本发明专利技术涉及式(I)化合物，其中A、D、E、G、R10、R11、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本发明专利技术涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及式(I)化合物，其中A、D、E、G、R10、R11、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本专利技术涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。【专利说明】
本专利技术涉及式I化合物，其中A、D、E、G、Ric1、R11、R3c1、R4c1、R5ci和R6ci具有以下所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗:如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本专利技术涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。【权利要求】1.式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物， 2.如权利要求1中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中E是No3.如权利要求1和2任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中D是N(R2)。4.如权利要求1至3任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中G 是 R71-O-C (O)-和 R72-N (R73) -C (O)-； R71选自氢和(C1-C8)-烷基； R72选自氢、(C1-C6)-烷基； R73选自氢、(C1-C6)-烷基。5.如权利要求1至4任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中 R50是氢； R60是氢。6.如权利要求1至5任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中A 选自 CO?1)；D 是 N(R2)； E是N; R1选自氢、卤素和(C1-C4)-烷基； R2是Ar-CsH2s-,其中s是选自O和I的整数。7.如权利要求1至6任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中 R30是R32-CuH2u-,其中u是选自O和I的整数； R32选自苯基和芳族5-元或6-元单环杂环基，所述杂环基包含一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子结合的，其中苯基和杂环基都任选地被一个或多个相同或不同的取代基所取代，所述取代基选自卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、R33、HO-、(C1-C6)-烷基-O-、R33-O-、R33-(C1-C4)-烷基-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、(C「C6)_ 烷基-S (O) m-、H2N-S(O)2' (C1-C4)-烷基-NH-S(O)2' 二 ((C1-C4)-烷基)N-S (O) 2_、H2N-、(C1-C6)-烷基-NH-、二 ((C1-C6)-烷基)N-、Het1、(C1-C4)_ 烷基 _C (O) -NH-、Ar-C (O) _NH_、(CfC4)-烷基 _S (O) 2_NH_ 和 NC-； R33选自苯基和芳族5-元或6-元单环杂环基，所述杂环基包含一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子并是经环碳原子结合的，其中苯基和杂环基都任选地被一个或多个相同或不同的取代基所取代，所述取代基选自卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、HO-、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S (O) m->H2N-S (O) 2_、(C1-C4)-烷基-NH-S (O) 2_、二( (C「C4)-烷基)N-S (O) 2-和 NC-； R40是氢。8.如权利要求1至7任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中 R2是Ar-CsH2s-,其中s是整数O ； R30是R32-CuH2u-,其中u是整数O ; R40是氢。9.如权利要求1至8任意一项或多项中所要求的式I化合物，其为立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的任何形式，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，其中 A 选自 CO?1)；D 是 N(R2)； E是N; R1选自氢、卤素和(C1-C4)-烷基；R2 和 Rn 一起形成—C (R18) =C (R19)-；R18 和 R19 —起形成-(CH) = (CH) - (CH) = (CH) _。10.如权利要求1至9任意一项或多项中所要求的式I化合物，或其生理学可接受的盐或任何其生理学可接受的溶剂化物，选自 (S)-3-{-氨基}-3-(2_氯-苯基)-丙酸， (S)-3-{-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， (S) -3- -3- (4-氟-苯基)-丙酸， (S)-3-{-氨基}-3-(3_氯-苯基)-丙酸， (S)-3-{-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， ⑶-3- {-氨基} -3-邻甲苯基-丙酸， (S) -3- {-氨基} -3-邻甲苯基-丙酸， {1--环戊基}-乙酸， (S) -3- {-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， (S) -3- -3-邻甲苯基-丙酸，(S) -3- ({5- -1-苯基-1H-吡唑-3-羰基}-氨基)-3-邻甲苯基-丙酸， (S)-3-{-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， ⑶-3- -3-邻甲苯基-丙酸，(S) -3- (2，4- 二氯-苯基)-3- {-氨基}_丙酸， 3-{-氨基}-3-(4’_氟-联苯-4-基)_丙酸， (S) -3- {-氨基} _3_邻甲苯基-丙酸， ⑶-3- {-氨基} _3_邻甲苯基-丙酸， 3- {-氨基} -3- (4-吡啶-2-基-苯基)_丙酸， (S) -3- {-氨基} -3-邻甲苯基-丙酸， (S) -3-{_氨基}_3_(2，3- 二氯-苯基)_丙酸， 3- -3-环己基-丙酸， (S) -3- -3-邻甲苯基-丙酸，(S)-3-{-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， ⑶-3- {-氨基} -3-邻甲苯基-丙酸， (S) -3- {-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， (S)-3-咪唑并吡唑_2_羰基)-氨基]-3-邻甲苯基-丙酸，(S) -3- ({5- -1-苯基-1H-吡唑-3-羰基}_氨基)-3-邻甲苯基-丙酸， (S) -3-{-氨基}-3_邻甲苯基-丙酸， (S) -本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S拉夫，T萨多斯基，G霍斯蒂克，H施鲁德，C布宁，T奥尔普，K沃思，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：
国别省市：
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