技术实现步骤摘要】
一种3-氨基丙醇或3-氨基丙酸衍生物的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，特别涉及一种3-氨基丙醇或3-氨基丙酸衍生物的制备方法。
技术介绍
现有技术合成氨基醇、氨基酸所使用的方法如下：1)手性引入，使用高成本的手性起始原料且反应路线长，收率低(例如中国专利CN101417954(醇)、中国专利专利CN201010135469.8(酸)和US8710255(酸)。2)化学拆分；使用拆分剂(例如：手性酒石酸、扁桃酸等)进行拆分，这些拆分方法通常需要进行多次重结晶，步骤繁琐，后处理复杂，不利于产业化生产，并且原料浪费严重，残渣废料多易造成环境污染，(例如：US20110275855(醇)、CN201110315099.0(酸)、CN201110109122.0(酸)CN201080031317.1(酸)、DE3345355(酸)、EP115345(酸)上述的这些方法收率低，步骤繁杂、浪费了近一半的前体原料而且合成了非目标异构体。例如：盐酸达泊西汀(dapoxetinehydrochloride)，化学名为S-(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺盐酸盐，是由美国礼本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有I所示结构的3‑氨基丙醇衍生物的制备方法，包括以下步骤：

【技术特征摘要】
1.一种具有I所示结构的3-氨基丙醇衍生物的制备方法，包括以下步骤：1)将具有式II所示结构的化合物与具有式III所示结构的化合物在催化剂作用下脱水缩合反应，得到具有式IV所示结构的化合物；2)将所述步骤1)得到的具有式IV所示结构的化合物在手性膦-过渡金属催化剂的作用下进行氢化还原，得到具有式V所示结构的化合物；所述式V为左旋或右旋结构；3)将所述步骤2)得到的具有式V所示结构的化合物在硼氢化还原剂和路易斯酸的作用下还原，得到具有式VI所示结构的化合物；4)将所述步骤3)得到的具有式VI所示结构的化合物水解，得到具有式I所示结构的3-氨基丙醇衍生物；所述R包括甲基、乙基、异丙基、异丁基、苯基、卤代苯基、苯酚基、氰基苯基、硝基苯基，苯甲基或卤代苯甲基或；所述R1包括甲基、乙基、苯基、苯甲基或叔丁氧基；所述R2包括甲基、乙基、丙基或苯甲基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中脱水缩合反应的温度为70～120℃，所述脱水缩合反应的时间为6～12小时。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中脱水缩合反应的催化剂为对甲苯磺酸、甲酸、多聚磷酸。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱水缩合反应中催化剂的物质...

【专利技术属性】
技术研发人员：周章兴，郑程程，陈仁天，王金委，王磊，王恒石，金露阳，范义亮，
申请(专利权)人：浙江昌明药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33