【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】胰淀素和胰淀素拟似化合物的非聚集生物缀合物、包含其的组合物及其制备和用途领域本说明书总体上涉及胰淀素、胰淀素拟似化合物的新型非聚集生物缀合物以及包含它们的组合。本文提供了制备和使用方法。介绍胰淀素(amylin)，也被称为胰岛淀粉样多肽，用CASRN:106602-62-4标示，是由胰腺朗格汉斯胰岛的β细胞产生的37个氨基酸的多肽激素。在生理条件下，胰淀素和胰岛素产生并储存在相对较低pH环境下的相同分泌颗粒中。响应于喂食，两种激素以15:1的胰岛素:胰淀素的比例共分泌，并且胰淀素在独立于胰岛素途径的葡萄糖体内平衡中起着重要的生理作用。已知胰淀素在糖尿病和肥胖症中的有益活性是：饱食感增加，导致食物摄取减少和随之而来的体重减轻；胃排空减慢，餐后峰值改善的葡萄糖代谢谱和糖尿病患者胰高血糖素水平降低(参见Hay等Pharmacologicalreviews,v.67,n.3,p.564-600,2015)。1型糖尿病患者实际上没有天然胰淀素产生，而长期存在2型糖尿病的患者比健康个体的水平低。由于胰淀素对膳食摄入的响应在糖尿病患者中不存在或严重受损，因此胰淀素拟似物和胰岛素或...
【技术保护点】
1.人胰淀素或胰淀素类似物的非聚集生物缀合物，其中所述生物缀合物含有至少一个酰基单元。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.14 BR BR10201503128301.人胰淀素或胰淀素类似物的非聚集生物缀合物，其中所述生物缀合物含有至少一个酰基单元。2.根据权利要求1所述的人胰淀素的非聚集生物缀合物，其中所述一个酰基单元与SEQIDNO:1的赖氨酸1残基共价结合。3.根据权利要求1所述的人胰淀素的非聚集生物缀合物，其具有式I(R1-X)m-R2其中R1表示选自由以下各项组成的组的酰基部分：乙酰基、生物素、泛素、聚糖、脂肪酸链和天然或合成聚合物、聚乙二醇(PEG)和具有不同平均摩尔质量的功能性间隔物，R2表示SEQIDNO:1，X表示NH、CO或O，m表示获得自SEQIDNO:1，包括在位置3、4、5或6中的一个或多个具有氨基酸置换的人胰淀素类似物(SEQIDNO:2)的酰化的与SEQIDNO:1(R2)缀合的酰基(R1)单元的数目。4.根据权利要求3所述的人胰淀素的非聚集生物缀合物，其中用选自由以下各项组成的组的至少一种酰化剂产生所述酰基：PEG、乙酰基、棕榈酰基和肉豆蔻酰基。5.根据权利要求4所述的人胰淀素的非聚集生物缀合物，其中PEG是1kDa至40kDa。6.包含人胰淀素或胰淀素类似物的非聚集的酰化生物缀合物的组合物。7.根据权利要求6所述的组合物，所述组合物进一步包含胰岛素、胰岛素类似物和/或GLP-1受体激动剂类似物；和药学上可接受的载体。8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述胰岛素或胰岛素类似物选自由以下各项组成的组：NPH、普通胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素、门冬胰...
【专利技术属性】
技术研发人员：路易斯·毛利西奥·川百奥利·达罗查埃利玛，路易兹·亨里克·盖利罗·罗沙多，马里亚纳·费尔南德斯·德·阿维拉·尼托·古铁雷斯，布鲁诺·梅罗·维埃拉·冈萨尔维斯·费雷拉，
申请(专利权)人：里约热内卢联邦大学，
类型：发明
国别省市：巴西,BR
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