芬戈莫德的结晶形式制造技术

技术编号:11756942 阅读:108 留言:0更新日期:2015-07-22 04:53
本发明专利技术涉及2-氨基-2-[2-(4-C2-20-烷基-苯基)乙基]丙-1,3-二醇的结晶形式和水合物及其用途,特别是在治疗或预防各种自身免疫性病症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】芬戈莫德的结晶形式 本申请是申请日为2009年11月10日、专利技术名称为"芬戈莫德的结晶形式"的中 国专利申请200980144998.X的分案申请。 本专利技术涉及化合物FTY720盐酸盐的结晶形式和水合物,以及其用途。2_氛基_2_ 丙_1,3_二醇化合物公开于EP-A-0627406中,其有关公开内容通过引用并入本文。基于所观察到的活性,已经发现该化 合物可用作免疫抑制剂。因此,该化合物可用于治疗或预防各种自身免疫性病症,包括多发 性硬化。该类型的具体化合物是FTY720(2-氨基-2-丙-1,3-二 醇;芬戈莫德(fingolimod)),其可以以游离碱或盐酸盐的形式获得。FTY720的结构如下所 示:【主权项】1. 2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中 所述盐为结晶形式(形式I),特征在于:X射线粉末衍射图在约3. 6、7. 1、10. 7、12. 5、15. 4 和20. 6度2-9处有峰。 2. 2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所 述盐为结晶形式(形式II),特征在于:X射线粉末衍射图在约3. 5、6. 9、10. 4、14. 6、19. 2、 20. 3和20. 9度2-9处有峰。 3. 2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)-丙-1,3-二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所 述盐为结晶形式(形式III),特征在于:X射线粉末衍射图在约3. 5、6. 9、10. 3、14. 4、18. 9、 20. 3、20. 7 和 24. 2 度 2- 9 处有峰。4. 前述任一项权利要求中的盐,其为基本上纯的结晶形式。5. 前述任一项权利要求中的盐在制备用于治疗疾病的药物中的用途。6. 权利要求1-4任一项中的盐在制备用于治疗或预防器官或组织移植物排斥、自身免 疫性疾病或炎性病症的药物中的用途。7. 药物组合物,其包含权利要求1-4任一项中的盐和可药用载体或赋形剂。8. 用于生产权利要求1的盐的方法,所述方法包括将权利要求2或3的盐冷却至低于 40 °C的温度。9. 根据权利要求8的方法,其包括冷却至低于KTC的温度。10. 根据权利要求9的方法,其包括冷却至低于8°C、例如2-8°C的温度。【专利摘要】本专利技术涉及2-氨基-2-丙-1,3-二醇的结晶形式和水合物及其用途,特别是在治疗或预防各种自身免疫性病症中的用途。【IPC分类】A61K31-137, A61P37-02, A61P37-06, A61P29-00, C07C215-28【公开号】CN104788325【申请号】CN201510141353【专利技术人】M·马兹, G·约尔丁 【申请人】诺华股份有限公司【公开日】2015年7月22日【申请日】2009年11月10日【公告号】CA2743232A1, CN102209705A, EP2356090A2, US8530522, US20110229501, US20140051766, WO2010055028A2, WO2010055028A3本文档来自技高网...

【技术保护点】
2‑氨基‑2‑(2‑(4‑辛基苯基)乙基)‑丙‑1,3‑二醇(FTY720)的结晶盐酸盐,其中所述盐为结晶形式(形式I),特征在于:X射线粉末衍射图在约3.6、7.1、10.7、12.5、15.4和20.6度2‑θ处有峰。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:M·马兹G·约尔丁
申请(专利权)人:诺华股份有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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